Антисептика

Этидокаин используют в виде 1,5 % раствора с адреналином 1:200 000.

Доза определяется из расчета 5,5 мг на 1 кг веса.

Для рационального планирования введения обезболивающего раствора, количество анестетика можно рассчитать в мг по формуле: Х мг = % х мл х 10, где Х мг — количество мг сухого вещества анестетика, % — содержание анестетика в растворе в процентах, мл — количество мл раствора, 10 — коэффициент перерасчета [7].

Пример: планируется использовать для обезболивания 5,0 мл 2 % лидокаина (без вазоконстриктора). Х мг=2х5х10=100 мг. Максимальная разовая доза 2 % раствора лидокаина — 200 мг. Таким образом, использование запланированного количества лидокаина полностью безопасно, поскольку оно составляет 50 % от разовой дозы.

Местные анестетики группы сложных эфиров

Эфирные соединения относительно нестойкие. Быстро разрушаются в плазме, малотоксичны. Амидные соединения — более стойкие, лучше переносят понижение pH, возникающее при воспалении, имеют более высокую степень проникновения в ткани и обеспечивают более эффективное обезболивание. Анестетики группы сложных эфиров сравнительно быстро гидролизируются в тканях, т. к. эфирные связи нестойкие. Именно поэтому анестетики этой группы производят краткосрочный обезболивающий эффект.

Анестезин (анесталгин)

Анестезин — этиловый эфир парааминобензойной кислоты.

Белый кристаллообразный порошок, горький на вкус. Синтезирован в 1890 г. Не растворяется в воде. Применяется для поверхностной анестезии в виде присыпок, в 5–20 % растворах в масле или глицерине, 5–10 % в мазях и пастах. При лечении стоматита анестезин комбинируют с гексаметилентетрамином, имеющим антибактериальное действие. Для обезболивания твердых тканей зуба используют порошок или 50–70 % пасту анестезина. Максимальная разовая доза для взрослых — 0,5 г.

Дикаин (тетракаин)

Дикаин — это 2-диметиламиноэтилового эфира парабутиламинобензойной кислоты гидрохлорид. Белый кристаллообразный порошок, легко растворяется в воде и спирте. Применяется для поверхностной (аппликационной) анестезии в виде 0,5–1–2 % растворов, значительно сильнее новокаина. Дикаин токсичен, может стать причиной интоксикации и даже летального исхода (токсичнее кокаина в 2 раза, новокаина в 10 раз). Препарат расширяет сосуды, именно поэтому комбинируется с вазоконстрикторами для снижения токсичности и пролонгирования действия (1 капля 0,1 % раствора адреналина на 1–2 мл лидокаина).

Детям до 10 лет обезболивание дикаином не проводят. Для детей старшего возраста используют 1–2 мл 0,5–1 % раствора, у взрослых — 2–3 мл 1–2 % раствора в виде аппликации, обезболивание наступает через 1–2 минуты.

Максимальная разовая доза препарата у взрослых — 90 мг (3 мл 3 % раствора). Дикаин входит в мышьяковую пасту, в раствор для обезболивания твердых тканей зуба.

Новокаин (прокаин)

Новокаин — бета-диэтиламиноэтаноловый эфир парааминобензойной кислоты гидрохлорид. Белый кристаллообразный порошок, легко растворяется в воде. Синтезирован А. Эйнхорном в 1905 г.

Раствор новокаина имеет рН6,0, легко гидролизируется в щелочной среде и плохо — в кислой. В организме новокаин гидролизируется на парааминобензойную кислоту (ПАБК) и диэтиламиноэтанол. В мягких тканях гидролиз происходит в течение 20–30 минут, в крови — за 2–3 минуты, именно поэтому токсичность новокаина при попадании в кровеносное русло возрастает в 10 раз. Препарат имеет ганглиоблокирующий, сосудорасширяющий, противоаритмический эффект, снижает возбудимость сердечных мышц, вызывает понижение артериального давления. Новокаин малотоксичен, однако, у тяжелых больных при хронической анемии, заболеваниях печени даже терапевтические дозы препарата могут быть токсичны. Кроме того, некоторые люди обладают повышенной чувствительностью к новокаину. В случае интоксикации появляется головокружение, слабость, тошнота, потливость, возбуждение, тахикардия, понижение артериального давления, судороги, коллапс, шок.

Новокаин достаточно часто вызывает аллергические реакции, образование антител обусловлено наличием ПАБК (парааминобензойной кислоты). Именно поэтому необходимо обращать внимание на переносимость пациентом не только новокаина, но и других анестетиков эфирного типа, близких ему по структуре (анестезин, дикаин).

Новокаин имеет слабые анестезирующие свойства. Полноценная анестезия длится 15–20 минут. Для усиления и пролонгирования действия и снижения всасывания препарата в кровь к нему добавляют вазоконстриктор: 1 каплю 0,1 % раствора адреналина на 5–10 мл новокаина.

Максимальная разовая доза 400 мг, или 20 мл 2 % раствора. Выпускается в ампулах по 2, 5, 10 мл.

Стоит отметить, что анестетики группы сложных эфиров по причине низкой эффективности и высокой степени аллергизации организма применяются в стоматологии все реже.

Вазоконстрикторы

На протяжении всей истории местного обезболивания исследователи стремились продлить и усилить действие анестетика. Наиболее популярным стало комбинирование местных анестетиков с вазоконстрикторами. Первым начали использовать вазоконстриктор адреналин с новокаином, что значительно усилило обезболивающее действие последнего.

Вазоконстриктор сужает сосуды, уменьшает всасывание анестетика в области инъекции, что обеспечивает его продолжительное поступление в зону действия — мембрану нервной клетки — в концентрации, достаточной для эффективного обезболивания. Вазоконстриктор сам не обладает прямым обезболивающим действием, он только сужает периферические сосуды и капилляры. Спазм сосудов, в свою очередь, приводит к гипоксии тканей и снижает возбудимость нервных окончаний, таким образом, комбинирование вазоконстриктора с местным анестетиком всегда значительно снижает болевую чувствительность [2, 5, 6, 9].

Считается, что добавление вазоконстриктора в раствор местного анестетика повышает эффективность анестезии, уменьшает ее токсичность за счет торможения всасывания обезболивающего раствора. Токсичные осложнения, появляющиеся при проведении местной анестезии (тахикардия, гипертензия, судороги, коллапс), ошибочно относят к побочному действию вазоконстриктора.

С другой стороны, установлено, что адреналин, введенный во время местного обезболивания, значительно повышает количество гормона в крови. По информации Kopin (1989) концентрация адреналина в крови после нескольких инъекций возрастает настолько, что приближается к показателям, характерным для стрессовых ситуаций (инфаркт миокарда, интенсивные физические нагрузки и инсулининдуцированная гипогликемия).

Из сосудосуживающих препаратов в обезболивающих растворах используют:

1.        Адреналин — гормон надпочечников.

2.        Норадреналин — медиатор симпатического отдела вегетативной нервной системы надпочечников.

3.        Вазопрессин — гормон задней доли гипофиза.

4.        Фелипрессин — синтетический аналог вазопресина.

Адреналин (эпинефрин, супранефрин, супраренин)

Наиболее распространенный вазоконстриктор. Чаще всего используют в виде адреналина гидрохлорид. Адреналин при хранении очень легко окисляется, именно поэтому в него добавляют консерванты (дисульфит натрия и др.), не влияющие на фармакологические свойства адреналина, однако оказывающие некоторое токсическое воздействие.

При введении в организм адреналин активизирует альфа-и бета-адренорецепторы, при этом возрастает кровяное давление и ускоряется сердечная деятельность. Может возникнуть сердечная аритмия. Адреналин расслабляет мышцы бронхов и кишечника, расширяет зрачки, повышает содержание сахара в крови, усиливает обмен в тканях.

Адреналин — один из самых эффективных вазоконстрикторов, он в 4 раза сильнее норадреналина. Американские врачи рекомендуют применять только адреналин как вазоконстриктор при местном обезболивании в стоматологии.

Максимальная одноразовая доза адреналина при подкожном введении — 1,0 мл 0,1 % раствора. При превышении дозы наступает токсическая реакция. Токсичность адреналина при попадании в кровь резко возрастает.

Внутривенное введение адреналина токсичнее подкожного в 40 раз!

Адреналин может вызывать отравления. В легких случаях учащается сердцебиение, появляется бледность, затрудняется дыхание, а в тяжелых — коллапс, отек легких, смерть от паралича дыхания и отановки сердца.

Необходимо иметь в виду, что иногда даже малые дозы адреналина инициируют коллапс. При повышенной чувствительности (идиосинкразии) к адреналину на введение минимальных доз пациенты иногда реагируют в очень тяжелой форме. Именно поэтому для анестезии желательно использовать обезболивающий раствор с минимальной концентрацией адреналина.

Норадреналин (норепинефрин) преимущественно действует на альфа-адренорецепторы, отличается от адреналина более сильным местным сосудосуживающим действием — вызывает сильный спазм сосудов в месте введения, а по данным B. Ball (2000) — даже некроз тканей.

В связи с указанными местными осложнениями норадреналин используют мало, а правительство Греции вообще запретило использование местных анестетиков, содержащих норадреналин.

Вазопрессин повышает тонус гладких мышц, вызывает спазм сосудов, усиливает перистальтику кишечника, сокращает мышцы мочевого и желчного пузыря, имеет антидиуретическое действие.

Фелипрессин хорошо действует на венулы, но не сужает артериолы, именно поэтому гемостатический эффект выражен слабо. Фелипрессин незначительно влияет на миокард и его можно применять при аритмии. Пациентам с ИБС следует вводить не более 1,8 мл раствора карпулы с концентрацией 0,03 ед / мл (1ед = 20мкг). Кроме того, фелипрессин с 2–3 % раствором прилокаина используют для пациентов, имеющих повышенную чувствительность к адреналину.

Однако в отличие от указанных препаратов, фелипрессин не обеспечивает эффективного гемостаза, вследствие чего его используют крайне редко.

Побочное действие: стимулирует родовую деятельность, противопоказан при беременности. Обладает антидиуретическим эффектом. Может вызывать бледность лица, обусловленную сужением пожкожных сосудов.

Показания и противопоказания к применению вазоконстрикторов

Адреналин и другие вазоконстрикторы, даже в небольших дозах, кроме местного имеют и системное действие, их применение рискованно, особенно для пациентов с сопутствующими патологиями. Именно поэтому при применении анестетика с вазоконстриктором необходимо быть очень осторожным. Не существует единого стандарта, подходящего всем без исключения пациентам. Количество обезболивающего раствора и вазоконстриктора для каждого пациента следует подбирать сугубо индивидуально.

Применение вазоконстриктора продлевает и усиливает анестезию, обеспечивает надежный гемостаз при хирургических вмешательствах.

Показания к применению вазоконстрикторов:

1.        При хирургических вмешательствах — амбулаторные операции, атипичное удаление зуба, обезболивание при воспалительных процессах (периоститах, остеомиелитах).

2.        При препарировании твердых тканей, при лечении (депульпировании) зубов.

3.        У пациентов с сопутствующими патологиями в легкой форме (сердечно-сосудистой, эндокринной) — их используют после премедикации, с предупреждением внутри-сосудистого введения и в минимальных концентрациях (1:200 000 и меньше), после всестороннего обследования больного и в присутствии анестезиолога.

Противопоказания: у тяжелых больных
а) с декомпенсированными формами сердечно-сосудистой патологии;
б) с эндокринными патологиями;
в) у пациентов, принимающих ингибиторы МАО— моноаминобензойной кислоты, антидепрессанты, гормоны щитовидной железы, препараты, блокирующие бета-адренорецепторы.

Применение современных стандартных анестетиков с разным содержанием вазоконстрикторов

Различают:

        анестетики с высоким содержанием вазоконстрикторов — 1: 50 000 и более;

        анестетики со средним содержанием вазоконстрикторов — 1: 100 000;

        анестетики с низким содержанием вазоконстрикторов — 1: 200 000;

        анестетики без вазоконстрикторов.

I. Анестетики с высоким содержанием вазоконстрикторов 1:50 000 и более — чаще всего на основе 2 % лидокаина, (табл. 4), например — 2 % лидокаин с адреналином 1:50 000 (Lignospan forte). Лидокаин — анестетик средней силы действия, и для усиления его обезболивающего эффекта производители вынуждены комбинировать его с вазоконстрикторами в больших концентрациях, что значительно увеличивает токсичность обезболивающего раствора и довольно часто — в 10 % случаев — вызывает осложнения (потерю сознания).