Қызу басқыш заттар

сақталады. Ампулаларда 1 %-дық ерітінді жоне 0,025 граммам таблегкалар түріндс шығарылады.

    Әсері морфинге ұксас болганымен кейбір ерекшсліктері бар. Ол орталық жүйке жүйесінде ауырсыну сезімділігінің импульстарып әлсіретеді, жергілікті жердің ауырсыну сезімділігін әлсірстетін заттардыд осерім кушейтеді және үйкыга шакырады. Промедолдым морфинге Караганда уыттылыгы аз, тыныс алу орталығым аздап әлсіретіп, жатырдың жиырылуын күшей геді. Ішектін ко и алые қызметім морфинге карағанда аздап әлсіретеді. Аырсыму сезімділігін әлсірететін әсері өте күшгі, ол 10-20 минуттен кейін басталып 2-6 сағатка дейін созылады. Ас корыту жүйесінін сфинктерлерін морфинге Караганда аз жиырады.

    Тері  астына енгізгендегі мөлшері: жылқыларға 0,05-0,015 г; сиырларга 0,004-0,008 г; иттерге 0,003 г. Фенадон (phenadonum) мем пальфиумнің (palfium) әсері промедолға үқсас келеці.

ҚЫЗУ БАСҚЫШ ДӘРІЛІК ЗАТТАР ТОБЫ

    Көптеген  ауруларда жоғары температура организмді әлсіретіп, арықтатады, ал кейбір аскынулар кезінде тіпті өлімге душар еткізуі де мүмкін. Сондыктан да ауру тудыратын себептерді жоюмен бірге жоғары температурами да қалпына түсіру керек. Ол үшін кызу басқыш заттар - антипиретиктерді қолданған шарт.

    К^ізу  басқыиі заттардың эсер ету механизмі. Әртүрлі кызу басқыш заттардың эсер ету механизмі әртүрлі болғанымен, ең негізгісі температураны реттеу қызметін калпына келтіру болып табылады. Бүл рефлекторлы түрде (шеттік жүйкелердін орталыктары аркылы) температураның пайда болуын азайтады. Сонымен бірге терінін кан тамырларын кеңейтіп, жылу алмасуын күшейтеді, ал кейбір антипиретиктер кан тамырларына тікелей эсер етіп, олардың диаметрін кеңейтеді. Үлкен мөлшерде кызу баскыш заттар температураны реттейтін орталыкты және барлык жүйке жүйесін әлсіретеді.

    Қызу  баскыш заттардың бір тобы температураны реттейтін орталыкқа эсер етуімен катар, уытты заггарга, бактерияларға карсы эсер етіп, температураны көтеретін себептерді жояды. К,ызуды басумен катар, ауырсыну сезімділігін әлсірететін әсерін де байкауға болады. Олар температураны ретгейтін орталықка эсер еткендей, козған ауырсыну сезімділігінің орталыгын әлсіретіп, шеттік рецепторлардың сезімтаддылыгын баяулатады.

    Антипиретиктерді  екінші рет қайтара қолданғанда  олардын емдік касиеті (эсіресе  лнальгетикалық) әлсіреп, ал уьгггылыгы біршама аргады.

    Аіітиииретиктср кызуы котерілгеп жануарлардын гама қы іуі.ім басады. Сау мгиіга бүл багьгпа, тек үлксп молшсрдс гана эсер стсді, ал қызуы іомендейтін патологиялық жагдайларда, кайта қызуын кетереді. Бір кызыгы, жоғары мөлшсрдс сау малга колдаигаи кездс антипиретиктер олардың ішкі секреция бездерінің кызметін бүчыи, тері пигментініц дамуык баяулатады.

    Гіүіаіі қарама-қарсы - қызуы котерілген малдыц коргаиыс кабілеп ілігін арттырады. Ен негізгі қызу басатын заттарга парааминдіфенол, пиразолом жопе салицил кышкылыныц туыидылары жатады.

    Парааминдіфенол туындылары. Бензол сакинасындагы сутектщ бір атомын гидроксиль тобымен (С₂Н₅ОН) ауыстыру косындыларга қызу басқыштық қасиет береді. Егер бензолдағы гидроксилді топтың орнына амин тобын (анилин - C₆H₅-NH₂) немесе амин тобы мен гидроксилді (ацетиламинофенол - C₆H₅(OH)-NH₂ бірдей косу, оның бүл қасиетін едәуір арттырады. Алайда, бүл косындылар қызу басумен қатар, өіе уытты болып келетіндікген, емдік максаттар үшін қолданылмайды.

    Амин  тобындағы сутектің бір атомын кышкыл қалдығымен алмастыру препараттың уыттылыгын томендетіп кана қоймай, оның қызу басқыш қасиетін де күрт арттырады. Егер амин тобынан баска гидроксил тобындағы сутекті алкогольмен (фенацетин) алмастырса препараттын уыттылығы онан арі төмендейді. Бүл топтагы препараттардың эсер ету механизміне келетін болсақ, олар температураны реттейтін орталықты әлсіретіп, кан тамырларын кецейтеді.

    Фенацетин (парацетофенетидин) - Phenacetinum. І-этокси - 4 - ацетиламиндібензол. Түссі.з, жылтыр қабыршақты кристалдар немесе үсак, кристалды иіссіз, аздап ащы дәмі бар үнтақ зат. Салкын судың 1400 бөлігінде, кайнап түрған судың 70 бөлігінде және спирттің 16 бөлігінде ериді. Судагы ерітінділерінің реакциисы бейтарапты. Үнгақ және таблеткалар түрінде (0,25 г) газа күйінде немесе кофеинмен әртүрлі арақатынаста шыгарылады.

    Фенацетиннің  кызу басатын осері 20-30 минуітан кейін басталып, 5-6 сагаткз дейін созылады. Егер препараттын молшері кызу басатын әсерінен 2-3 есе коп болса, онда ауырсыну сезімділігінде басатын әсері басталады. Фенацетинді жогары мөлшерде үзақ уақыт колданган кезде организмге колайсыз эсер етеді. Бүл кезде жүректің жүмысы әлсіреп, кднда мегіемоглобиндердің молшері кобейеді, эритроциттер ыдырай басгайды. Фенацетинді кызу басуга жоне ауырсыну сезімділігін алсіретуге қолданады.

    Парацетамол - Paracetamolum. Пара - Ацстаминофемол; а к. түсті қоңыркай немесе күлгін түстес үнтақ. Спиртте жаксы ериді, ал суда ерімейді. Қычу басагын всері фенацетинге үқсас болғанымен, әлсіч, врі үзак болады. Керісінше, ауырсыну сечімділігін әлсірететін және кабынуга карсы әсері басымдырақ. Уыттылығы оішіа емес.

    Пиразолон туындылары. Пирачолон - цикліиде бірінші жонс екінші калынта орналаскан екі азот бар, бес қүрамдас боліктен түратын гетероциклдік байланыс. Пиразолон бірқалыпты, кысқа мерчімді антипиретикалык және анальгетикалық өсер етеді. Егср оның молекуласына әртүрлі радикалдар қосылса, онда оның әсері едәуір артады. Пиразолон туындыларының әсері фенацегинге үксас болғанымен біршама әлсічдеу, бірак. жануарлар үшін уыттылығы ач. Бүл топтың барлык препараттарының орталық және шеттік ауырсыну сезімділігін әлсірететін кдсиеті бар, ал оның кейбіреулері (анальгин) анальгетиктер ретінде де қолданылады.

    Антипирин - Antipyrinum. Иіссіз, аздап ащы дәмі бар, ақ түсті немесе түссіз кристаллы үнтақ. Судың 1 бөлігінде немесе спирттін 1,5 бөлігінде ериді. Судагы ерітінділерінің реакциясы бейтарап.

    Антипирин қызуды ретгейтін және қан тамырларын қозғайтын орталықты әлсіретеді. Бүл температураның төмендеуіне әкеліп согады. Антипириннің әсері кдбылданғаннан соң 15-20 минутган кейін басталып, 3-12 сагаткз дейін созылады. Үсақ малда ол үчақ және күшті эсер етеді.

    Антипирин жергілікті жерді алгашқыда аздап тітіркендіріп эсер етеді де, сонан сон ауырсыну сезімділігін әлсіретеді. Осы бағытта оны әртүрлі кабынулар кезінде, куықты, ауыз және мүрын қуыстарын жуып-шаюуға (3-10-% ерітіндісі) қолданады. Барлык пиразолон туындылары тәрізді жергілікті жердегі қан тоқтататын әсері болатындык.тан, оны паренхиматозды мүшелердің к.ан кетулері кезінде де колдануға болады. Оны иттерде болатын бүлшық ет және буын ревматизімінде әртүрлі ауырсынуларда, күйісті малдың ішектері жүрмей Кіалғанда, жануарлардың невралгиялары кезінде қолдану жақсы нәтижелер береді. Антипирин үнтақ және концентрациялық ерітінді күйінде бактериялардың өсіп-өнуін тоқтатады. Препараттыц осы қасиетін жэне ауырсыну сезімділігін элсірететін әсерін ескере отырыгі, оны ауырсыну сезімділігімен қатар жүретін жануарларды» әртүрлі ауруларын емдеу үшін колданады.

    Амидопирин  - Amidopyrinunt. Түссіз немесе аздап сарғыштау келген үсак, кристалды зат. Иісі жоқ, аздап ащы дәмі бар, судың 20, ал спирттін 2 бөлігінде ериді. К,ызу басқыш әсері антипиринге Караганда күштірек. Ауырсыну сезімділігін бәсендетеді. Ми және жүрек қап тамырларын кеңейтеді. Үлпаларды кабындырмайды. Жогарм молшердс жиі колданганда мысықтар мсп күйісті малдарда аграиулацитоз пайда болады. Амидопирипгс үксас бутадиом жоне верадоп дсп аталатын препараттары бар.

    Аналыин-Апаіціпит. Ак, немесе аздап еаргыштау түсті кристалды үнтак, суда жаксы (1:1,5), этил сгіиртіиде нашар ериді, ал эфирде мүлдем ерімейді. Судагы ерігіндісі ^түссіз, реакциясы бейтарап. Үзақ сакталғанда саргаяды, бірак өзінін активтіліпн төмендетгіейді.

    Анальгиннің ауырсыну сезімділігін әлсірететін, ревматизмге карсы және қызуды басатын әсері бар. Жергілікті жерге оныц тітіркендіргіш әсері болмайтындықтан, оны парентеральды түрде жиі қолданады, әсіресе буын ревматизмін емдеу кезінде ол ауырсыну сезімділігін әлсіретіп, температураны төмендетіп, ісіктердегі экссудаттың таралып кетуіне септігін тигізеді.

    Анальгин  - шөп коректі жануарлардағы жіті түрде өтетін ас корыту жүйесінің аурулары кезінде ауырсыну сезімділігін әлсірететін зат ретінде қолданылады. Орталық жүйке жүйесі арқылы эсер еткенімен, ол перистальтиканы өзгертпейді, брак ішектердегі ауырсыну сезімділігін өлсірете отырып, ас қорыту жүйесінің қызметінің кайта қалнына келуіне ыклал етеді.

    Ауырсыну  сезімділігін әлсірететін әсері оның енгізу жолдарына байланысты. Күре қан тамыры аркылы енгіэгенде онын әсері бірден айкындалып 30-45 минутке созылады, ал тері астына енгізгенде оның әсері 10-20 минуттен кейін біліне бастайды да, 1-2 сағатқа дейін созылады. Ішектің түйілуінде, оның атониясы мен кебуінде анальгинді колдану айтарлыктай жаксы нәтиже береді. Анальгин енгізілгеннен кейін жануарлардың тынышсыздануы басылып, артынша ас қорыту жүйесіндегі патологиялык күбылыстар баяулайды.

    Түйілумен катар жүретін карынның созылуы, кебуі кезінде анальгин ауырсыну сезімділігін әлсіретіп, температураны төмендетіп, малды тыныштандырғанымен, карынның созылуы бәсеңсімей, жануарлар кайта тынышсыздана бастайды. Сол себепті анальгинмен бірге ашу күбылысына кдрсы эсер ететін дәрі- дэрмектерді бірге колданган жөн.

    Анальгинді  ішке беру аркылы, тері астына және бүлшык етке енгізу арқылы (50 %-дык ерітіндісі) қолданады.

    Ауырсыну  сезімділігін тез арада басу мақсатммен 10-25 % - дық ерітіндісін вена тамырлары арқылы енгізуге болады.

    Салицил кд>ішк>ілының туындылары. Салицил кыілкылының пренараттары кызуды төмендетуге, ауырсыну сезімділігім әлсіретуге, рсіімаіи імге жапс микробтарга карсы колданылады. Гипоталамусгыи ялросына эсер етс отырып, олар температураны репсйтін орталык кызметін озгертсді (тсмпературанын сыртка болінуі кобейіп, пайда болуы азаяды). Сонымен бірге салицилаттар кышкылды ортада комір кышкылып озіне косып алып, бос салицил к,ышк.ылып боліп шыгарады, ал бос кезіндегі салицил кышкылы уытты загтарга карсы және бактсриостатикалык эсер стеді.

    Салицилаттарлыц кызу басқыіп әсері баяу дамығанымеп  біркалыпты, әрі түракты болып  келеді: температуранын төмсндсуі тек 30-45 минутган кейін ғана білініп, ец жогаргы шегіне 2-3 сағаттан соң жетеді де, осы қалыпта 6-14 сағат бойы түрады.

    Салицилаттардың ауырсыну сезімділігін әлсірететіп осеріндс өзіндік ерекшеліктері бар. Олардың бұлшық еттер меп буындардың ревматикалык кабынуларында ауырсыну сезімділігін әлсірегетін әсері ерекше байкалады, ал тыныс жолдарының кабынуы және невралгиялар кезінде бұл эсер баяулау болады, ал үлпалардын жарақаттануы мен бірыңғай салалы бүлшык еттердің салдануы кезінде тіптен эсер етпейді.

    Салицилаттардың кдбынуға карсы әсері. Аз дозаларда салицилаттар мырыш және үш карбонды қышқылдарлың тотыктандырғыш ферменттерінің белсенділігін арттырады, ал жоғары мелшерде, керісінше әлсіретеді. Олар емдік мелшерінде зат алмасу реакциясын жақсартып, оттегінің сіңірілуін жеделдетеді, ал жоғары мөлшерде тыныс алуды едәуір әлсіретеді. Төменгі концентрацияларда салицилаттар АҮФ-тің биосинтезін әлсіретіп, фосфорлану құбылысының тотығуын жеделдетеді. Соның салдарынан олар май қышқылдарының тотығуын әлсіретеді, бейорганикалық фосфордың деңгейін төмендетеді.

    Салицилаттар  ревматизмге қарсы қолданылатын мөлшерде бүйрек үсті безінің гипофиздің және қалқанша бездің қызметін жақсартады.

    Салицилаттардың қабынуқа қарсы әсері ұзакка созылатын  ұлпалардың ісіксіз өтетін ауруларында жақсы байқалады. Әртүрлі препараттардың ішінен бұл әсер салицил қышқылында жақсы дамыған. Бұл кейбір белок түрлері молекулаларының физикалық құрылымының жәнс электр өрістерінің өзгеруінің салдарынан, коагуляциялық құбылыстардың әлсіреуінен болады.

    Барлық салицилаттар ас қорыту жүйесінің барлық бөлігінде жақсы сіңіріледі, ал аш ішекте бұл құбылыс тіптен жақсы жүреді. Тері арқылы олар баяу сіңіріледі, ал оның жоғарғы бөліктерінде сіңуі біршама жаксы өтеді.

    Қанғa тараған препараттар әртүрлі өзгерістерге ұшырайды, қышқыл-тұзға айналады. Ацетилсалицил қышқылы біртіндеп сірке қышқылын бөліп шығарады, ал салицил қышқылы натрилы тұзға айналады. Салицилаттар бауырда да біраз өзгерістерге ұшырайды. Олардың барлығы да әртүрлі деңгейде салицил қышқылын бөліп шығарады. Оның мұнан кейінгі биотасымалдануы глиции және гиалурон қышқылының қатысуымен жүреді де, салицил қышқылылымен және глюкоронидтердің дамуымен аяқталады.

    Салицилаттар  белоктар мен көмірсулардың ыдырауын жеделдетіп, күкірттің, фосфор және несеп қышқылының бөлініп шығуын тездетеді. Шөп қоректі жануарларға койылған тәжірибелер арқылы салицилаттардың аз мөлшері карынның кілегейлі қабығындағы интерорецепторларды тітіркендіріп қарын сөлінің бөлінуін ұлғайтады да, азықтық заттардың қорытылуын арттыратындығы аныкталынды. Бұл кезде бөлінетін оттің көлемі де едәуір ұлғаяды.

    Салицилаттар  негізінен бүйректер арқылы, біраз мөлшері бос күйінде, ал қалғаны гликолмен байланысқан күйінде бөлінеді. Салицилаттардың аздаған бөлігі сүт, тер және сілекей бездері арқылы бөлінеді.