Производство суппозиториев на фармацевтическом предприятии

Министерство  образования и науки Российской Федерации

Федеральное государственное бюджетное образовательное  учреждение высшего профессионального  образования

Новгородский  Государственный университет имени  Ярослава Мудрого

Институт  Медицинского Образования

Кафедра фармации 
 
 
 

Курсовая  работа

По заводской  технологии

«Производство суппозиториев на фармацевтическом предприятии.» 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

Преподаватель 

Жезняковская Л.Ф. 

Студент группы 7451

Балова Ю.М. 
 
 
 
 
 

Великий Новгород

2011

     Содержание

1. Введение.

2. Теоретическая  часть.

• Определение.
• Виды суппозиториев.
• Фармакопейные требования к суппозиториям.
• Суппозиторные основы. Требования к суппозиторным основам. Классификация.
• Технология суппозиториев методом выливания.
• Технология суппозиториев методом прессования.

3. Практическая  часть.

4. Заключение.

5. Список  используемой литературы. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

1. Введение.

     Технология  лекарственных форм сравнительно молодая  наука. Только в 1924г. она перестала  быть областью эмпирических знаний и  завоевала право быть наукой.

     Первые  упоминания о мягких лекарственных  формах были в Древнем Египте и  других странах Древнего Востока(IV в до н.э. – середина I в н.э.). В качестве мягких лекарственных форм применялись мази, пасты, пластыри, пилюли, пессарии. В качестве основы использовали ланолин, который получали из шерсти овец, выполняя при этом ряд последовательных операции – кипячение, промывание смеси морской водой, фильтрование продукта, его отбеливание на солнце.

     Источником  большинства лекарственных препаратов, поступающих в аптеку, является медицинская  промышленность. Большинство фармацевтических заводов относится к категории  крупносерийных производств. Для них  характерны применение поточного метода, максимальные механические производственные процессы и в ряде случаев полная автоматизация производства. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

2. Теоретическая часть.

• Определение.

     Суппозитории (Suppositoria) -  твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, предназначенные для введения в полости тела.

     Суппозитории - твердая дозированная лекарственная  форма, состоящая из основы и лекарственных  веществ, расплавляющаяся (растворяющаяся, распадающаяся) при температуре  тела.

     Суппозитории  предназначены для ректального(свечи), вагинального(пессарии, шарики) и других путей введении(палочки).

     Преимущества  суппозиториев как лекарственной формы:

     •попадание  лекарственных веществ непосредственно  в общее кровообращение. Вещество при ректальном неглубоком введении суппозитория происходит через венозную и лимфатическую систему малого таза и, минуя печень, поступает в  систему кровообращения. При этом устраняется инактивирующее действие пищеварительных соков. В результате в виде суппозиториев можно вводить  вещества, разрушающиеся пищеварительными соками;

     •высокая  скорость всасывания многих лекарственных  веществ(ЛВ) которая в некоторых случаях может быть приравнена к скорости поступления в общее кровообращение при инъекционном введении;

     •снижение степени аллергизирующего действия препарата;

     •уменьшение или исчезновение побочного действия ЛВ;

     •независимость  эффекта всасывания от заполнения пищеварительного тракта;

     •введение веществ, имеющих неприятный органолептические свойства, несовместимые в других лекарственных формах;

     •отмечается высокая эффективность использования  суппозиториев в педиатрии, гериатрии, при поражении печени, системы  пищеварительного тракта, нарушение  процессов глотания, всасывания, при  токсикозах беременных;

     •простота и безболезненность введения препарата, отсутствие опасности введения инфекции;

     •возможность  совмещения в суппозиториях ингредиентов с различными фармакологическими и  физико-химическими свойствами;

     •компактность лекарственной формы;

     •доступность  производства;

     •ректальное введение не требует специального инструментария и проводится без нарушения кожного покрова.

     Недостатки:

     •неустойчивость при хранении;

     •трудоемкость изготовления;

     •неудобства применения.

• Виды суппозиториев.

     В зависимости от пути введения различают:

1. ректальные  суппозитории(Suppositoria rectalia) могут иметь форму:

     •конуса;

     •цилиндра с заостренным концом;

     •иную форму с максимальным диаметром 1,5 см.

2. вагинальные  суппозитории(Suppositoria vaginalia) могут иметь форму:

     •сферическая (шарики, глобули);

     •яйцевидная (овули);

     •в  виде плоского тела с закругленным концом (пессарии).

     3. палочки(Bacili) имеют форму цилиндра с заостренным концом и не более 1 см.

• Фармакопейные требования к суппозиториям.

1.Однородность массы (проверяется на продольном срезе не должно быть включений, частиц различной окраски, кристаллических блесток, допустимо наличие воздушного стержня).

2.Одинаковая форма.

3.Твердость, обеспечивающая удобство применения.

4.Отклонение в массе от среднего значения не должно превышать ±5%.Только два суппозитория могут иметь отклонение не более ±7,5%. Среднюю массу определяют взвешиванием 10 или всех суппозиториев.

5.Температура плавления суппозиториев на гидрофобной основе не  должна превышать 37°С. Если определение температуры плавления затруднено, определяют время полной деформации, которое не должно превышать 15 мин.

6.Время растворения суппозиториев, изготовленных на гидрофильных основах, не должно превышать 1 час(определяют в воде).

7.ЛВ в суппозиториях должны быть точно дозированы.

8.Препараты для введения ректально по микробиологической чистоте ГФ отнесены к категории 3А и должны в 1 г или в 1 мл содержать не более 1000 аэробных бактерий и 100 грибов при отсутствии  Escherichia coli.

• Суппозиторные основы. Требования к суппозиторным основам. Классификация.

     Требования к суппозиторным основам, обоснованные с биофармацевтической точки зрения:

     - температура плавления или растворения  основы должна быть близкой  к температуре тела человека;

     - основа должна быть физиологически  индифферентна;

     - основа должна быть химически  индифферентна;

     - основа не должна препятствовать  высвобождению и терапевтическому  действию ЛВ.

     Технологические требования к основам. Основы должны:

     -обеспечивать  химическую и физическую стабильность  в процессе изготовления и  хранения;

     -иметь  способность легко формоваться  и сохранять необходимую твердость  при введении;

     -обладать  способностью эмульгировать необходимые количества водных растворов;

     -иметь  определенные структурно-механические  критерии пластичности, вязкости, деформации  и т.п.;

     -иметь  четкую температуру плавления  в небольшом интервале температур  без стадии размягчения;

     -быстро  затвердевать, быть технологичными, легко формоваться, выливаться, прессоваться.

     По  отношению к воде основы классифицируются на:

     •гидрофобные;

     •гидрофильные;

     •дифильные.

     Гидрофобные основы

     К гидрофобным относятся жиры и жироподобные вещества, плавящиеся при температуре тела, природного или полусинтетического происхождения.

     Масло какао получают из семян какао. Представляет собой плотную однородную массу желтоватого цвета со слабым ароматным запахом и приятным вкусом. Оно относится к твердым растительным жирам.

     Достоинства масла какао как основы:

     - хорошо высвобождает включенные в него ЛВ;

     - резко выраженная температура  плавления(32-34°С) ;

     - хорошая пластичность;

     - хорошо смешивается с различными  ЛВ.

     Недостатки:

     -при  хранении прогоркает (из-за наличия большого количества ненасыщенных жирных кислот);

     -склонность  к полиморфизму;

     -при  введении ряда ЛВ понижается  температура плавления (хлоралгидрат, камфора). Для повышения температуры плавления суппозиториев рекомендуется добавить в суппозиторную массу воск(4%), спермацет(25%).

     В большинстве случаев гидрофобные  основы представляют собой композиции жиров и продукты их переработки  с различными добавками, синтетические  и полусинтетические жиры.

     Эстаринум(Estarinum) – это смеси моно-, ди- и триглицеридов насыщенных кислот (лауриновой, миристиновой, пальмитиновой, стеариновой). Кислоты получают путем омыления кокосового и пальмового масел.

     Выпускают основы типов А, В, С, D, Е, Т в зависимости от состава и физико-химических свойств, температура плавления от 29-50°С.

     Масса практически не имеет запаха и  вкуса, белого цвета. Основы не образуют полиморфных модификаций, хорошо эмульгируют водные растворы, быстро затвердевают.

     Витепсол(Witepsol) – смесь моно-, ди- и триглицеридов растительных кислот С₁₂ –С₁₈. Основная часть-триглицериды лауриновой кислоты. Выпускаются группы основ Н, W, S, Е отличающихся физико-химическими свойствами. Основы быстро затвердевают после расплавления, не подвергаются полиморфным модификациям, фармакологически индифферентны. Недостатком является хрупкость, ломкость готовых суппозиториев.

       Основы Новата(Novata) представляют собой твердые моно-, ди- и триглицериды насыщенных кислот С₁₁ –С₁₇. Температура плавления 38-40°С.

     В промышленном производстве суппозиториев  России используется жировая основа Горьковского ХФЗ, в состав которой входит 30% масла какао, 49-60% гидрированного подсолнечного масла и 10-21% парафина. Основа представляет собой твердую массу желтоватого цвета, жирную на ощупь, с запахом какао. Температура плавления 36-40°С.