Суппозитории как лекарственная форма

  При содержании лекарственных веществ  в массе до 5% дополнительные расчеты  излишни, т.к. изменение объема незначительно  и масса суппозитория укладывается в норму допустимого отклонения. 
 
 
 
 
 
 
 

  Изготовление  суппозиториев методом  прессования.

  В аптечных условиях метод прессования применим для получения суппозиториев в форме снаряда и палочек.

  

  Свечи получают с помощью суппозиторного пресса, состоящего из массивного медного  цилиндра (1), поршня (2), двигающегося при  помощи винта (3), матрицы (4) на три формы-суппозитория и упора (5). Суппозиторную массу  помещают в цилиндр и поршнем  через каналы под давлением подают в полости матрицы. После их заполнения, что узнают по прекращению движения винта, открывается упор и отпрессованные свечи (6) выталкиваются из пресса. При  прессовании суппозиториев также  применяют расчеты, связанные с  разными объемами, занимаемыми основами и лекарственными веществами. 

  Изготовление  палочек.

  Палочки могут быть изготовлены любым  способом (ручного формирования, выливания  в формы или прессования). При  любом способе изготовления проводят объемное формирование рассчитанной суппозиторной  массы. При изготовлении палочек  массу основы рассчитывают по формуле  с учетом длины и диаметра, которые  должны быть обязательно указаны  в прописи рецепта. При изготовлении палочки формируется геометрическая фигура – цилиндр. Объем его рассчитывают по формуле:

  , 

  - площадь основания  палочки, ; , см; - диаметр, см. 

  Масса цилиндра (одной палочки) будет равна:

  ,

  .

  концентрация  лекарственных веществ 5% и более, при расчете массы основы учитывают  ее массу, вытесняемую лекарственными веществами (при любом из способов изготовления). При этом также используют обратный коэффициент замещения. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

Упаковка  и оформление к  отпуску (маркировка).

  Ректальные  суппозитории заворачивают в бумажные, вощеные капсулы, разрезанные по диагонали (в виде «косыночки») или  капсулы, сложенные в виде «гармошки». Вагинальные суппозитории упаковывают  в гофрированные колпачки из вощеной  бумаги. Суппозитории укладывают в  картонные коробки, сверху накрывают  вощеной бумажной капсулой.

  Оформляют суппозитории этикеткой «Наружное», предупредительной надписью «Хранить в прохладном месте» (во избежание микробной контаминации). На коробочку наклеивают рецептурный номер. Если в состав прописи входят лекарственные вещества списка А, препарат снабжают этикеткой «Обращаться с осторожностью» и коробочку с суппозиториями опечатывают. Вместо рецепта пациенту выдается сигнатура, а рецепт остается в аптеке.

  Хранение.

  Срок хранения суппозиториев, изготовленных в  аптеке, не должен превышать 10 суток. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

Оценка  качества суппозиториев.

  Оценка  качества приготовленных суппозиториев  включает в себя: проверку однородности (на продольном срезе), цвет, запах, отсутствие механических включений, отклонения в  массе, проведение качественного и  количественного анализа, проверка наличия рецепта и соответствия ему ППК, сигнатуры (если требуется), упаковки и оформления.

  Органолептический контроль. Цвет и запах суппозиториев должны соответствовать введенным в их состав лекарственным и вспомогательным веществам. Специфичны для качества суппозиториев: размер, форма, которые должны соответствовать суппозиториям, выписанным в прописи рецепта. Масса должна быть однородна, без вкраплений масла какао или лекарственных веществ. Для изготовленных суппозиториев однородность еще раз проверяют на продольном срезе. Пластичная масса при изготовлении способом ручного формирования отстает от стенок ступки и собирается на головке пестика.

  Физический  контроль. При дозировании суппозиториев, изготовленных способом ручного формирования, сформированный брусок должен быть одинакового сечения по всей его длине. Масса свечей должна находиться в интервале, указанном в ГФ; отклонения в массе отдельных свечей не должны превышать допустимых норм (Приложение 2).

  Для суппозиториев, изготовленных на липофильных и  дифильных основах, определяют температуру  плавления, которая должна быть не выше 37°С. Время полной деформации суппозиториев  определяют в специальном приборе (Приложение 3). Для суппозиториев, растворяющихся в секретах слизистой оболочки, определяют растворимость. Они должны растворяться при (37±1)°С в течение 1 часа.

  Письменный  контроль. После изготовления суппозиторной массы (перед дозированием) заполняют лицевую сторону ППК, где указывают все используемые коэффициенты, формулы расчета суппозиторной массы, массы взятых лекарственных и вспомогательных веществ (основы и всех веществ, введенных дополнительно), общую массу, число суппозиториев, массу одного суппозитория. 

Заключение. 

  За последнее десятилетие удельный вес экстемпоральных лекарственных форм в товарообороте аптек существенно снизился, что обусловлено ростом ассортимента готовых лекарственных средств, высокими затратами и низкой рентабельностью внутриаптечного производства, необходимостью соблюдать специальные требования, дополнительным контролем со стороны контрольно-аналитических лабораторий и других контролирующих органов.

  Изготовление суппозиториев в условиях аптеки - процесс достаточно трудоемкий и дорогостоящий, как и производство большинства экстемпоральных лекарственных форм. Из таких лекарственных средств сегодня 90-95% предлагают фармацевтические фабрики. В связи с этим возникает необходимость оценки экономической эффективности производственной деятельности аптечных организаций.

  На мой взгляд, необходимо расширять промышленное производство, в частности, внедрение новых форм суппозиториев (например, ректальные: лиофилизированные суппозитории, двухслойные суппозитории, ректальные капсулы, ректальные пипетки или ректиолы, ректальные тампоны).  
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

Список используемой литературы.

• Государственная фармакопея СССР XI изд. Вып.2.М.: Медицина, 1989.
• «Фармацевтическая технология», учебное пособие под ред. В.И. Погорелова – Ростов н/Д: Феникс, 2002 г.
• «Фармацевтическая технология. Технология лекарственных форм», учебник под ред. И.И. Краснюка, Г.В. Михайловой. – 3-е изд. – М.: «Академия», 2007 г.
• «Практикум по технология лекарственных форм», учебное пособие под ред. И.И. Краснюка, Г.В. Михайловой. – 3-е изд. – М.: «Академия», 2007 г.
• http://www.pharmtechnologies.ru
• «О приготовлении суппозиториев 
  методом выливания», Белова О.И., Князева Н.И., «Фармация», 1980 г., № 1 
• «Технология и анализ 
  лекарств», Синев Д.Н., Гуревич И.Я., «Медицина», 1989 г.

 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

Приложение 1

  Коэффициенты замещения для некоторых лекарственных веществ

Примечания. 1. Для  веществ, отмеченных звездочкой, коэффициенты установлены экспериментально на кафедре  технологии лекарств Пятигорского фармацевтического  института. Остальные данные заимствованы из зарубежной литературы. 2. Для веществ с коэффициентом Еж  менее  1,1   расчеты по замещению нецелесообразны. 
 
 
 

Приложение 2

  Отклонения, допустимые в массе

  отдельных доз суппозиториев и пилюль 

  Определяют  среднюю массу взвешиванием (с  точностью до 0,01 г) не менее 10 суппозиториев или пилюль.

  --------------------------------

  При изготовлении менее 10 штук взвешивают все суппозитории. 

  Отклонения  в массе суппозиториев и пилюль от средней массы определяют взвешиванием каждого суппозитория или пилюли с минимальной выборкой 5 штук. 

  Допустимые  отклонения от средней массы не должны превышать: 

  - для суппозиториев               +/-  5 %

  - для пилюль  массой до 0,3 г      +/- 10 %

  - для пилюль  массой свыше 0,3 г   +/-  5 % 

Отклонения, допустимые в массе навески отдельных

лекарственных веществ в порошках, пилюлях и  суппозиториях

(при  изготовлении методом выкатывания  или выливания) 

┌───────────────────────┬──────────────────┐

│ Прописанная  масса, г  │    Отклонения, % │

├───────────────────────┼──────────────────┤

│ До  0,02              │     +/- 20       │

│                       │                  │

│ Свыше 0,02 до 0,05    │     +/- 15       │

│                       │                  │

│ Свыше 0,05 до 0,2     │     +/- 10       │

│                       │                  │

│ Свыше 0,2  до 0,3     │     +/- 8        │

│                       │                  │

│ Свыше 0,3  до 0,5     │     +/- 6        │

│                       │                  │

│ Свыше 0,5  до 1       │     +/- 5        │

│                       │                  │

│ Свыше 1    до 2       │     +/- 4        │

│                       │                  │

│ Свыше 2    до 5       │     +/- 3        │

│                       │                  │

│ Свыше 5    до 10      │     +/- 2        │

│                       │                  │

│ Свыше 10              │     +/- 1        │

└───────────────────────┴──────────────────┘ 

    --------------------------------

    Отклонения, допустимые в массе навески отдельных  лекарственных веществ в порошках, пилюлях и суппозиториях (при  изготовлении методом выкатывания  или выливания), определяются на дозу каждого вещества, входящего в  эти лекарственные формы. 

Приказ  №305 от 16.10.1997 г. «О нормах отклонений,

 допустимых  при изготовлении лекарственных средств и

фасовки промышленной продукции в аптеках».

Приложение 3 

  

  Определение времени полной деформаций суппозиториев производят в стеклянном приборе, состоящем из открытой с обоих концов трубки (4) с капиллярным переходом и стержня (2) с цилиндрическим утолщением на конце. Перед началом опыта трубку с короткого конца закрывают пробкой (8) и наполняют водой при 37°С. В длинный конец опускают стержень (массой 30 г) утолщением вниз и весь прибор помещают в сосуд (9) с циркулирующей при 37°С водой. Через 3-5 мин под стержень помещают суппозиторий (3) острым концом вниз и тотчас включают секундомер. Время в минутах, в течение которого стержень опустится до такого положения, когда риска (2), нанесенная на нем, совпадает с уровнем трубки, принимают за время деформации, которое должно находиться в пределах 3-15 мин. Перед проведением опыта суппозиторий в течение 15 мин выдерживают на льду.