Антибиотики

      Эритромицин активен в отношении Г "+" и Г"-" кокков, ряда Г"+" бактерий, бруцелл, риккетсий и некоторых простейших. Слабо или совсем не действует на большинство Г"-" бактерий, микобактерии, вирусы, грибы.

      Устойчивость  к эритромицину развивается быстро. При сочетанном применении эритромицина со стрептомицином, тетрациклином и сульфаниламидами наблюдается усиление действия. 

Механизм  действия.

      Эритромицин – один из самых безопасных антибиотиков. Эритромицин удовлетворительно  всасывается в ЖКТ, но пища резко  снижает его биоусвояемость. Биоусвояемость существенно (более, чем в 2 раза) возрастает при применение препарата в виде таблеток и, особенно, гранул с кишечнорастворимым покрытием, а также в виде свечей.

      Эритромицин избирательно подавляет синтез белка  в размножающейся микробной клетке. На микробов, находящихся в фазе покоя, антибиотик действует слабо. Белками связывается на 60-80%. 

Форма выпуска.

      Таблетки  по 0,1; 0,2 и 0,25 г.

      Гранулы с кишечнорастворимым покрытием  в пакетах по 0,125 и 0,25 г.

      Свечи по 0,06 и 0,125 г.

      Мазь 10 тыс. ЕД/г.

      Флаконы по 0,05; 0,1 и 0,2 г в виде порошка. 
 
 
 

Ламизил. 

Противогрибковое  действие и механизм действия.

      Ламизил – противогрибковый препарат для  приема внутрь и местного применения. Представляет собой аллиламин с  широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях ламизил оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых грибов и некоторых диморфных грибов.

      Препарат  специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Ламизил действует за счет подавления скваленоэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Это приводит к дефициту эргостерина и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. 

Форма выпуска.

      Таблетки  по 0,125 и 0,25 г. 
 

Мази и линименты. 

Мази  – это мягкая лекарственная форма, имеющая вязкую консистенцию, предназначенная для наружного применения. 

Линименты – это жидкие мази. 

В виде мазей и линиментов выпускают  нистатин, эритромицин, ламизил, левомицетин, тетрациклин, линимент Вишневского. 

Нистатин. 

Относится к группе противогрибковых антибиотиков. 

Противогрибковое  действие.

      Нистатин  оказывает фунгистатическое, а при  высоких концентрациях фунгицидное  действие, подавляя рост многочисленных патогенных и сапрофитных грибов. Наибольший интерес представляет высокая активность нистатина в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida. Нистатин замедляет их рост.

      Активность  нистатина уменьшается в присутствии  ионов магния, кальция, жирных кислот, глюкозы, мальтозы, лактозы и других соединений веществ.

      Устойчивость к нистатину in vitro развивается медленно.

      Повышение устойчивости Candida в процессе лечения не выявляется. 

Механизм  действия.

      Механизм  действия антибиотика выяснен недостаточно. Имеются данные о том, что действие нистатина, как и других полиеновых антибиотиков, на грибы и некоторые простейшие связано с повреждением цитоплазматической мембраны и нарушением ее проницаемости, результатом чего является быстрая потеря клеткой низкомолекулярных водорастворимых веществ цитоплазмы. 

      Нистатиновую  мазь назначают при лечении заболеваний кожи и слизистых оболочек. 

Форма выпуска.

      Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие по 250 и 500 тыс. ЕД.

      Кишечнорастворимые  таблетки, по 500 тыс. ЕД.

      Нистатиновая  мазь – тубы по 5; 10; 25 и 50 г. с содержанием 100 тыс. ЕД в 1 г. мазевой основы.

      Свечи по 250 и 500 тыс. ЕД нистатина. 
 

Тетрациклины. 

      Группа  тетрациклинов объединяет несколько  близких по химическому строению и биологическим свойствам антибиотиков. Они характеризуются общим спектром и механизмом антимикробного действия, полной перекрестной устойчивостью, близкими фармакологическими характеристиками. 

Общие свойства.

• Бактериостатическое действие.
• Широкий спектр активности.
• Перекрестная устойчивость микроорганизмов ко всем препаратам группы тетрациклана.
• Высокая частота нежелательных реакций.

 

Антимикробное действие.

      Терациклины активны в отношении стрептококков, наиболее чувствителены пневмококи, листерии, возбудители сибирской  язвы, гонокки, бруцеллы. Большинство  штаммов бактероидов устойчиво. Спирохеты, риккетсии, хламидии, микоплазмы, простейших. 
 

Механизм  действия.

      В основе антибактериального действия тетрациклинов  лежит подавление белкового синтеза. Торможение тетрациклинами синтеза  белка обнаружено в опытах с меченными  аминокислотами. Оказалось, что антибиотики этой группы в бактериостатических концентрациях тормозят включение меченых аминокислот в белки. Тетрациклины связываются с 30S-субъеденицией бактериальной рибосомы, а местом непосредственного приложения их антибактериального эффекта является подавление энзимов, катализирующих связывание тРНК с рибосомальными акцепторами.  

При парентеральном применении тетрациклинов выявляются следующие преимущества:

1. Лучшее всасывание и уменьшение потерь, неизбежных в результате неполного всасывания этих антибиотиков при приеме внутрь;
2. Быстрое достижение высоких концентраций в крови.

 

Форма выпуска.

      В настоящее время в медицинской  практике применяются два природных  тетрациклина и лекарственные формы  на их основе – тетрациклин и  окситетрациклин; хлортетрациклин  как более токсичный антибиотик из медицинской номенклатуры исключен. 

Тетрациклин и окситетрациклин.

      Таблетки  по 0,1 г.

      Мазь 1%, 3% 
 

Суппозитории.  

      Суппозиториями  называются твердые при комнатной  температуре и расплавляющиеся  или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, назначаемые для введения в полости тела.

      Различают суппозитории: ректальные, вагинальные  и палочки  

Левомицетин. 

Антимикробное действие.

      Левомицетин обладает широким антимикробным  спектром. Активен в отношении многих Г"+" и Г"-" микробов, риккетсий, спирохет, хламидий. Антибактериальный эффект левомицетина удается повысить при сочетании с другими антибиотиками. При комбинации левомицетина с тетрациклином или эритромицином в большинстве случаев наблюдается суммация. 

Механизм  действия.

      Левомицетин характеризуется высокой избирательностью действия в отношении происходящих в клетке биохимических процессов. В концентрациях, соответствующих  бактериостатическим, он подавляет  белковый синтез в клетках чувствительных к нему микроорганизмов. Синтез белка левомицетином подавляется как в размножающихся клетках, так и в стационарной культуре. Антибиотик нарушает белковый синтез на стадии аминокислот от тРНК на рибосомы. 

Форма выпуска.

      Таблетки, покрытые оболочкой по 0,1; 0,25 и 0,5 г. препарата.

      Капсулы – по 0,1 и 0,25 г.

      Свечи по 0,1; 0,25 и 0,5 г.

      Мазь 1%. 

Капли. 

      Каплями называют жидкие лекарственные формы, представляющие собой истинные и  коллоидные растворы, дозируемые каплями. Капельная дозировка это единственный отличительный признак этой лекарственной формы. 

Стрептомицины. 

      Стрептомицины  это группа антибиотиков образуемых актиномицетами видов: Streptomyces griseus, Str. bikiniensis, Str. olivaceus и другие. 

Антимикробное действие.

      Стрептомицин  – антибиотик с широким антибактериальным  спектром действием. Стрептомицин активен в отношении не только размножающихся микробов, но и находящихся в стадии покоя. Условия для проявления антимикробного эффекта стрептомицина – активный метаболизм в бактериальной клетки. Он активно подавляет рост микробов в аэробных условиях. Стрептомицин – антибиотик с бактерицидным типом антимикробного действия. Он подавляет размножение лишь внеклеточно расположенных возбудителей и малоактивен в отношении находящихся внутри клетки. 

Механизм  действия.

      В соответствии с современными представлениями антимикробная активность стрептомицина связана с подавлением синтеза белка. Стрептомицин подавляет образование адаптивных ферментов у чувствительных к нему бактерий. Причиной такого подавления служит, по-видимому, нарушение реакций, лежащих в основе белкового синтеза. Он связывается с 30S субъединицой рибосом микробной клетки, предотвращая взаимодействие РНК с рибосомами. Искажение считавания генитического кода на стадии трансляции сопровождается включением в синтезируемый полипептид "чужой" аминокислоты.  

Формы выпуска.

      Стрептомицин, являясь органическим основанием, образует с кислотами ряд солей, хорошо растворимых в воде. Наиболее широкое  применение в медицинской практике получил стрептомицина сульфат. В аптеках готовят глазные  капли, содержащие стрептомицина сульфат в изотоническом растворе натрия хлорида в конценрации 10 – 100 тыс. ЕД/мл. Взвеси стрептомицина сульфата готовят в рыбьем жире или касторовом масле.

      Флаконы по 0,25; 0,5 и 1 г. стрептомицина сульфата. 

Аэрозоли. 

      Аэрозолями  называются дисперсные системы с газообразной дисперсионной средой и твердой или жидкой дисперсной фазой. Лекарственные аэрозоли – это искусственные аэродисперсные системы, в которых высокодисперсной фазой являются лекарственный вещества в виде той или иной лекарственной формы (растворы и другие жидкости, а также порошки, мази, линименты), а дисперсионной средой – сжатый или сжиженный газ – пропеллент.  

Неомицин. 

Антимикробное действие.

      Неомицин  – антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении большинства Г"+" и Г"-" микрооганизмов. К действию антибиотика чувствительны потагенные стафилококки, коринебактерии, листерии, сибиреязвенные палочки. 

Формы выпуска.

      Неомицин  сульфат можно применять в  виде ингаляций при растворение  в воде или изотоническом растворе натрия хлорида, или 0,25 –0,5% растворе новокаина. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

Заключение. 

      Среди существующих лекарственных форм антибиотиков наиболее оптимальной является суппозитории.