Содержание

1. Введение………………………………………………………3

2. История создания противовирусных препаратов………….4

3. Классификация противовирусных средств………………...7

4. Механизм биологической активности…………………….14

5. Заключение………………………………………………….21

      6. Список литературы…………………………………………22 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

    Введение

    Вирусные заболевания  имеют широкое распространение. Среди них известны герпетические  инфекции, аденовирусные инфекции, гепатит В, грипп и парагриппозные заболевания, оспа, бешенство, клещевой энцефалит, энтеровирусные заболевания (полиомиелит, гепатит А, гастроэнтериты и др.), СПИД и другие заболевания. Часто вирусные заболевания сопровождаются тяжелыми осложнениями, требующими специальной терапии. Размножение вирусов происходит только в живых тканях. Проникнув внутрь клетки хозяина, они начинают размножаться и перестраивать систему метаболических процессов рибосом клеток для построения новых вирусных РНК или ДНК. Это создает трудности в непосредственном воздействии на вирус не повреждая самой клетки.

    Проблема гриппа и других ОРВИ является комплексной и сложной по своему решению. Профилактика этих заболеваний должна быть своевременной, и за вакцинацией против гриппа в предэпидемический период может быть предпринята экстренная химиопрофилактика, особенно для лиц, не привитых против гриппа до эпидемии. 
 
 

История создания противовирусных препаратов

Первым  препаратом, предложенным в качестве специфического противовирусного средства, был тиосемикарбазон, вирулоцидное действие которого описал Г.Домагк (1946). Препарат этой группы тиоцетозон обладает некоторой противовирусной активностью, но недостаточно эффективен; его используют в качестве противотуберкулезного средства. Производные этой группы 1, 4-бензохинон-гуанил-гидразинотио-семикарбазон под названием «фарингосепт» (faringosept, Румыния) применяют в виде «перлингвальных» (рассасываемых в полости рта) таблеток для лечения инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей (тонзиллит, стоматит и др.)

    В дальнейшем был синтезирован метисазон, эффективно подавляющий репродукцию вирусов оспы, а в 1959 г.  - нуклеозид идоксуридин, оказавшийся эффективным антивирусным средством, подавляющий вирус простого герпеса и вакцинии (вакцинальная болезнь). Побочные эффекты при системном применении ограничили возможность широкого использования идоксуридина, но он сохранился как эффективное средство для местного применения в офтальмологической практике при герпетических керотитах. Вслед за идоксуридином стали получать другие нуклеозиды, среди которых выявлены высокоэффективные противовирусные препараты, в том числе ацикловир, рибамидин (рибовирин) и другие. В 1964г. был синтезирован амантадин (мидантин), затем ремантадин и другие производные адамантана оказавшиеся эффективными противовирусными средствами. Выдающимся открытием явилось открытие эндогенного интерферона и установление его противовирусной активности. Современная технология рекомбинации ДНК (генетической инженерии) открыла возможность широкого использования интерферонов для лечения и профилактики вирусных и других заболеваний.

    Выдающимся  событием явилось открытие эндогенного  интерферона и установление его  противовирусной активности. До 1957 года интерфероны рассматривали  как любопытный биологический феномен. Период 1957 - 1967 гг был посвящен исследованию общих закономерностей продукции и действия интерферона. В процессе этой работы установлена универсальность феномена образования этого белка клетками всех позвоночных (от рыб до человека) и разработаны основные методы его получения и очистки.

    В 1967 году была доказана ведущая роль высокомолекулярных двунитевых РНК в индукции интерферона и начат поиск наиболее активных препаратов , имеющих перспективу клинического использования.В течении следующих тринадцати лет (1967 - 1980 годы) был изучен антитулюрогенный эффект интерферона и его индукторов, экспериментально обоснованны принципы супериндукции интерферона.

    80 - е годы ознаменовались такими  крупными событиями в изучении  интерферона и его индукторов:

    1) окончательно оформилось учение  о системе интерферона;

    2) с помощью методов генной инженерии получены перспективные для клинического использования препараты интерферона;

3) доказана множественность генов  интерферона (у человека их  число приближается к 30);

4) определены показания и противопоказания  для клинического использования  интерферонов и их индукторов.

В 80 - 90 годы установлено, что действие ряда иммуностимулирующих и противовирусных  средств (продигнозан, полудан, арбидол  и др.) связано с их интерферогенной  активностью, т. е. способностью стимулировать  образование эндогенного интерферона.

Отечественными  исследователями разработан ряд  синтетических и природных (растительного  происхождения) препаратов для системного и местного применения при вирусных заболеваниях (бонафтон, арбидол, оксолин, дейтиформин, теброфен, алпизарин и  др.). В настоящее время установлено, что действие ряда иммуностимулирующих и противовирусных средств связано с их интерферонной активностью, т.е. способностью стимулировать образование эндогенного интерферона.

 
 
 
 

Классификация противовирусных средств

    Противовирусные средства, как противогрибковые, противопаразитные средства, относят к антиинфекционным средствам.

    Вирусы - внутриклеточные паразиты. Оказать  на них влияние с помощью лекарства, не повредит при этом клетки макроорганизма, практически невозможно. В большинстве случаев применение противовирусных препаратов малоэффективно, а опасность.

    Направленность  действия противовирусных средств  может быть различной. Она касается разных стадий взаимодействия вируса с клеткой.

    По  строению противовирусные средства можно разделить на :

    1. Производные адамантана (мидантан, ремантадин)

    2. Аналоги нуклеозидов(зидовудин,  ацикловир, видарабин, идоксуридин)

    3. Производные тиосемикарбазона - метисазон4. Биологические вещества подуцируемые  клетками макроорганизма (интерфироны) 
 
 
 

    По  источникам получения и химической природе противовирусные препараты  разделяют на следующие группы:

• интерфероны эндогенного происхождения и получаемые генно-инженерным путем, их производные и аналоги (человеческий лейкоцитарный интерферон, гриппферон, офтальмоферон, герпферон);
• синтетические соединения (амантадин, арбидол, бонафтон и др.);
• вещества растительного происхождения (алпизарин, флакозид и др.).

Таблица . Классификация противовирусных препаратов

 

    Но  более доступно для понимания  противовирусные препараты можно  разделить, взависимости от рода заболевания, на группы:

    1. Противогриппозные препараты (ремантадин, оксолин и т.д.)

    2. Противогерпетические и противоцитомегаловирусные  (теброфен, риодоксон и т.д.)

    3. Лекарство влияющие на вирус  иммунодефицита человека (азидотимидин, фосфаноформат)

    4. Препараты широкого спектра действия (интерфероны и интерфероногены)

    Машковский  М.Д. создал такую классификацию противовирусных препаратов:

    А) Интерферон

    интерферон. Лейкоцитарный интерферон из донорской  крови человека.

    интерлок. Очищенный б-интерферон, полученный из донорской крови.

    реаферон. Рекомбинантный б₂-интерферон, продуцируемый бактериальным штаммом псевдомонады, в генетический аппарат которого встроен ген человеческого лейкоцитарного б₂-интерферона.

    интрон  А. Рекомбинантный интерферон альфа-2в.

    бетаферон. Рекомбинантный человеческий в₁-интерферон.

    Индукторы интерферона полудан. Порошок или пористая масса белого цвета, обладает иммуностимулирующей активностью, т.е. способностью стимулировать выработку эндогенного интерферона и оказывает противовирусное действие.

    неовир. Действие такое как и у полудана.

    Б) Производные амантадина и других групп синтетических соединений

    Ремантадин. Применяется как антипаркинсоническое средство, указывает профилактическое действие в отношении грипозной  инфекции, вызванной определёнными штаммами вирусов.

    Адапромин. Близок к ремантадину.

    Дейтифорин. Сходен с ремантадином.

    Арбидол. Противовирусный препарат, оказывающий  ингибирующее действие на вирусы гриппа А и В.

    Бонафтон. Обладает противовирусной активностью  в отношении вируса простого герпеса и некоторых аденовирусов.

    Оксолин. Обладает вируцидной активностью, эффективен при вирусных заболеваниях глаз, кожи, вирусных ринитах; оказывает профилактическое действие при гриппе.

    Теброфен. Применяют в виде мази при вирусных заболеваниях глаз, а также при заболеваниях кожи вирусной или предпологаемой вирусной этиологии.Может приминятся также для лечения плоских бородавок у детей.

    Риодоксол. Обладает противовирусной оптимальностью и оказывает противогрибковое действие.

    9 .Флореналь. Открывает нейтрализующее действие в отнашении вирусов.

    10 Метисазон. Подавляет репродукцию  вируса основной группы: обладает  профилактической активностью в  отнашении вируса оспы и облегчает  течение поствакцинальных осложнений, задерживает распространение кожного процесса, способствует более быстрому подсыханию эффеораций. Имеются данные об эффективности метисазона при лечении рецидивирующего генитального герпеса.