Содержание

Введение 3

Горечи 5

Классификация горечей 5

Физические и химические свойства 8

Стандартизация 9

Распространение в растительном мире 11

Лекарственное растительное сырье, содержащие горечи 12

Горько-ароматическое сырье 12

Корневища аира 12

Трава и листья полыни горькой 18

Трава тысячелистника 23

Сырье, содержащее «чистые» горечи 28

Корни одуванчика 28

Листья вахты трехлистной 32

Листья вахты трехлистной 36

Заключение 41

Список литературы 43 
 
 

 

Введение

     Фармакогнозия (от греч. phármakon – лекарство и gnosis – изучение, познание), раздел фармации, изучающий лекарственное сырьё растительного и животного происхождения и некоторые продукты его первичной переработки (эфирные и жирные масла, смолы, млечные соки и др.).

     Фармакогнозия – старейшая отрасль фармации. Многие лекарственные растения были известны древним народам Юго-Восточной  Азии и Ближнего Востока. Основоположником фармакогнозии в Европе считают  древнегреческого врача Диоскорида (1 в. н. э.).

     В современной медицине применение лекарств растительного происхождения не только остается стабильным, но и имеет  тенденцию к некоторому увеличению. Блестящие успехи лекарственного синтеза  не мешают лекарственным растениям. Препараты природного и синтезированного происхождения гармонично дополняют  друг друга в борьбе с недугами человека.

     Горечи (Amara) – безазотистые неядовитые вещества растительного происхождения группы терпеноидов, обладающие резко выраженным горьким вкусом и применяемые для повышения аппетита и улучшения пищеварения.

     Объектом  данного исследования является ассортимент  лекарственных препаратов содержащих горечи.

     Целью исследования выступает изучение ассортимента растительного лекарственного сырья  и препаратов на его основе.

     Задачи  данного исследования заключаются  в изучении растительного лекарственного применяющегося в медицинской практике, а также изучение препаратов на основе данного сырья.

 

Горечи

     Горечи (Amara)—природные соединения различной химической природы, обладающие резко выраженным горьким вкусом, возбуждающие аппетит и улучшающие пищеварение.

     Есть  и другие органические вещества, вырабатываемые растениями, имеющие горький вкус (некоторые алкалоиды, сердечные  гликозиды), но они обладают высокой  токсичностью и другими видами специфического фармакологического действия.

Классификация горечей

     На  основании сенсорного восприятия горечи классифицируются на чистые горечи, ароматические горечи, пряности.

     Классические  горечи—Amara tonica—в основном, представлены иридоидами, или монотерпеновыми гликозидами.

     Иридоиды—группа изопреноидов (С10), которые содержат в структуре частично гидрированную циклопентанпирановую систему. Их название связано с иридодиалем, который был получен из рода муравьев Iridomyrmex; псевдоиндиканами они названы за способность давать синюю окраску в кислой среде.

1. Монотерпеноидные (иридоиды) – (С₅Н₈)₂

 
 
 
 
 
 
 
 
---
 
 
 
 
 
 

      К этой группе горечей относятся горькие  вещества подорожника большого (аукубин),  вахты трехлистной (логанин и др.), видов золототысячника, горечавки желтой (генциопикрин, ментиафолин), валерианы лекарственной (валтраты).

2. Сесквитерпеноидные – (С₅Н₈)₃. Горькие вещества этой группы в зависимости от строения делятся на производные гваяна (полынь горькая, тысячелистник обыкновенный), акорана (аир болотный), эвдесмана, гермакрана (одуванчик лекарственный).

 
 
 
 

 
 
 
 
 
 
 

     3. Дитерпеноидные – (С₅Н₈)₄. К горьким веществам этой группы относятся горечи квассии, пикразмы (квассин).

     4. Тритерпеноидные – (С₅Н₈)₆. К этой группе относятся кукурбитацины (ядовиты), тараксацин, тараксацерин (одуванчик лекарственный).

     Все терпеноидыне горечи сильно окислены, имеют карбокси-, гидрокси-, этокси-, оксо-, лактонные или сложно-эфирные группировки.

     Растения  и сырье, содержащие горечи, в зависимости  от сопутствующих  веществ подразделяют на две товароведческие группы:

     1. Горько-ароматическое или горько-пряное  сырье (ароматные горечи –  Amara aromatica); включает траву и листья полыни горькой, корневища аира, траву и цветки тысячелистника. В этих видах сырья кроме горечей имеется эфирное масло.

     2. Сырье, содержащее «чистые» горечи (Amara pura); включает корни горечавки, корни одуванчика, листья вахты трехлистной, траву золототысячника.

 

Физические  и химические свойства

     Иридоиды—бесцветные жидкие или кристаллические (иногда аморфные) вещества, в большинстве своем легко растворимые в воде и низших спиртах. Однако встречаются иридоиды, которые трудно растворяются в воде и несколько лучше—в этилацетате.

     Иридоиды часто имеют горький вкус и обладают характерным свойством: в кислой среде или под действием ферментов в присутствии кислорода воздуха образовывают окрашенные в синий или сине-фиолетовый цвет растворы с последующим выпадением фиолетово-черного осадка.

     Растения, содержащие иридоидные гликозиды, в процессе сушки приобретают черную пигментацию. Это происходит вследствие ферментативного расщепления до агликонов, которые легко окисляются, полимеризуются и переходят в темно-коричневые пигменты.

 

Стандартизация

     Выделение. Не существует универсального метода выделения иридоидов. Учитывая гидрофильные свойства этих соединений, их экстрагируют из измельченного растительного материала низшими спиртами и водно-спиртовыми растворами. Можно предложить следующую схему выделения иридоидов.

     К навеске измельченного сырья  приливают в качестве экстрагента 50%-ный раствор метанола. Для удаления органических кислот создают щелочную среду, для этого к раствору при перемешивании добавляют кальция гидрокарбонат.

     Экстракцию  иридоидов проводят при нагревании. Извлечение сгущают под вакуумом до водного остатка, который обрабатывают порциями петролейного эфира для очистки от липофильных веществ. Водный раствор пропускают через колонку с алюминия оксидом для удаления фенольных соединений. Водный фильтрат высушивают, осадок растворяют в этаноле, к которому приливают ацетон для осаждения полисахаридов, сапонинов и других соединений.

     Осадок  отфильтровывают; фильтрат концентрируют  в вакууме и оставляют при пониженной температуре для осаждения иридоидов.

     Очистку извлечений и выделение индивидуальных веществ часто проводят методом распределительной колоночной хроматографии.

     Качественные  реакции и хроматографический анализ. Для обнаружения иридоидов в ЛРС часто используют реакцию Трим-Хилла с раствором меди сульфата в среде концентрированных кислот. Несмотря на то, что эта реакция является общепринятой, некоторые иридоиды ею не выявляются. В аналитической практике находит применение реактив Шталя, с которым реагирует большинство веществ терпеноидной природы.

     Для обнаружения иридоидов в растительном сырье используют метод ТСХ.

     При использовании различных систем растворителей удается достигнуть разделения всех иридоидов в смеси. Обычно для ТСХ используют этилацетат в комбинации с водными спиртами или растворами кислот. В качестве проявителей используют ванилин или анисовый альдегид в кислоте серной.

     Идентификацию иридоидов проводят по совокупности физико-химических исследований: определение элементного состава, температуры плавления, подвижности на хроматограммах и сравнение со стандартными образцами, интерпретацию УФ-, ИК-, ПМР-, ЯМР- и масс-спектров; изучение продуктов ацетилирования, щелочного омыления, кислотного и ферментного гидролиза.

     Количественное  определение. Количество иридоидов в ЛРС можно определять общепринятыми физико-химическими методами. Тем не менее, когда исследуют чистые горечи, в первую очередь устанавливают показатель горечи.

     Горечь  в растительном сырье определяют путем сравнения порога концентрации горечи в экстракте из растительного сырья со стандартным раствором хинина гидрохлорида. Порог чувствительности горечи—это наименьшая концентрация раствора, которая позволяет ощутить горечь в течение 30 с.

     Показатель  горечи выражается в единицах, которые  эквивалентны горечи в растворе, содержащем 1 г хинина гидрохлорида в 2000 мл воды.

     Биологическая активность. Носителем биологической активности иридоидов является агликон, который по силе действия превосходит гликозид.

     Секоиридоиды типа генциопикрозида повышают аппетит, стимулируют пищеварение, повышают секрецию желудочного сока. Благодаря горькому вкусу они раздражают рецепторы языка и рефлекторно действуют на органы пищеварения.

Распространение в растительном мире

      Горечи  встречаются в растениях различных  семейств, но наиболее широко представлены в семействе Горечавковые, Сложноцветные, Подорожниковые, Вахтовые, Губоцветные, Ароидные и ряде других.

 

Лекарственное растительное сырье, содержащие горечи

Горько-ароматическое  сырье

Корневища аира

ЛРС: Calami rhizoma – аира корневище

Вид: Аир обыкновенный   Acorus calamus L.

Семейство: Ароидные – Araceae 

      Аир обыкновенный (аир болотный) – травянистый  многолетник. Корневище толстое, ползучее, несколько сплюснутое, с многочисленными  тонкими корнями. Листья ярко-зеленые, мечевидные, собраны пучками на концах разветвлений корневища. Безлистный трехгранный  стебель на верхушке несет початок  мелких зеленовато-желтых цветков, к  которому прилегает длинный зеленый  кроющий лист (покрывало). В условиях нашей страны плоды не вызревают, размножается исключительно вегетативно.

      Аир обыкновенный имеет дизъюнктивный  ареал с двумя участками: европейским  и азиатским. В европейской части  ареала аир широко распространен  в юго-западных районах европейской  части СНГ (Молдова, Украина, Беларусь), а также в Прибалтике. Реже встречается  в средней полосе. Северная граница  ареала доходит до восточного побережья  Финского залива, восточная граница  проходит по среднему течению Оки, верховьям  Дона и спускается к устью Дона. Изолированное местонахождение  имеется в дельте Волги.