Общая фармакология

 

 

 

 

 

Реферат

 

Тема:  ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

                                     План:

 

1. Вступление:

         - определение  фармакологии

         - главная  задача

         - круг изучаемых  вопросов

         - общая фармакология

         - частная фармакология

 

2. Разделы фармакологии

 

3. Фармакодинамика.

 

- взаимодействие препарата с рецепторами

- действие ЛС на активность ферменто.

- взаимодействие с биомембранами.

- взаимодействие ЛС с ЛС.

4. Виды действия лекарств.

  5. Виды доз.

  6. Действие лекарств при их повторном введении в организм.

 

  7.Фармакокинетика

  8. Пути введения ЛС в организм.

  9. Характеристика отдельных этапов фармакокинетики:

 

           -    всасывание (абсорбция)

       -  биотранспорт

      -  распределение лекарств в организме

      -  биотрансформация (метаболизм)

      - выведение (экскреция)

 

Заключение 

Литература

 

 

 

Фармакология – (греч. Pharmacon – лекарство) наука, изучающая взаимодействие химических соединений биологического и небиологического происхождения с организмом  человека и животных.

Главная задача фармакологии: поиск, разработка и изучение новых лекарств для профилактики, лечения и диагностики различных заболеваний и патологических состояний.

Круг вопросов, которые изучает фармакология:

• классификация ЛС;
• фармакодинамика, в т.ч. механизм действия;
• фармакокинетика;
• показания и противопоказания к применению;
• побочные эффекты ЛС и осложнения;
• взаимодействие ЛС при их комбинированном введении;
• оказание помощи при отравлении ЛС.

Фармакология делится на общую и частную.

 

Общая фармакология изучает общие закономерности взаимодействия ЛС с организмом, т.е. фармакодинамику и фармакокинетику.

Частная фармакология изучает фармакологические свойства конкретных фармакологических групп и отдельных ЛС.

 

Разделы фармакологии:    

1. Педиатрическая фармакология – изучает  особенности действия лекарств на детский организм.
2. Перинатальная фармакология – изучает действие ЛС на плод (от 24 нед. до родов) и организм новорожденного (в первые 4 недели жизни).
3. Гериатрическая фармакология – изучает особенности действия и применения ЛС у лиц пожилого и старческого возраста.
4. Фармокогенетика – изучает роль генетических факторов в чувствительности организма к лекарствам.
5. Хронофармакология – изучает зависимость фармакологических эффектов веществ от суточных и сезонных ритмов.
6. Клиническая фармакология – изучает действие лекарств на организм больного человека.
7. Лекарственная токсикология – изучает эффекты токсических, смертельных доз ЛС и методы обезвреживания организма при отравлениях ЛС.

Фармакодинамика.

 

Фармакодинамика – раздел фармакологии, который изучает совокупность эффектов, вызываемых ЛС в т.ч. механизмы их действия.

Лечебно-профилактический эффект любого ЛС проявляется за счет усиления или торможения физиологических или биохимических процессов в организме. Это достигается следующим образом:

• Путем взаимодействия препарата с рецептором (ЛС + R).
• Путем действия ЛС на активность ферментов (ЛС + фермент).
• Путем действия ЛС на биомембраны (ЛС + биомембрана).
• Путем взаимодействия одних ЛС с другими ЛС либо с эндогенными веществами.

 

 

1. Взаимодействие препарата с рецепторами.

 

          Рецептор – это белок или гликопротеид, обладающий высокой чувствительностью и сродством к определенному химическому соединению, в том числе и ЛС.

Агонист – ЛС, которое при взаимодействии с рецепторами вызывает фармокологический эффект.

Антагонист – ЛС, которое уменьшает или полностью устраняет действие другого ЛС.

Антидоты – ЛС, которые устраняют действие других ЛС, вызывающих отравление.

Антагонизм бывает двух видов:

• конкурентный (прямой);
• неконкурентный (непрямой).

          Конкурентный антагонизм осуществляется  путем конкуренции различных  ЛС за места связывания на  одном и том же рецепторе,  что приводит к уменьшению  эффектов одного ЛС другим. Неконкурентный антагонизм связан с различными рецепторами.

Синергизм – взаимное усиление фармакологического эффекта одного ЛС другим.

Суммация – общий эффект двух и более одновременно применяемых ЛС, который равен арифметической сумме эффектов каждого из этих ЛС.

Потенцирование – это когда общий эффект комбинируемых препаратов больше, чем арифметическая сумма их фармакологических эффектов.

 

2. Действие ЛС на активность  ферментов.

Некоторые ЛС способны увеличивать или уменьшать активность ферментов, оказывая, таким образом, свое фармакотерапевтическое действие. Например, аспирин проявляет обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие за счет способности избирательно ингибировать фермент циклоиоксигеназу.

 

3. Взаимодействие с биомембранами.

Ряд ЛС способны изменять физико-химические свойства клеточных и субклеточных мембран, изменяя таким образом трансмембранный  ток ионов (Са²⁺, Na ⁺, К⁺). Такой принцип заложен в основу механизма действия противоаритмических кризов местных анестетиков, блокаторов кальциевых каналов и некоторых других ЛС.

 

4. Взаимодействие ЛС с ЛС.

По принципу действия антидотов.

 

Виды  действия лекарств.

Основное  – такое действие лекарства, на которое рассчитывает врач при его применении.

Нежелательное:  -     побочное;

   -     аллергическое;

     -     токсическое.

 

Побочное  действие – это нежилательная реакции организма, обусловленные фармакологическими свойствами ЛС, и наблюдается при применении его в дозах, рекомендуемых для лечения. Возникают одновременно с основным лечебным эффектом. Эти реакции не опасны для жизни, а иногда используются и как основное действие.

Например, побочный (снотворный) эффект противоалергического средства димедрол часто используется в качестве основного.

Аллергическое действие  - это способность ЛС вызывать к ним же повышенную чувствительность за счет активации реакции антиген-антитело.

Токсическое действие – это реакции, которые возникают при поступлении в организм очень больших доз ЛС, что приводит к т.н. абсолютной передозировке.

Относительная передозировка – это токсические реакции, которые могут возникнуть при поступлении в организм даже среднетерапевтических доз, если у больного нарушены функции метаболизирующих и экскретирующих ЛС органов.

Тератогенное  действие (tetas – урод) – это нежелательное действие ЛС на плод, которое приводит к рождению ребенка с аномалиями или уродствами.

Эмбриотоксическое действие – это токсическое действие ЛС на плод до 12 недель беременности.

Фетотоксическое действие – это токсическое действие на плод после 12 недель беременности.

Мутагенное  действие – способность ЛС нарушать генетический аппарат зародышевых клеток, изменяя генотип потомства.

Канцерогенное действие – способность веществ вызывать образование злокачественных опухолей.

Местное действие лекарств – это проявление лечебно-профилактического эффекта ЛС в месте аппликации (нанесения) ЛС.

Резорбтивное  действие лекарств – проявление фармакотерапевтического эффекта ЛС после всасывания препарата в системный кровоток.

 

 

Виды  доз.

          Пороговая – это минимальная доза ЛС, которая вызывает какой-либо биологический эффект.

Среднетерапевтическая – доза препарата, которая вызывает оптимальный лечебный эффект.

Высшая  терапевтическая – доза, которая вызывает наибольший фармакологический эффект.

Широта терапевтического действия – это интервал между пороговой и высшей терапевтической дозами.

Токсическая  - доза, при которой возникают симптомы отравления.

Смертельная – доза, которая вызывает смерть.

Разовая – pro dosi – доза на один прием.

Курсовая – доза на курс лечения.

Ударная – доза, назначаемая в начале лечения, которая превышает среднетерапевтическую в 2-3 раза и назначается с целью быстрого достижения необходимой концентрации ЛС в крови или других биосредах.

Поддерживающая – доза, назначаемая после ударной, и она соответствует, как правило, среднетерапевтической.

Действие  лекарств при их повторном введении в организм.

 

При повторном применении эффективность лекарственных средств  может изменятся как в сторону  повышения, так и в сторону  снижения. Возникают нежелательные эффекты.

Повышение фармакологического эффекта связано с его способностью к кумуляции. Кумуляция (cumulatio) – это усиление действия ЛС при их повторном введении в организм.

Кумуляция бывает двух видов: материальная  (физическая) и функциональная.

Материальная кумуляция – реализуется, когда увеличение лечебного эффекта происходит за счет накопления  в организме ЛС.

Функциональная кумуляция – это когда увеличение лечебного эффекта и появление симптомов передозировки происходит быстрее, чем накопление в организме самого препарата.

Привыкание – это снижение фармакологической активности препарата при его повторном введении в организм.

Перекрестное  привыкание – это привыкание к препаратам, сходного (близкого) химического строения.

 

 

 

Фармакокинетика – это раздел фармакологии, который изучает различные этапы прохождения лекарства в организме: всасывание (абсорбция), биотранспорт (связывание с сывороточными белками), распределение по органам и тканям, биотрансформация (метаболизм), выведение (экскреция) ЛС из организма.

Пути введения ЛС в организм.

От пути введения  препарата  в организм зависит:

• скорость и полнота доставки ЛС в очаг болезни;
• эффективность и безопасность применения лекарств, т.е. без осложнений фармакотерапии.

 

1. Энтеральный путь введения – путь поступления лекарств в организм через ЖКТ.

К достоинствам энтерального пути введения:

• удобство применения;
• безопасность применения;
• проявление местного и резорбтивного эффектов.

К энтеральному пути относится:

• пероральный (per os) – через рот (внутрижелудочно);
• сублингвальный (Sub linqva) – под язык;
• интрадуоденальный (Intra duodenum) – в 12-перстную кишку.
• ректальный (per rectum) – через прямую кишку.

 

2. Парентеральный путь введения – это поступление ЛС в организм, минуя органы ЖКТ.

К достоинствам парентерального пути относятся:

• достижение точной дозировки;
• быстрая реализация эффекта ЛС.

К парентеральному  пути относится:

• внутривенное введение;
• внутриартериальное введение;
• внутримышечное введение;
• подкожное введение;
• интратрахеальное введение;
• интравагинальное введение;
• внутрикостное введение.