Контрольная работа по "Фармакокинетике"

Фармакокинетика

Контрольная работа

Вариант №2

СОДЕРЖАНИЕ

Задание 1 ……………………………………………………………стр. 2

Задание 2, 3, 4, 5.……………………………………………………стр. 3

Задание 6, 7 …………………………………………………………стр.4

Задание 8 ……………………………………………………………стр.5

Задание 9 ……………………………………………………………стр.6

Задание 10 …………………………………………………………..стр.8

Список  использованных источников …………………………..стр.11

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Задание 1

 

Дайте определение понятию «объем распределения».

 

 

Объем распределения – это отношение общего содержания вещества в организме к его сывороточной концентрации (условный объем, в котором должно было бы распределиться данное вещество, если бы его концентрация везде была такой же, как в плазме).

Vp = ОСО / С,

где ОСО - общее содержание вещества в организме, выражается в единицах массы (например, в миллиграммах),

С - его сывороточная концентрация, выражается в единицах массы на объем (например, в миллиграммах на литр).

От объема распределения зависит доля вещества, пребывающего во внутрисосудистом пространстве (в плазме) и доступного для органов, отвечающих за элиминацию.

Лекарства с  очень высокими объемами распределения  характеризуются более высокими концентрациями в тканях вне сосудов, чем внутри сосудистого русла, т. е. распределены неравномерно.

Препараты, которые полностью задерживаются внутри сосудистого русла, имеют минимально возможный показатель VD, равный объему крови, в которой они распределяются.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Задание 2

 

Назовите  снотворное средство с самым коротким периодом полувыведения:

а) золпидем                                 б)  зопиклон

в) залеплон                                  г) лоразепам

Ответ: в) залеплон

 

Задание 3

 

Назовите  препарат для базисного лечения  бронхиальной астмы с минимальной  биодоступностью:

а) мометазон                             б) флутиказон

в) бекламетазон                        г) сальбутамол

Ответ: а) мометазон                     

 

Задание 4

 

Назовите  препарат у которого самый короткий период полувыведения:

а) ранитидин                            б) омепразол

в) фамотидин                           г) циметидин

Ответ: б) омепразол

 

Задание 5

Назовите  гипотензивный препарат у которого коэффициент TP («пик-  корыто») больше   50%?

а)  фозиноприл                         б) лизиноприл

в) рамиприл                              г) периндоприл

Ответ:  в) рамиприл                     

       

Задание 6

 

Системная биодоступность ингаляционной формы  беклометазона составляет:

а) 10%                                       б) 1%

в) 100%                                     г) 5%

Ответ:  г) 5%

 

Задание 7

 

Выберите  «время-зависимый» антибактериальный  препарат

а) амоксициллин                    б) азитромицин

в) ципрофлоксацин                г) моксифлоксацин

Ответ: а) амоксициллин                   

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Задание 8

 

Укажите Т1/2 для мидазолама, лорноксикама, бутамирата, окселадина,

тамсулозина, солифенацина, целанида, цефадроксила, пиперациллина,   

бромкрептина, целипролола, гликлазида, ситаглиптин.

 

№ п\п	препарат	Т1/2 (период полувыведения\ часов)
1	Мидазолам	1,8 - 6,4
2	Лорноксикам	3-4
3	Бутамират	6
4	Окселадин	6
5	Тамсулозин	10 - 12
6	Солифенацин	45- 68
7	Целанид	28 - 36
8	Цефадроксил	3
9	Пиперациллин	0,7 – 1,2
10	Бромкриптин	3
11	Целипролол	5–7
12	Гликлазид	10,4
13	Ситаглиптин	8 - 14

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Задание 9

Назовите в процентах метаболизм пути выведения из организма  следующих препаратов:  атенолол, пирибедил, феназепам, залеплон,   гатифлоксацин, спиронолактон, ирбесартан, дорипенем, пантопразол,   гуанфацин, оксибутинин, фелодипин.

 

- атенолол – адсорбируется 50-60% принятой внутрь дозы, остальное количество выводится с калом в неизмененном виде. С белками плазмы крови связывается менее 5%, большая часть поступившего в системный кровоток (85%), выводится с мочой в неизменном виде.

- пирибедил – после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Характеризуется высокой степенью метаболизма с образованием 2 основных метаболитов - гидроксилированного и дегидроксилированного. Выводится главным образом в виде метаболитов с мочой: почками - 68%, с желчью - 25%.

- феназепам – T_1/2 составляет oт 6 до 10-18 ч. Выведение препарата, в основном, с мочой в виде метаболитов.

- залеплон –  после приема внутрь абсорбция составляет около 71%. Метаболизируется с образованием ряда неактивных метаболитов. Выводится в виде метаболитов с мочой -71% и с калом - 17%.

- гатифлоксацин – менее 1% введенной дозы экскретируется с мочой в виде этилендиаминового и метилэтилендиаминового метаболитов. В неизмененном виде выводится преимущественно почками (более 70% в течении 48 ч после приема внутрь), 5% выводится с калом.

- спиронолактон – после приема внутрь всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 90%. Метаболизируется в печени, основным активным метаболитом является канренон. Выводится главным образом почками, некоторое количество выводится с желчью.

- ирбесартан – метаболизируется в печени путем коньюгации с образованием глюкуронида и путем окисления. Основной метаболит - ирбесартан глюкуронид (около 6%). Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и с мочой.

- дорипенем – биотрансформируется в микробиологически неактивный метаболит. Дорипенем выводится в основном почками в неизмененном виде.

- пантопразол – быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь. Метаболизируется в печени (окисление, деалкилирование, конъюгация). Выводится преимущественно с мочой (82%) в виде метаболитов, в небольшом количестве обнаруживается в кале.

- гуанфацин – после приема внутрь обладает высокой абсорбцией (80%), Метаболизируется в печени. 80% выводится почками (40% - в неизмененном виде).

- оксибутинин –  основным метаболитом является фармакологически активный дезэтилоксибутинин. Менее 0,02% применяемой дозы выделяется с мочой. Связывание оксибутинина с альбумином плазмы составляет 83–85%.

- фелодипин – около 70% выводится почками в виде метаболитов и менее 0.5% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Задание 10

Назовите  дозу и кратность введения следующих  препаратов: мелоксикам, домперидон, сульпирид, эритромицин, нитроглицерин, лерканидипин, линезолид, цефуроксим, нетилмицин, валацикловир, омепразол, тинидазол, ранитидин.

 

Мелоксикам – рекомендуемая суточная доза для в\м введения взрослым (с 15 лет) составляет 7,5 или 15 мг в зависимости от интенсивности болевого синдрома и активности воспалительного процесса. Внутрь (во время еды) или ректально 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 15 мг.

Домперидон – внутрь за 15-20 мин до еды. При хр. диспепсии взрослым – 10 мг 3 раза в сутки и при необходимости перед сном. Детям – 2,5 мг на 10 кг массы тела 3 раза в сутки перед сном. При остром и подостром состоянии дозу можно повысить в 2 раза.

Сульпирид – средние рекомендуемые дозы для взрослых при шизофрении составляют 200-1200мг\сут (обычно от 400 до 800 мг) в начале лечения, затем индивидуальный подбор дозы. При депрессии – в дозе до 1000 мг\сут, при синдроме Туретта – 200-1000 мг\сут. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки – 50-100 мг\сут. Детям – из расчета 5-10 мг на 1 кг \сут. Принимать 2-3 раза в сутки за 1 час до или через 2 часа после еды.

Эритромицин – взрослым в начальной дозе 400-600 мг, в дальнейшем по 200-400 мг с 6-часовым интервалом. При тяжелых инфекциях – 2-3 г в сутки в 4-5 приемов через равные промежутки времени. Детям до 18 лет – 30-50 мг\кг в сутки в 4-5 приемов через равные промежутки времени. Прием внутрь за 1 час до или через 2-3 часа после еды.

Мазь - местно наружно. Закладывать за веки 4-5 раз в сутки  или наносят на пораженные участки  кожи.

Нитроглицерин – внутрь перед приемом пищи от 0,0029-0,0058 г 2-3 раза в сутки (в легких случаях) до 0,0052-0,01 г 2-3 раза в сутки (в тяжелых случаях), максимальная суточная доза – 0,0348 г.

Высшие дозы 1 % раствора нитроглицерина для взрослых: разовая 4 капли, суточная 16 капель (соответственно, 1/2 таблетки разовая и 6 таблеток суточная). 
Лерканидипин – внутрь по 10 мг 1 раз/сут не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром. В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическую дозу подбирают постепенно, при необходимости, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала лечения.

Линезолид – вводят в/в в виде инфузий в дозе 600 мг с интервалом 12 ч.

Цефуроксим – используют для парентерального (внутривенного и внутримышечного) введения. Для новорожденных суточная доза цефуроксима составляет 30-60 мг на 1 кг массы тела ребенка каждые 6-8 часов. Для детей первого года жизни и старше доза препарата составляет 30-100 мг на 1 кг массы тела в сутки каждые 6-8 часов. Для взрослых обычная доза для внутривенного и внутримышечного введения составляет 750 мг (до 1,5 мг) каждые восемь часов. В случае необходимости интервал между введениями сокращают до 6 часов, суточная доза при этом повышается до 3-6 г .

Нетилмицин – вводят в/м или в/в. Для взрослых суточная доза составляет 4-6 мг/кг, при тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 7.5 мг/кг. Для детей суточная доза - 6-7.5 мг/кг. Для новорожденных старше 1 недели и младенцев суточная доза составляет 7.5-9 мг/кг, для недоношенных детей и новорожденных младше 1 недели суточная доза составляет 6 мг/кг.

Валацикловир - для лечения опоясывающего герпеса назначают по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней. Для лечения простого герпеса назначают по 500 мг 2 раза в сутки.

Омепразол – при обострении язвенной болезни и рефлюкс-эзофагите - 0,02 г однократно утром (перед завтраком). Больным с плохой заживляемостью язвы двенадцатиперстной кишки - 0,04 г 1 раз в сутки. Для профилактики рецидивов - 0,01 г препарата один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 0,02-0,04 г 1 раз в сутки. При пептической язве, связанной с Helicobacterpylori назначают в суточной дозе 0,04-0,08 г. При рефлюксэзофагите - в суточной дозе 0,02 г. Для длительного лечения - 0,01 г 1 раз в сутки. При синдроме Золлингера-Эллисона рекомендуемая начальная доза составляет 0,06 г в сутки в 1 прием. При необходимости дозу увеличивают до 0,08-0,12 г в сутки, в этом случае ее делят на 2 приема.

Тинидазол – таблетки принимают во время или после еды. При трихомониазе и лямблиозе — 2 г однократно. При амебной дизентерии (острая форма) — 2 г 1 раз в сутки в течение 3 дней. Лечение начинают в дозе 1,5–2 г в сутки в течение 3 дней; при отсутствии клинического улучшения лечение продолжают еще в течение 2 дней. Детям при острой форме кишечного амебиаза — внутрь по 30–60 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней. При амебном абсцессе печени — внутрь по 50–60 мг/кг в сутки в течение 5 дней.

Ранитидин – взрослым назначают по 0,15 г 2 раза в день (утром и вечером) или 0,3 г перед сном. При синдроме Золлингера-Эллисона назначают по 0,15 г 3 раза в день. Для профилактики кровотечений и стрессовых изъязвлений препарат вводят внутривенно или внутримышечно по 0,05-0,1 г каждые 6-8 ч. Подросткам в возрасте от 14 до 18 лет назначают по 0,15 г 2 раза в сутки.

 

 

 

Список использованных источников

 

1. Государственная фармакопея  СССР – 11-е изд. – М.: Медицина, 1987. – Т.1. – 336 с. – Т.2. – 398 с. 

 

2. Государственная фармакопея  СССР – 10-е изд. – М.: Медицина, 1968. – 1079 с. 

 

3. Государственная фармакопея СССР – 9-е изд. – М.: Медгиз, 1961. – 911 с.

 

4. Справочника «КОМПЕНДИУМ  2012 — лекарственные препараты», издательство «МОРИОН» Под редакцией В.Н. Коваленко

 

5. Державна фармакопея України / Державне підприємство “Науково-експертний фармакопейний центр”. – 1-е вид. – Х.: РІРЕГ, 2001. – 556 с.