Сердечные гликозиды

    Принимают  дигитоксин внутрь в виде таблеток, содержащих по О, ООО1 г (0, 1 мг) препарата. Обычно дают в  первые дни по 0, 6 - 1, 2 мг' в сутки  (в 4 приема через 6 ч), причем  первая доза составляет 1/3 - 1/2 суточной (Суточные дозы иногда превышают высшие суточные дозы, предусмотренные ГФХ.); по достижении терапевтического эффекта ее уменьшаюот, подбирая индивидуаль ную поддерживающую дозу - обычно 0, 1 - 0, 06 мг (1 - 1/2 таблетки) 1 - 2 раза в сутки или через 1 - 2 - 3 дня.

    У  больных с явлениями диспепсии  или застоя в системе воротной  вены дигитоксин можно применять  в виде свечей, содержащих по 0, 00015 г (0, 15 мг) гликозида (Suppositoria Digitoxini 0, 00015). Вводят обычно в прямую кишку по 1 - 2 свечи 1 - 2 раза в день в течение первых 2 - 5 дней с последующим уменьшением дозы до 1 - 2 свечей в день. В этих случаях дозу следует подбирать также строго индивидуально.

    В  ы с ш и е д о з ы  дигитоксина для взрослых внутрь: разовая 0, 0005 г (0, 5 мг), суточная О, ОО1 г (1 мг).

    При  правильном подборе дозы побочных  явлений обычно не наблюдается.

    При  развитии побочных явлений дозу  уменьшают, а при необходимости  пре кращают дальнейший прием  препарата.

    До  назначения дигитоксина необходимо  выяснить, не получал ли больной непосредственно до этого (последние 10 - 14 дней) другие препараты сердеч ных гликозидов. В этих случаях следует проявлять осторожность во избежание явлений кумуляции. В связи с этим необходим перерыв (10 - 14 дней), если после дигитоксина назначают другие сердечные гликозиды.

    Противопоказания - см. общие противопоказания для  применения сердеч ных гликозидов.

    Формы  выпуска: таблетки по 0, 0001 г (О, 1 мг) и свечи по 0, 00015 г (0, 15 мг).

    Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте. 
 

    Ацетилдигитоксин (Acetyldigitoxinum, Acedoxinum)

      
 
 

    Продукт ферментативного расщепления дигиланида А.

    Форма выпуска лекарства. Таблетки по 0,0002 г, ампулы по 2 мл 0,1 % раствора.

    Применение  и дозы препарата. Внутрь после еды по 0,0002 г 2—4 раза в день первые 3—5 дней, после достижения терапевтического эффекта дозу уменьшают до 1/2—1 таблетки (0,0001—0,0002 г) ацетилдигитоксина в сутки. Внутривенно (медленно) по 2—4 мл 0,01 % раствора в 10 мл изотонического раствора (0,9%) натрия хлорида или капельно в 5% растворе глюкозы. После получения лечебного эффекта переходят на пероральное введение.

    Действие  лекарства. По фармакологическим свойствам  ацетилдигитоксин близок к дигитоксину. Отличается хорошей всасываемостью из пищеварительного тракта. По быстроте действия занимает промежуточное положение между дигитоксииом и целанидом; по сравнению с дигитоксином меньше кумулирует.

    Показания к применению. Особенно эффективен при тахикардии, тахиаритмии, пароксизмальной тахикардии. Назначают для поддерживающей терапии после получения компенсации с помощью строфантина, дигоксина. 

    СТРОФАНТИН  К ( Strophanthinus К ).

      

      Строфантин К - смесь сердечных  гликозидов, выделяемых из семян  строфанта Комбе, и содержит  в основном К-строфантинb и К-строфантозид. К-строфантинb состоит из агликона строфантидина и сахарного остатка (глюкоза и цимароза); К-строфантозид имеет дополнительно одну часть a -Dглюкозы. Строфантин К - белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и спирте. В 1 г содержит 43ООО 58ООО ЛЕД или 58ОО - 7100 КЕД. Является основным представителем "полярных" сердечных гликозидов. Строфантин характеризуется высокой эффективностью, быстротой и малой продолжительностью действия. Эффект при внутривенном введении проявляется через 5 - 10 мин, достигает максимума через 15 - ЗО мин. Особенно выражено у строфантина систолическое действие; он относительно мало влияет на частоту сердечных сокращений и проводимость по пучку Гиса. Препарат относится к малостойким гликозидам; при приеме внутрь он малоэффективен. Практически не обладает кумулятивным эффектом, однако если ранее больному назначались другие препараты сердечных гликозидов, необходимо до внутривенного введения строфантина сделать перерыв, так как действие строфантина может добавиться к эффекту накопившихся в организме гликозидов наперстянки и вызвать токсические явления. Длительность перерыва - в среднем около 5 дней, однако если применялись препараты с сильным кумулятивным эффектом (дигитоксин), перерыв должен быть увеличен да 10 - 14 дней. Применяют при острой сердечно-сосудистой недостаточности, в том числе на почве острого инфаркта миокарда; при тяжелых формах хронической недостаточности кровообращения II и III степени, особенно при неэффективности лечения препаратами наперстянки. Строфантин благодаря слабому влиянию на функцию блуждающего нерва можно назначать при сердечной декомпенсации с нормальной частотой сердечного ритма или брадисистолическай формой мерцания предсердий. При тахикардической форме мерцательной аритмии более эффективны дигоксин и изоланид. Вводят строфантин в вену в виде 0,025 % раствора обычно 0,25 мг (1 мл), реже 0,5 мг. Раствор строфантина разводят предварительно в 10 - 20 мл 5 %, 20 % или 40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Вводят медленно (в течение 5 - 6 мин), так как быстрое введение может вызвать шок. Вводят один раз (редко 2 раза) в сутки. Можно вводить раствор строфантина капельно в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. При капельном введении реже отмечаются токсические явления. При невозможности внутривенного введения иногда строфантин назначают внутримышечно. Для уменьшения болезненности (внутримышечные инъекции резко болезненны) предварительно вводят 5 мл 2 % раствора новокаина, а затем через ту же иглу - нужную дозу строфантина, разведенного в 1 мл 2 % раствора новокаина. При внутримышечном введении дозы увеличивают в 1,5 раза. В ы с ш и е д о з ы строфантина К для взрослых в вену: разовая 0,0005 г (0,5 мг), суточная О,ОО1 г (1 мг) или соответственно 2 и 4 мл 0,025 % раствора. Ввиду большой активности и быстрого действия строфантина требуется осторожность и точность в дозировке и показаниях. При передозировке строфантина могут появиться экстрасистолия, бигеминия, диссоциация ритма; в этих случаях необходимо уменьшить при очередных введениях дозу и увеличить промежутки между отдельными вливаниями, назначить препараты калия. При резком замедлении пульса инъекции прекращают. Возможны тошнота и рвота. Противопоказания: резкие органические изменения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз. Осторожность требуется при тиреотоксикозе и предсердной экстрасистолии из-за возможности ее перехода в мерцание предсердий. Форма выпуска: 0,025 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл. Хранение: список А. В защищенном от света месте. 
 
 

    Коргликон

     (Основной гликозид конваллятоксин) 

    Международное наименование:

    Ландыша гликозид (Convallariae glycoside)

    Групповая принадлежность:

    Кардиотоническое  средство-сердечный гликозид

    Описание  действующего вещества (МНН):

    Ландыша гликозид

        Препарат, содержащий сумму гликозидов  из листьев ландыша.

        Применяют водный раствор, содержащий  в 1 мл О, 6 мг коргликона (Solutio Corglyconi 0, 06 % pro injectionibus).

        Прозрачная бесцветная жидкость  горького вкуса, с запахом хлорбутанол  гидрата (консервант). В 1 мл содержит 11 - 16 ЛЕД, или 1, 8 - 2, 2 КЕД, или  1, 14 - 1, 37 ГЕД.

        По характеру действия близок  к строфантину. Не уступает ему по бы строте действия; инактивируется в организме несколько медленнее, чем стро фантин, и оказывает более продолжительный эффект.

        По сравнению со строфантином  оказывает более выраженное влияние  на блуждающий нерв.

        Применяют при острой и хронической недостаточности кровообращения II и III степени; при сердечной декомпенсации, осложненной тахисистолической формой мерцания предсердий; для купирования приступов пароксизмальной та хикардии.

        Препарат вводят в вену: взрослым - по 0, 5 - 1 мл, детям от 2 до 5 лет по 0, 2 - 0, 5 мл, от 6 до 12 лет - по 0, 5 - 0, 75 мл на инъекцию. Вводить нередко приходится 2 раза в сутки (с интервалом 8 - 10 ч). Инъекции про водят медленно (в течение 5 - 6 мин) в 10 - 20 мл 20 % или 40 % раствора глюкозы.

        В ы с ш и е д о з ы для взрослых в вену: разовая 1 мл, суточная 2 мл.

        Противопоказания такие же, как  для строфантина.

        Форма выпуска: О, О6 % раствор  в ампулах по 1 мл.

        Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

    Литература: 

    1. Токсикологическая химия. Под.  Ред. Плетневой. – М.: «ГЭОТАР-МЕД», 2005 г. – 509 с.

    2. Фармацевтическая химия. Учеб. пособие для ВУЗов /под ред. Академика РАМН, профессора А.П. Арзамасцева. – М.: «ГЭОТАР-МЕД», 2004 г. – 640 с.

    3. Фармацевтическая химия. Учеб. пособие / В.Г. Беликов – 4-е изд., перераб. и доп. М.: МЕДпресс-информ, 2007. – 624 с.

    4. School of Pharmacy Revised, Cardiac Glycosides January 5, 2000

    http://www.people.vcu.edu/~urdesai/car.htm

     5.  ГОУ ВПО ММА им. И.М. Сеченова Росздрава, Сердечные гликозиды: Дигоксин. – Московская медицинская академия им. Сеченова http://www.mma.ru/article/id14330 (12 фев. 2009)

    6. ГОУ ВПО ММА им. И.М. Сеченова Росздрава, Сердечные гликозиды: Строфантин К. - Московская медицинская академия им. Сеченова http://www.mma.ru/article/id14332 (12 фев. 2009)

    7. Биология человека, Сердечные гликозиды http://humbio.ru/humbio/har3/002edae6.htm фев. 2009)

    8. Информация для врачей и студентов: сердечные гликозиды   http://max.1gb.ru/farm/farm017.shtml  (15 фев. 2009) 

    http://ru.wikipedia.org/wiki/Гликозиды (12 фев. 2009) 

     9. Создание и поддержка сети - Сергей Фомичёв, Большая  медицинская энциклопедия, http://www.neuro.net.ru/bibliot/bme/drug/drug60.html

    (15 фев. 2009) 

    10. Зеленая аптека, Сердечные гликозиды http://www.herbarius.info/

    (15 фев. 2009) 
 
 
 
 
 
 
 

МИНИСТЕРСТВО  ЗДРАВООХРАНЕНИЯ  И СОЦИАЛЬНОГО РАЗВИТИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

СЕВЕРНЫЙ  ГОСУДАРСТВЕННЫЙ  МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕСИТЕТ 
 
 
 
 
 
 

Реферат по дисциплине фармацевтическая химия 
 

Тема: «Сердечные гликозиды». 
 
 
 
 
 
 
 

                                                              Выполнили: студентки III курса 2 гр.

                                                                  Факультета фармации и мед. биологии                                                                      Бурдейная Ксения Валентиновна,

Шувалова  Ирина Васильевна

                                Проверила: к.ф.н.,                                                               доцент кафедры фармакологии и фармации

Струсовская О.Г.                                                                      
 
 
 
 
 
 
 
 
 

г. Архангельск, 2009 г.