Характеристика основ и вспомогательных веществ суппозиториев

Характеристика основ  и вспомогательных веществ суппозиториев 2

Масло какао в настоящее  время в фармакопеях ряда стран  остается официнальной фармакопейной основой. Оно состоит из смеси триглицеридов: тристеарина, трипальметина, триолеина, трилаурина, триарахина. Состав масла какао объясняет полиморфные модификации этой основы с различными физическими свойствами.

При плавлении данной основы при температуре свыше 36 и последующем  охлаждении в различных условиях, а также при хранении при температуре  выше 10 °С масло какао переходит в модификацию с низкой точкой плавления (23 24°С) и низкотемпературой застывания (17—18 °С), что вызывает трудности, при формовании суппозиториев. Также масло какао плохо эмульгирует водные растворы, может прогоркать из-за большого содержания олеиновой кислоты (около 30%). Кроме того, оно может содержать жизнеспособные микроорганизмы.

Для улучшения структурно-механических свойств и способности к высвобождению  лекарственных веществ к маслу  какао добавляют различные вспомогательные  вещества: лецитин, белый воск, крахмал, микрокристаллическую целлюлозу, аэросил, пальмовое масло.

Приблизительно такими же свойствами, как и масло какао, обладают масла лавра черешкового  и кориандра.

Гидрогенизированные жиры позволяют  создавать суппозиторные основы, лишенные недостатков масла какао. Еще в 1934 г. А. Г. Босин разработал суппозиторную основу бутирол — сплав гидрохенизированных жиров с парафином. В качестве заменителей масла какао в настоящее время широко используются сплавы гидрогенизированных жиров с жироподобными веществами, эмульгаторами или углеводородными продуктами.

Промышленное производство суппозиториев используется основа Нижненовгородского химико-фармацевтического завода, в состав которой входят 30% масла какао, 49—60% гидрированного подсолнечного масла и 10—21% парафина; ланолевая основа, состоящая из 60—80% ланоля (смесь сложных эфиров фтолиевой кислоты и высокомолекулярных спиртов), 10—20% кулинарного жира и 10—20% парафина.

Определенный интерес  для промышленного выпуска суппозиториев  представляет твердый кондитерский жир на пальмоядровой основе и  на основе пластифицированного саломаса. Эти жиры имеют мелкозернистую кристаллическую  структуру, которая плавится в узком  температурном интервале без  заметных фазовых превращений, что  выгодно отличает их от масла какао  и ряда других суппозиторных основ.

Для повышения температуры  плавления сплавов используются воск, парафин, озокерит и спермацет. Ланолин, лецитин, Холестерин вводят для  лучшего эмульгирования жидкостей. Жирные и жироподобные основы в зависимости от состава имеют разную вязкость и пластичность, и от этого зависит выбор метода изготовления суппозиторных форм.

Гидрофильные основы. Гидрофильные основы должны отвечать требованиям:

—     быстро и полностью  растворять в секретах слизистую;—  не раздрожать слизистую;

—     смешиваться  с гидрофобными лекарственными веществами или поглощать их;

—      быть химически  и фармакологически индифферентными.

Пример приготовление  суппозиториев на гидрофильной основе.

Rp.: Acidi steаrinici 5,0

Natrii carbonatis 2,0

Glycerini 60,0

ut fiant suppositoria № 20

Signa. По 1 свече на ночь

Современные гидрофильные основы представлены в основном полиэтиленгликолями — конденсированными полимерами этиленоксида и воды. Отечественной промышленностью выпускаются полиэтиленгликоли, различающиеся молекулярной массой — ПЭГ-400, 1500, 2000, 4000, 6000. За рубежом полиэтиленгликолевые основы известны под названием «карбовакс» (США), «скурол» (Франция), «постонал», «суипофарм» (Германия). Эта группа основ способна растворяться в секретах слизистых оболочек, полностью высвобождать лекарственные вещества, не раздражая слизистую, имеют большой срок годности, высокую физиологическую индифферентность, сравнительно доступна по стоимости.

Желатин-глицериновые и мыльно-глицериновые основы значительно реже используются в производстве суппозиториев, хотя и включены в фармакопеи ряда стран.

Для обеспечения оптимальных  структурно-механических характеристик  суппозиторных основ к ним прибавляют стеараты алюминия, магния и другие соли жирных кислот, а также твины, эмульгаторы Т-2, № 1, бентонит, глюкозу, крахмал, аэросил.