Водные извлечения из лекарственного растительного сырья в аптеке

Многокомпонентные водные извлечения из лекарственного сырья, требующего однопланового  режима экстракции, приготавливают в  одной инфундирке, независимо от его  гистологической структуры.

Приготовление многокомпонентных  водных извлечений из растительного  сырья, требующего различных условий  экстрагирования, следует проводить  раздельно с максимальным количеством  воды, не меньшим, чем 10-кратное по отношению  к лекарственному сырью и с  учетом коэффициентов водопоглощения.

Процеживание и отжим сырья

После настаивания извлечение процеживают  через двойной слой марли и  ватный тампон, помещенный под нее  в устье воронки. Затем сырье  отжимают, и извлечение переносят  в мерный цилиндр.

Исключение составляет настой корня  алтея, который процеживают, не отжимая  сырья, чтобы в извлечение попадало меньше крахмала.

Доведение водой до указанного объема извлечения

Объем извлечения обычно на 2--5 мл меньше прописанного за счет испарения, потерь и др. Недостающее количество извлечения восполняют водой, которой промывают  ватный тампон для вымывания экстрактивных  веществ.

Добавление лекарственных веществ  с различными физико-химическими  свойствами

При приготовлении жидких лекарственных  форм, в состав которых входят настои и отвары из лекарственного сырья, лекарственные  вещества растворяют в процеженном  и охлажденном водном извлечении, после чего полученный раствор снова  процеживают.

Нерастворимые в воде твердые или  жидкие вещества следует вводить  в водные извлечения в суспендированном или эмульгированном состоянии.

Если настои и отвары готовятся  из растительного лекарственного сырья, то использование концентрированных  растворов лекарственных веществ  в этом случае не допускается.

Сиропы, настойки и жидкие экстракты  прибавляют к готовому настою и отвару в последнюю очередь.

Упаковка и оформление к отпуску

Настои и отвары отпускают во флаконах бесцветного или оранжевого стекла соответствующей емкости, укупоривают  по общим правилам. Оформление готовой  лекарственной формы проводят с учетом применения, гетерогенности системы, особой чувствительности к микробной порче водных извлечения и физико-химических свойств входящих лекарственных веществ.

Хранение настоев и отваров  в аптеках разрешается приказом МЗ РФ № 214 от 16.07.97 г. в течение 2 суток  в прохладном месте. При необходимости  к водным извлечениям прибавляют консерванты (нипагин, нипазол, кислоту  сорбиновую и другие, разрешенные  к медицинскому применению).

Оценка качества

Настоев и отваров проводится по следующим показателям: анализ документации, правильность упаковки и оформления, органолептический контроль, отсутствие механических включений, отклонения в  объеме (приказ МЗ РФ № 305 от 16.10.97 г.).

 

Особые случаи приготовления водных извлечений

Настои из сырья, содержащего эфирные  масла

С целью перевода в раствор максимального  количества эфирного масла настои из эфиромасличного сырья (корневище  с корнями валерианы, трава чабреца, лисья мята и др.) следует приготовлять в инфундирках, тщательно закрытых крышками. В равной степени не следует  перемешивать содержимое инфундирки в  процессе настаивания (при открытой крышке) и процеживать не остывшие извлечения.

Настои из сырья, содержащего алкалоиды

трава термопсиса

трава красавки

трава белены

трава дурмана

побеги эфедры

рожки спорыньи и др.

На процесс извлечения влияет pH извлекателя. Алкалоиды в сырье  могут содержаться в виде солей  и в виде оснований. Алкалоиды-соли в воде растворимы, а алкалоиды-основания - нет. Чтобы их растворить, извлекатель  необходимо подкислить. Подкисление  осуществляют путем добавления 0,83% раствора соляной кислоты (HCl). Кислоты  берут по весу столько, сколько содержится алкалоидов в чистом виде во взятом количестве лекарственного растительного  сырья.

При изготовлении водных извлечений из спорыньи хлористоводородную кислоту  берут в четырехкратном количестве по отношению к массе алкалоидов, содержащихся во взятой навеске сырья. Настаивание нельзя проводить в  металлических инфундирках.

Исключение:

а) Трава термопсиса не нуждается  в подкислении экстрагента, так  как алкалоиды находятся в  ней в виде солей (проф. Муравьев).

б) Рожки спорыньи настаивают на водяной  бане 30 минут и охлаждают искусственно, так как они термолабильны.

Настои из сырья, содержащего сердечные  гликозиды

· листья наперстянки

· листья ландыша

· трава адониса, и др.

Настои из сырья, содержащего сердечные  гликозиды, должны приготовляться из сырья, по биологической активности отвечающего  требованиям ГФ СССР. При настаивании  необходимо строго придерживаться определенного  температурного режима, поскольку сердечные  гликозиды являются термолабильными  веществами.

Отвары из сырья, содержащего антрагликозиды

корень ревеня

кора крушины

листья сенны

плоды жостера, и др.

Из сырья, содержащего антрагликозиды, готовят отвары, поскольку форма  настоя вследствие морфолого-анатомических  особенностей сырья не обеспечивает полного перехода действующих веществ. Для отвара листьев сенны необходимо полное охлаждение отвара, чтобы избежать перехода извлеченных смолистых  веществ, оказывающих побочное действие.

 

Отвары из сырья, содержащего сапонины

корень солодки

корневище с корнями синюхи

корень сенеги, истода и др.

Из сырья, содержащего сапонины, всегда приготовляют отвары. Извлекатель  должен иметь щелочную реакцию. Если в рецепте указано количество соды (NaHCO3), то ее добавляют в инфундирку к сырью и извлекателю, и с  ней производится настаивание. Если в рецепте не указано количество соды, то ее добавляют в расчете 1,0 NaHCO3 на 10,0 сырья.

Отвары из сырья, содержащего дубильные  вещества

кора дуба

корневища лапчатки

корневища змеевика

корневища и корни кровохлебки

корневища бадана, и др.

Из сырья, которое служит источником дубильных всегда приготовляют отвары. Дубильные вещества хорошо растворимы в горячей воде, при охлаждении они выпадают в осадок, поэтому  водные извлечения процеживают сразу  в горячем виде, не настаивая при  комнатной температуре.

Сырье нельзя настаивать с использованием металлических предметов, так как  образуются таннаты тяжелых металлов

Из листьев толокнянки готовят  только отвары. Листья толокнянки измельчают до частиц размером не более 1 мм. Действующими веществами этого лекарственного сырья  являются гликозиды (арбутина не менее 6%) и дубильные вещества пирогалловой группы.

 

Водные извлечения из сырья, содержащего  слизистые вещества

Эти водные извлечения готовят при  комнатной температуре:

· метод холодного настаивания (слизь корня алтея)

· метод взбалтывания с горячей  водой (слизь семян льна; слизь  айвы и др.)

По консистенции слизи представляют собой густые вязкие жидкости, которые  являются гигроскопичными золями. Они  несовместимы со спиртами, кислотами, щелочами, таннином и некоторыми другими  веществами.

Все слизи являются природными высокомолекулярными  соединениями, которые применяются  в медицине как набухающие, мягчительные, обволакивающие средства в виде микстур  и клизм. Некоторые слизи используют в качестве эмульгаторов (слизь крахмала, салепа). В рецептуре аптек две  слизи - слизь корня алтея и  слизь семян льна. Их готовят экстемпорально.

Слизи обязательно оформляются  дополнительной этикеткой "хранить  в прохладном месте", так как  быстро подвергаются микробной порче  и этикеткой "перед употреблением  взбалтывать", так как система  полидисперсная.

Слизь корня алтея

Корни алтея содержат 35% слизи и 37% крахмала (балластное вещество).

Особенности:

1. Готовят методом холодного  настаивания при комнатной температуре.

2. Время настаивания при комнатной  температуре - 30 минут при постоянном  помешивании в обычной стеклянной  подставке.

3. Водное извлечение после настаивания  не отжимая, процеживают, так  как при отжиме в вытяжку  перейдут крахмал и обрывки  растительных клеток, повышается  ее вязкость, настой мутнеет, создается  среда для развития микроорганизмов.

4. При расчете воды и сырья  используют расходный коэффициент  (Кр). Расходный коэффициент показывает, во сколько раз нужно увеличить  количество сырья и извлекателя,  чтобы получить прописанный объем  слизи необходимой концентрации. Кр выведен опытным путем.

Расходные коэффициенты для настоя алтейного корня других концентраций по приказу МЗ РФ № 308 от 21.10.97 г. следующие:

Соотношение сырья (в г) и  готового настоя (в мл)	Расходный коэффициент
1% 1 : 100 2% 2 : 100 3% 3 : 100 4% 4 : 100 5% 5 : 100	1,05 1,10 1,15 1,20 1,30

Расходные коэффициенты рассчитывают по формуле:

где а -- количество алтея.

Слизь семян льна

В семенах льна содержится 6% слизи  и 35% жирного масла. Слизь находится  в эпидерме семяной оболочки, и  она извлекается очень быстро. Жирные масла являются балластным веществом, они могут прогоркать и придавать  лекарственной форме нехороший  неприятный вкус и запах. Чтобы этого  не произошло, нельзя использовать измельченные семена, чтобы не извлекались жирные масла.

Слизь готовят 1:30, если не указано  иное соотношение. При расчете воды Кр, Кв не используют, так как сырье  воду не поглощает.

Слизь получают путем взбалтывания семян с горячей водой (не менее 95°С), при этом флакон должен быть значительно  большего объема, качественно укупорен, и чтобы вода долго не остывала флакон заворачивают в полотенце. Взбалтывают  ручным способом в течение 15 минут. После взбалтывания слизь процеживают  через два слоя марли во флакон для отпуска.

Добавление лекарственных веществ  в слизи

Водорастворимые лекарственные вещества растворяют в готовой слизи. Нерастворимые  в воде лекарственные вещества вводят по типу суспензий с готовой слизью. Жидкие лекарственные средства вводят по алгоритму.

 

Приготовление настоев и отваров  из экстрактов-концентратов

В настоящее время для ускорения  приготовления настоев и отваров  в аптеках широко применяют экстракты-концентраты. Экстракты-концентраты представляют собой спиртоводные извлечения из растительного  лекарственного сырья, содержащие сумму  действующих веществ, очищенных  от балластных веществ, и стандартизированные  химическим или биологическим методом. Они изготовляются на химико-фармацевтических мероприятиях и поступают в аптеки готовыми к применению.

При приготовлении экстрактов-концентратов в качестве экстрагента применяются  водные растворы этанола низких концентраций (20-30%), что объясняется стремлением  приблизить эти извлечения по составу  экстрагируемых веществ к аптечным извлечениям. Одновременно применяемая  концентрация спирта обладает достаточной  консервирующей способностью, что позволяет  хранить экстракты-концентраты длительное время.

Отсутствие в этих экстрактах балластных веществ повышает совместимость  водных извлечений с лекарственными веществами различной физико-химической природы.

Преимущества изготовления настоев  и отваров из экстрактов-концентратов состоят также в том, что упрощается и ускоряется (до 5--10 минут) технология, повышается устойчивость к микробной  порче, водные извлечения содержат определенное количество действующих веществ.

Промышленностью выпускаются экстракты-концентраты  сухие 1:1 или 1:2 и жидкие 1:2.

Жидкие экстракты-концентраты представляют собой спиртоводные извлечения и  изготавливаются в концентрации 1:2. Это означает, что двум частям извлечения соответствует одна часть  исходного лекарственного растительного  сырья. На этом основании при изготовлении из жидких экстрактов-концентратов настоев  или отваров вместо прописанного по рецепту количества растительного  сырья берут двойное (по объему) количество концентрата.

Сухие концентраты представляют собой  высушенные спиртоводные извлечения из растительного сырья. В них содержание действующих веществ равно содержанию в исходном лекарственном сырье (1:1). Следовательно, при изготовлении настоев или отваров из сухих  концентратов (1:1) вместо прописанного по рецепту количества растительного  сырья берут одинаковое (по массе) количество концентрата. В случае использования  сухого концентрата (1:2) необходимо использовать двойное (по массе) количество соответствующего экстракта вместо прописанного по рецепту  количества лекарственного сырья.

Приготовление водных извлечений с  использованием сухих экстрактов-концентратов осуществляется по правилу приготовления  жидких лекарственных форм с использованием сухих веществ:

· при расчете % сухих водорастворимых  веществ учитывают и сухой  экстракт-концентрат, так как он растворим в воде.

· сухие экстракты-концентраты  растворяют в воде в первую очередь  независимо от списка других веществ, так как для растворения необходима стадия набухания (5-15 минут). Они образуют растворы неограниченно набухающих высокомолекулярных веществ. Исключение составляют экстракты-концентраты  травы термопсиса - его без стадии набухания легко можно растворить в растворе соды (если она выписана в рецепте).

Жидкие экстракты-концентраты - добавляются, как и галеновые препараты, в  последнюю очередь, т.к. он содержит 20 - 40 % спирта. При расчете воды необходимо вычесть объем жидкого экстракта-концентрата.

При этом можно использовать концентрированные  растворы лекарственных веществ  и отмеривать их с помощью бюреточной установки.

 

Перечень экстрактов-концентратов