При приготовлении из плодов шиповника
настоя в него переходит на 10% меньше
аскорбиновой кислоты, чем в отвар.
Для приготовления настоев и
отваров в условиях аптек в
качестве экстрагента используется
вода очищенная. В то же время в
домашних условиях водные извлечения
готовятся с использованием водопроводной
воды. Качество этой воды не всегда удовлетворительное,
после обработки хлором она насыщается
опасными хлорированными соединениями.
Для очистки воды в домашних условиях
предлагаются различные способы: от
использования талых вод до применения
домашних бытовых очистителей. Сравнительные
исследования, проведенные Е.И.Саканян
(1996), показали, что вода, очищенная
всеми способами, кроме метода дистилляции,
не соответствует фармакопейным
требованиям. На примере сырья, содержащего
аскорбиновую кислоту, автор показал,
что содержащиеся в воде ионы железа
и восстанавливающие вещества приводят
к значительному разрушению БАВ.
Наименьшие потери аскорбиновой кислоты
наблюдаются при использовании
в домашних условиях воды прокипяченной
или прошедшей магнитную обработку.
Еще одна проблема водных извлечений
- микробная контаминация. Водные извлечения
по своей природе подвержены интенсивному
микробному обсеменению, поскольку
являются хорошей средой для микроорганизмов.
Режим изготовления настоев и
отваров оказывает влияние на
контаминацию этой лекарственной формы,
а также на проявление антимикробного
и фунгицидного действия. Экспериментально
доказано, что приготовление настоев
(отваров) по фармакопейной методике
обеспечивает требуемый уровень
микробной чистоты водных извлечений,
применение других способов настаивания,
в том числе термоса, не может
быть рекомендовано из-за высокой
контаминации получаемого водного
извлечения.
На фармацевтическом рынке значительно
возросло число видов ЛРС, выпускаемого
в фильтр - пакетах, представляющих
собой дозированную лекарственную
форму. Использование этой формы
выпуска сырья позволяет обеспечить
его рациональное и экономное
расходование, точность дозирования, обеспечить
больному удобство использования и
хранения. Оптимальная измельченность
сырья (2 мм) способствует более полной
экстракции БАВ. Больной имеет возможность
принимать свежеприготовленные
настои, тем самым, решая вопрос о
контаминации и хранении водных извлечений.
Однако появление этой формы выпуска
поставило ряд новых вопросов
перед специалистами. Основные из них:
возможность выпуска конкретного
вида ЛРС в форме фильтр-пакета,
разработка методики изготовления настоев
из сырья, фасованного в фильтр-пакеты
(настои, полученные по новой методике,
должны иметь показатели качества,
соответствующие таковым у настоев,
изготовленных по фармакопейной
методике), определение концентрации
настоя и объема разовой дозы, содержащей
такое же количество действующих
веществ, как в дозе настоя, изготовленного
из сырья, фасованного в пачки, и
др.
На кафедре фармакогнозии ММА
им. И.М.Сеченова в течение длительного
времени проводится научная проработка
решения этих задач. Одной из проблем
при изучении вопросов качества настоев
и отваров является выбор группы
действующих веществ, по которой
проводят стандартизацию. Это относится
к сырью, которое по ГФ ХI стандартизуется
по липофильным веществам, относительно
витаминов - это каротиноиды, витамин
К. Такое сырье предварительно оценивали
по содержанию гидрофильных веществ (хотя
это и не предусмотрено ГФ) - аскорбиновой
кислоты, окисляемых (дубильных) веществ
и экстрактивных веществ, извлекаемых
водой (табл.2). При проведении исследований
использовались только фармакопейные
методики.
Водные извлечения готовили по фармакопейной
методике (в инфундирном аппарате),
по способу, приведенному в инструкции
по применению (настаивание ЛРС, залитого
кипящей водой, при комнатной
температуре), настиванием на открытом
огне и в термосе. Качество настоев
и отваров оценивали по внешнему
виду, органолептическим характеристикам,
содержанию аскорбиновой кислоты, окисляемых
(дубильных) веществ и сухому остатку.
Полученные водные извлечения представляли
собой прозрачные окрашенные жидкости
(настой цветков календулы - мутный)
со слабым горьковатым запахом. Водные
излечения из цветков календулы
и плодов рябины обыкновенной были
желтого и бледно-желтого цвета,
плодов шиповника и травы пастушьей
сумки - светло-коричневого, листьев
крапивы - темно-зеленого цвета. Следует
отметить, что окраска настоя листьев
крапивы менялась в зависимости
от способа изготовления. Настои, полученные
на водяной бане, были зеленовато-коричневые,
в термосе - зеленые, на открытом огне
- темно-коричневые, в них появлялась
муть.
Таким образом, результаты исследований
экспериментально подтвердили, что
для сырья, содержащего витамины,
лучшим способом изготовления водных
извлечений является настаивание на
водяной бане. Настаивание на открытом
огне или в термосе не может
быть рекомендовано, т.к., несмотря на достаточно
высокие количественные показатели,
получаемые настои характеризуются
низкими органолептическими характеристиками
и высокой нестабильностью.
Заключение
Настои и отвары представляют собой
водные вытяжки из лекарственного растительного
сырья или водные растворы специально
приготовленных для этой цели экстрактов.
Настои и отвары могут использоваться
как изолировано, так и в сочетании
с разнообразными лекарственными веществами.
Обычно их назначают внутрь, иногда
-- наружно в качестве примочек, полосканий,
ванн и т.п. По физико-химическим свойствам
водные вытяжки являются сочетаниями
истинных, коллоидных растворов, а также
растворов высокомолекулярных соединений,
извлеченных из растительного сырья.
Таким образом, настои и отвары представляют
собой полидисперсные системы, что
должно учитываться при добавлении
к ним лекарственных веществ.
Использование водных извлечений при
различных заболеваниях практиковалось
еще в глубокой древности. Клавдий
Гален (около 1800 лет назад), не разделявший
мнения Гиппократа о существовании
в природе медикаментозных средств
в готовом виде, утверждал, что
в растениях наряду с лекарственными
веществами есть и такие, которые
могут оказывать вредное влияние
на организм. Уже в те времена
врачи стремились путем простейшей
обработки растительного материала
получить более удобную для применения
форму.
Несмотря на наличие в арсенале
аптек синтетических фитохимических
препаратов, такие древние лекарственные
формы, как настои и отвары, применяются
до сих пор. В современной рецептуре
аптек водные извлечения составляют
10--15 %. В большой степени это
обусловлено достаточно высокой
лечебной эффективностью, относительной
дешевизной сырья, сравнительно быстрой
технологией получения водных вытяжек,
не требующей сложного оборудования,
и, следовательно, доступной для
любой аптеки. Наиболее существенным
недостаткам этих лекарственных
форм является нестойкость при хранении.
В водных извлечениях возможны явления
химического превращения веществ
-- гидролиз, окисление или восстановление.
Эти процессы протекают значительно
быстрее при повышении температуры.
Наиболее легко гидролизуются сложные
эфиры и амиды, особенно в слабощелочной
среде. Кроме того, при хранении настои
и отвары подвержены микробной порче
(из-за плесневых и дрожжевых грибов),
что приводит к активизации ферментативных
процессов (активность их также зависит
от температуры). Нестандартность водных
извлечений объясняется особенностями
лекарственного растительного сырья
и несовершенством существующих
аптечных методов изготовления. Действующие
вещества некоторых растений до сих
пор еще не установлены.
Для некоторых растений не разработаны
оптимальные технологические приемы
выделения чистых действующих веществ.
В большинстве случаев лечебное
действие водных извлечений зависит
не от одного действующего вещества, а
от целого их комплекса. В качестве
экстрагента для настоев и
отваров используют воду дистиллированную.
Вода достаточно хорошо извлекает большинство
действующих веществ из лекарственного
растительного сырья (кроме алкалоидов),
фармакологически индифферентна, обладает
большой диффузионной способностью
и хорошими десорбирующими свойствами,
дешева и доступна. Однако она может
вызвать гидролиз некоторых веществ
(в присутствии ферментов), подвержена
микробному загрязнению. Несмотря на внешнюю
простоту приготовления настоев
и отваров, протекающий при этом
процесс извлечения является весьма
сложным. Извлекаемые из растительного
сырья вещества заключены в клетках,
через оболочки которых должен сначала
проникнуть растворитель (вода), а затем
вернуться обратно в образовавшийся
раствор. Процесс извлечения включает
такие стадии, как диффузия и осмос,
вымывание, десорбция. При извлечении
растительного лекарственного сырья
сухой материал, богатый гидрофильными
веществами (белками, клетчаткой, дубильными
веществами), при соприкосновении
с водой набухает. При этом вода
сначала вымывает из наружных клеток
(главным образом разрушенных) растворимые
и нерастворимые вещества, а затем
под действием капиллярных сил
она проникает в межклеточное
пространство, оттуда -- через поры стенок
и отчасти непосредственно через
стенки внутрь клеток. Внутри клеток жидкость
взаимодействует с находящимися
там веществами, образуя истинные
растворы. При этом неограниченно
набухающие коллоиды пептизируются, а
ограниченно набухающие образуют гели.
Некоторые растворимые вещества
адсорбционно связаны с нерастворимыми
компонентами, содержащимися внутри
клетки, и для их извлечения растворитель
должен обладать свойствами десорбента.
Таким образом, внутри клеток образуется
концентрированный раствор, создающий
значительное осмотическое давление,
вызывающее осмотическую диффузию между
содержимым клеток и окружающей их
жидкостью с меньшим осмотическим
давлением. Процессы осмоса протекают
самопроизвольно до тех пор, пока
осмотическое давление снаружи и
внутри клеток не станет равным. При
этом происходят молекулярная и конвективная
диффузии. Молекулярная диффузия обусловлена
хаотическим движением молекул
и зависит от запаса кинетической
энергии частиц. Скорость ее зависит
от температуры (прямо пропорционально),
величины поверхности, разделяющей вещества,
толщины слоя, через который проходит
диффузия. Кроме того, перемещение вещества
зависит от длительности процесса (чем
дольше диффузия, тем большее количество
вещества переходит из одной среды в другую).
Конвективная диффузия представляет собой
перенос вещества в результате действий,
вызывающих перемещение жидкости (сотрясения,
изменения температуры, перемешивания).
Этот вид диффузии осуществляется значительно
быстрее и происходит за счет явления
конвекции (переноса массы из одного места
подвижной среды в другую). Наступающее
в результате этих процессов состояние
подвижного диффузионного равновесия
соответствует завершению экстракционной
стадии. Используя эту теорию извлечения,
в большинстве случаев можно обеспечить
максимальный переход действующих веществ
из растительного сырья в вытяжку в достаточно
короткие сроки. Например, с целью ускорения
процесса экстракции при изготовлении
вытяжек необходимо частое перемешивание
жидкости. Для облегчения проникновения
воды в толщу материала, имеющего клеточную
структуру, сырье измельчают. Кроме того,
измельчение осуществляют и для увеличения
поверхности соприкосновения воды с частичками
материала, так как количество извлеченных
веществ находится в прямой зависимости
от поверхности диффузии.