Синтетичні лікарські препарати

Аспірин

Аспірин — це одне з найбільш відомих  і часто застосовуються синтетичний  медичних препаратів. Ці ліки має кілька десятків показань до застосування. Воно було створене в 1897 році в одній з лабораторій німецької фабрики Байєр. До цих пір невідомо, який з хіміків став винахідником аспірину: двоє лаборантів сперечалися півстоліття, але так і не змогли з'ясувати це питання. У багатьох джерелом творцем ліки називають Артура Айхенгрюна. Другий претендент на звання творця ліки — Фелікс Хоффманн.

Дана речовина мало два серйозні недоліки: по-перше, воно володіло огидним смаком, по-друге, шкодило людському шлунку. Таким чином, створення аспірину — це дійсно видатне досягнення в галузі медицини. Німецькі хіміки змінили властивості саліцилової кислоти і змогли позбутися від двох істотних проблем.

Препарат отримав офіційну назву  «ацетил-саліцилова кислота».

Ацетилсаліцилова кислота (аспірин) — безбарвні голчасті кристали монокліничної структури, у чистому вигляді без запаху, але у вологому середовищі (наприклад при контакті з повітрям) набуває запаху оцтової кислоти. Одержують взаємодією оцтового ангідриду та саліцилової кислоти. з часом препарат набував все нові свідчення. Хімік Джон Вейн досліджував механізми дії цих ліків, за що отримав Нобелівську премію в 1982 році. Дослідження проводяться і сьогодні: щорічно на тему застосування ацетил-саліцилової кислоти виходить безліч наукових статей.

Синтез аспірину: У круглодонній колбі, забезпеченій зворотним холодильником, розчиняють обережно нагріваючи 1,3 г  саліцилової кислоти у 1,2 г оцтового ангідриду і потім додають краплю концентрованої сірчаної кислоти. Реакційну суміш нагрівають 1,5 години на киплячій водяній бані, після цього суміш охолоджують і, перемішуючи скляною паличкою, додають невелику кількість холодної води та фільтрують твердий продукт, який промивають спочатку крижаною водою, а потім невеликою кількістю толуену. Вихід реакції складає 1,5 г (88%). Із маточного розчину випаровуванням можна одержати ще деяку кількість продукту. Ацетилсаліцилову кислоту перекристалізовують із бензену або хлороформу.

Синтетичні антибіотики

 

 Існує велика кількість  синтетичних антибіотиків, які відрізняються  модифікаціямифункціональних груп природніх антибіотиків. Такі модифіковані сполуки часто ефективніші, або стійкіші до нейтралізації, що виникає внаслідок набутої мікроорганізмами резистентності.

Повністю синтетичні препарати, що не мають природних аналогів і  надають схожий з антибіотиками  пригнічуючий вплив на ріст бактерій, традиційно було прийнято називати не антибіотиками, а антибактеріальними хіміопрепаратами. Зокрема, коли з антибактеріальних  хіміопрепаратів відомі були тільки сульфаніламіди, прийнято було говорити про всі класи антибактеріальних  препаратів як про «антибіотики і  сульфаніламіди». Однак в останні  десятиліття у зв'язку з винаходом  багатьох дуже сильних антибактеріальних  хіміопрепаратів, зокрема фторхінолонів, що наближаються, або перевищують за активністю «традиційні» антибіотики, поняття «антибіотик» стало розмиватися і розширюватися, і тепер часто вживається не тільки по відношенню до природних і напівсинтетичних сполук, але і до багатьох сильних антибактеріальних хіміопрепаратів.

Сульфаніламідні препарати — перші хіміотерапевтичні протибактеріальні засоби широкого спектру дії — є похідними аміду сульфанілової кислоти.

У 1935 році німецький мікробіолог Герхард Домагк відкрив протимікробні властивості фарби пронтозилу (червоного стрептоциду) і ввів його в медичну практику, за що був відзначений Нобелівською премією з фізіології і медицини (1939). Починаючи з 1937 року було синтезовано і вивчено велику кількість похідних аміду сульфанілової кислоти, що дало можливість вивчити залежність між хімічною будовою і їх протимікробною активністю. Зокрема, встановлено, що носієм протимікробних властивостей є бензольне кільце в поєднанні з амінною групою, яка повинна бути відкритою. Заміщення в ній атомів Гідроґену на будь-які радикали недопустиме, бо у цьому разі повністю зникають протимікробні властивості, за винятком випадків, коли такі радикали в організмі відщеплюються. Це характерно, наприклад, для фталазолу. Заміщення атомів Гідроґену бензольного кільця теж недоцільне, бо це також знижує протимікробну активність. Лише заміщення атому Гідроґену амідогрупи на різноманітні радикали відкрило шлях для синтезу сульфаніламідних засобів з вищою активністю, ширшим антимікробним спектром і значною тривалістю дії.

Сучасні сульфаніламідні препарати  мають спільний спектр і механізм протимікробної дії. Вона ґрунтуєтся на конкурентному антагонізмі сульфаніламідних засобів і параамінобензойної кислоти. Вплив сульфаніламідних засобів і параамонібензойної кислоти на життєдіяльність мікроорганізмів є прямо протилежним. Параамінобензойна кислота у живих мікроорганізмах перетворюється на дигідрофолієву, а потім на тетрагідрофолієву кислоти. Остання бере участь у синтезі пуринів, піримідинів і нуклеїнових кислот. Ці продукти є вкрай необхідні для синтезу білків, ферментів, розвитку і розмноження мікроорганізмів.

Резистентність до сульфаніламідів розвиваєтся внаслідок мутації мікробних клітин. Це може проявлятися накопиченням надмірної кількості параамінобензойної кислоти, змінами структури і властивостей відповідних бактерійних ферментів або втратою проникності мембран збудників для сульфаніламідних препаратів.

Вплив синтетичних  лікарських препаратів  на людину

Чим небезпечні антибіотики?

Правильна назва ліків, про які ведеться мова, - антибактеріальні хіміопрепарати. Антибіотики серед них складають тільки одну з підгруп, але ця назва краще за інші прижилася в народі, тому вживати будемо саме її.

Антибіотики вбивають бактерії, або блокують їхнє розмноження. На цьому  їхні "обов'язки" в процесі лікування  закінчуються. Багато любителів самолікування помилково приймають їх при будь-яких запаленнях, проте при вірусній інфекції вони абсолютно безсилі.

Хоча антибіотики і "налаштовані" насамперед на знищення бактерій, вони токсичні і для нас з вами. Причому отруюють вони практично весь організм. Насамперед удар приймає, безумовно, печінка. Але окрім неї страждає також і імунна система, нирки і інші органи (залежно від конкретного препарату).

Крім того, антибактеріальні препарати смертельні не тільки для  хвороботворних бактерій, але і для  нашої власної мікрофлори. Таким  чином, ці ліки "б'ють" по нашому захисту  з двох напрямів: пригнічують імунну систему і знищують корисні бактерії у слизових оболонках.

Крім того, під впливом антибіотиків хвороботворні бактерії проходять специфічний еволюційний відбір, в результаті якого утворюються лінії мутантів. Ці нові форми бактерій не тільки нечутливі до дії старих препаратів, але часто також легше "тікають" від нашої імунної системи, що робить їх удвічі небезпечнішими.

Не дивлячись на таку велику кількість негативних рис, у ряді випадків без антибактеріальних препаратів не обійтися. Насамперед вони незамінні при бактерійних інфекціях. У таких випадках вибір препарату і дозування повинен робити лікар на основі бактерійного посіву (правда до отримання його результатів часто доводиться призначати ліки на основі непрямих симптомів).

Важливо: якщо ви вже прийняли першу пігулку (зробили перший укол), обов'язково треба пройти весь курс до кінця. Інакше є ризик, що бактерії адаптуються до препарату, після чого подолати їх буде дуже складно.

Часто антибіотики призначають  і при неспецифічних бактерійних  інфекціях. Але тут треба розуміти, що у такому разі вони грають швидше допоміжну роль, причому використовувати  хіміопрепарати є сенс тільки якщо іммуномодуляційна терапія не допомагає, або якщо інфекція надмірно активна.

При вірусній інфекції (насамперед при грипі) лікарі також часто рекомендують антибактеріальну терапію, нібито для запобігання бактерійним ускладненням. Але насправді бактерійні ускладнення розвиваються, як правило, у дуже ослаблених людей (після тривалої важкої хвороби або у людей похилого віку).

Решта випадків бактерійних  ускладнень грипу - це переважно наслідки прийому аспірину або інших протизапальних засобів, які пригнічують імунітет. Якщо ви спочатку правильно лікуєтеся (або навіть зовсім не лікуєтеся), то ускладнення малоймовірні. Краще дати собі два-три дні відпочинку, ніж піддавати організм ризикам від агресивного лікування.

Оскільки антибіотики  комплексно отруюють організм, їх прийом робить вас особливо чутливими до інфекцій. Зрозуміло, безпосередньо  в процесі лікування до вас  навряд чи "причепиться" якась  нова бактерія, але відразу після його закінчення ви стаєте ласим шматочком для опортуністичних інфекцій. Ну а грибкам (наприклад, кандидам, які викликають молочницю) ви будете особливо "цікаві" з першого ж дня прийому антибіотика.

Тому водночас з антибіотиками треба приймати препарати іммуномодулюючої і гепатопротекторної дії, і продовжувати приймати їх ще мінімум 2-4 тижні після закінчення антібіотікотерапії.

Через 2-3 дні після останнього прийому антибіотика треба починати прийом пробіотичного препарату з живими або ліофілізованими бактеріями. Корисними також будуть спеціалізовані препарати для слизових оболонок, які відновлюють корисну мікрофлору.

Надмірне  вживання синтетичних вітамінів  не тільки попереджає виникнення інфекційних захворювань, але й в цілому скорочує життя.

Синтетичні вітаміни не несуть користі і навіть можуть становити небезпеку для здоров’я і життя жінок, вважають дослідники з Університету Міннесоти. Аналіз даних, зібраних в 1986, 1997 і 2004 роках, щодо прийому синтетичних вітамінів 38000 жінками, які проживають в штаті Айова, дозволив ученим висловити припущення про те, що ці добавки не мають для здоров’я жінок і, більше того, можуть представляти небезпеку для їхнього життя.

У дослідженні враховувався вік учасниць і кількість споживаних ними калорій. Так, в 1986 році, на момент відкриття дослідницької програми, середній вік учасниць складав 62 роки. Результати показали, що ризик смертності серед тих жінок, хто вживав синтетичні вітаміни, був вище на 2,4% протягом всіх 19 років.

За словами епідеміолога Яакко Мурсу, в ході досліджень було доведено, що вживання найбільш поширених синтетичних вітамінів і харчових добавок не попереджує виникнення хронічних захворювань.

До синтетичних вітамінів, які можуть становити небезпеку, відносять різні мультивітамінні комплекси, фолієву кислоту, синтетичний вітамін В6, магній, мідь, залізо і цинк.

Все ж авторам дослідження не вдалося точно встановити причину підвищеної смертності в групі, яка приймала добавки, в той час як виявилося, що добавки з кальцієм незначно знижують ризик смертності, на 4,8%.

У дослідженні, що було проведено командою вчених з копенгагенської університетської лікарні, взяли участь 250 тисяч пацієнтів, які постійно приймали певні групи синтетичних вітамінів, таких як бета-каротин, вітаміни, А, Е, С і селен. Результати показали, що вітамін Е підвищив ризик смертності на 4%, вітамін, А — на 16%, бета-каротин — на 7%.

Висновки вчених такі: при  вживанні синтетичні вітамінів, в організму знижується здатність самостійно протистояти інфекціям, а надмірне вживання подібного роду добавок і зовсім може скоротити життя.

Щодо вітаміна С і селену дослідники висловлюються менш категорично: на їхню думку, ці вітамінні добавки не мають негативного впливу на організм. Також не варто побоюватися надлишку водорозчинних вітамінів (В, С) — вони добре засвоюються організмом і їх залишки виводяться нирками.

Надлишок жиророзчинних  вітамінів, таких як D, А і Е може негативно впливати на організм: надлишок вітаміну, А пошкоджує печінку, може викликати головний біль, і привести до проблем у розвитку плоду у вагітних; надлишок вітаміну D пошкоджує нирки і серце, надлишок вітамінуЕ—призводить до розладу шлунка та викликає запаморочення. Нешкідливим для організму є провітамін, А (бета-каротин), його надлишок може викликати лише пожовтіння шкіри.

Тільки синтетичні вітаміни потенційно небезпечні для здоров’я. За даними фахівців, профілактичний прийом вітамінних комплексів можна проводити не більше двох разів на рік під наглядом лікаря.

Не забувайте про те, що як надлишок, так і нестача вітамінів становлять небезпеку для здоров’я. Віддайте перевагу натуральним вітамінам і мікроелементам, що містяться в продуктах.