Фармакоинетика

Механизм действия рвотных и  противорвотных средств. П. Рвотные. Центрального действия- апоморфина гидрохлорид. МД: за счёт стимуляции дофаминовых рецепторов возбуждают пусковую зону рвотного центра. П: острые отравления, лечение алкоголизма. Противорвотные. 1) центральные м-холиноблокаторы- скополамин. МД: блокада м-холинорецепторов вестибулярных центров. П: морская и воздушная болезнь. 2) антигистаминные средства- димедрол, дипразин. МД: блокада Н1-гистаминорецепторов вестибулярных центров. П: те же. Атидофаминовые средства. Метоклопрамид. МД: блокада Д2-дофаминовых рецепторов рвотного центра. П: рвота, вызванная раздражением слизистой желудка, рвота центрального происхождения, в послеоперационном периоде, при лучевой болезни, токсикозе беременности. Триэтилпиразин, галлопиридол. МД: блокада дофаминовых рецепторов пусковой зоны рвотного центра. П: те же.

Классификация желчегонных средств. П. ХОЛЕСЕКРЕТИКИ. 1) препараты желчных  кислот и желчи- хологон, дехолин, аллохол. 2) растительные средства-холосас, кукурузные рыльца, цветы бессмертника, пыжма. 3) синтетические препараты- оксафенамид, гидрохолевая кислота, никодин. ХОЛЕКИНЕТИКИ. 1) вызывающие сокращения желч. Пузыря и расслабление сфинктера Одди- холецистокинин, питуитрин, магния сульфат, сорбит. 2) устраняющие спазм желчных путей- атропин, папаверин, платифилин. П: хронические гепатиты, холангит, холецистит, дискинезия желчевыводящих путей, желчнокаменная болезнь. Классификация слабительных средств. Локализация и МД солевых слабительных.П. 1) действующие преимущественно на тонкий кишечник- растительные масла-масло касторовое. МД: ретиноловая кислота раздражает рецепторы слизистой и ускоряет продвижение химуса. П: при подготовки к ренгену. 2) действующие на толстый кишичник: а) листья сенны, кора крушины, корень ревеня. МД: в печени образуются активные вещества, которые раздражают слизистую толстого кишечника и усиливают его перистальтику. П: хронические запоры, ренген, б) синтетические средства- фенолфталеин, изафенин. МД: всасываются в тонком кишечники, выделяются в толстом и усиливают перистальтику. П: хронические запоры. 3) действующие на все отделы кишечника- магния сульфат, натрия сульфат. МД: создают высокое осмотическое давление в просвете кишок- выход воды в их просвет, раздражение рецепторов- усиление перистальтики. П: лечение противоглистныти средствами острых отравлений, дегидратация при отёке мозга.

Классификация диуретиков. Локализация  и МД . П. 1) антагонисты альдостерона 2) осмотические диуретики 3) диуретики, оказывающие прямое влияние на функцию  эпителия почечных канальцев. Дихлотиазид, циклометиазид. Л: начальная часть дистальных канальцев. П: гипертоническая болезнь, отёки при заболеваниях сердца, почек, печени. Клопамид, оксодолин. Л: та же. П: то же. Фуросемид, этакриновая кислота- Л: на протяжении всего толстого сегмента восходящей петли Гентле. П: для форсированного диуреза, отёк лёгких и мозга, гипертонический криз. МД: угнетение активности транспортной АТФ-азы базальных мембран эпителия почечных канальцев, задержка реабсорбции ионов К, Mg, Na, Cl, и соответствующих количеств воды. Эуфилин, темисал. Л,МД: угнетение реабсорбции ионов Na и Cl в проксимальных и дистальных канальцах, усиление клубочковой фильтрации вследствии усиления кровотока. Калийсберигающие диуретики- амилорид, триамтерен. Л,МД: угнетение реабсорбции ионов Na и Cl в дистальных канальцах и собирательных трубочках, ослабление секреции ионов К, усиление выведения уратов и уменьшение выведения ионов Са. П: применяются с диуретиками, вызывающими гипокалиемию. Осмотические диуретики. МД, П. Маннит, мочевина. МД: создают высокое осмотическое давление в просвете почечных канальцев и активно выводят воду. П: маннит- отёк мозга и лёгких, форсированный диурез; мочевина- отёк лёгких, глаукома.

Средства, используемые для усиления и ослабления родовой деятельности. Усиливают: простагладины: динопрост, динопростон. МД: точно не установлен. Действуют на функциональные субъединицы внутри клеток миометрия, оптимизируя процесс образования актомиозина. Окситоцин. МД: точно не установлен. Действует на мембраны клеток миомеиприя, повышая их возбудимость. Пахикарпин. МД: блок. Н-холинорезепторы вегетативных ганглиев, ослабление неврогенного влияния на миометрий, повышение его автоматизма. Касторовое масло. В связи с раздражением хеморецепторов кишечника вызывают рефлекторное усиление холинергических влияний как на кишечник так и на миометрий. Э: усиление ритмических, перистальтических сокращений матки. Ослабляют: В2-адреномиметики- сальбутамол, средства для наркоза- закись азота, магния сульфат, гравидопротекторы- прогестерон. Для остановки маточных кровотечений. Алкалоиды спорыньи. Эргометрина малеат, эрготал. Высокоэффективны. П: гипо- и атонические маточные кровотечения, субинволюция матки, мигрень. Синтетические. Котарнина хлорид. Низкоэффективен. П: субинволюция матки, мено- и метрорагии, для остановки небольших кровотечений. Растительного происхождения. Эктракты жидкие пастушьей сумки, чистеца буквицветного, настойка листьев барбариса. Э: низкая. П: мено- и метроррагии. МД: повышают тонус миометрия.

Влияющие на кровь и кроветворение. Классификация. Стимуляторы эритропоэза.МД. Классификиция. 1) препятствующие агрегации тромбоцитов- дипиридамол, 2) фибринолитики- фибринолизин, 3) стимуляторы эритропоэза-ферковен, 4) коагулянты-викасол 5) стимуляторы лейкопоэза, 6) антикоагулянты- гепарин, 7) ингибиторы фибринолиза- амбен. Стимул. Эритропоэза. Железа закисного сульфат, железа лактат, ферковен, фербитол. МД: в тонком кишечнике железо связывается с белком апоферином, образуя комплекс- ферритин, который в плазме крови отщепляет железо, которое присоединяется к в-глобулину-трансфенину и транспортируется в костный мозг. Цианокобаломид. МД: участие в синтезе белка, активация БАВ и ОВП. Фолиевая кислота. МД: участи в синтезе нуклеиновых кислот, аминокислот, пуриновых и пиримидиновых оснований, метионина. Стимуляторы лейкопоэза.МД, П. Na- нуклеинат- П: лейкопения, лимфопения, агранулоцитоз. Пентоксил. П: лейкопения, алиментарная и токсическая алейкия, агранулоцитарная ангина, лекарственные агранулоцитозы, хронические отравления бензолом. Метилурацил. П: алиментарные и токсические алейкия, агранулоцитоз, лейкопения, лучевые поражения кожи, вялозаживающие ожоги, раны, переломы, язва. Лейкоген. П: лейкопения при лучевой и лекарственной терапии. МД: стимуляция синтеза белка и нуклеиновых кислот, необходимых для лейкопоэза. Антиагнеганты. МД, П. Кислота ацитилсалициловая. МД: угнетение циклооксигеназы. Простациклин: МД: активация аденилатциклазы. Дипиридамол. МД: угнетение фосфодиэстеразу. Верапатил. МД: антагонист кальция. Антуран. МД: угнетение циклооксигеназы и уменьшение содержания АДФ и серотонина. П: профилактика тромбообразования, тромбофлебиты, эндоартерииты, заживление трофических язв.

Антикоагулянты прямого действия. МД, П, ПЭ. Гепарин. МД: препятствует образованию  тромбопластина и превращению  протромбина в тромбин, образует комплекс гепарин- антитромбин-3, который вызывает инактивацию тромбина и тормозит превращение фибриногена в фибрин, тормозит спонтанную полимеризацию мономеров фибрина и агрегацию тромбоцитов. П: предупреждение и ограничения тромбообразования при инфаркте миокарда, тромбозах и эмболиях, при операции на сердце и сосудах, при переливании крови, лечение тромбофлебитов. ПЭ: аллергия, кровотечения, местное раздражающее действие, образование гемато. Натрия гидроцитрат. МД: связывает ионы Са, необходимые для превращения протромбина в тромбин и замедляет свёртывание крови. П: для консервации крови. ПЭ: при переливании цитратной крови на 250 мл крови в/в вводят 5 мл 10% р-ра СаCl. Антикоагулянты непрямого действия. МД,П,ПЭ. Неодикумарин, синкумарин, фенилин. МД: конкурентно взаитодействуют с витамином К- нарушение синтеза протромбина и проконвертина в печени. П: тромбофлебиты, профилактика тромбов после операции, тяжёлая стенокардия, инфаркт миокарда, облитерирующий эндартериит, больным с искуственными клапанами сердца. ПЭ: кровоизлияния в подкожную клетчатку, слизистую оболочку, кровотечения при передозировке, диспептические расстройства, угнетение функции печени, аллергия.

Фибринолитические и антифибринолитические.МД, П. Фибринолизин. МД: лизирует нити фибрина и предотвращает образование тромба. П: для рассасывания свежих тромбов, тромбофлебиты, тромбоэмболии, инфаркт миокарда. Стрептолиаза, стрептодеказа, урокиназа. МД: стимуляция превращения профибринолизина в фибринолизин. П: те же. Активатор тканевого профибринолиза. МД: действует на профибринолизин, связывается с фибрином тромба. Антифибринолитические. АКК, амбен. МД: препятствует превращению плазминогена в плазмин. П: кровотечения, связанные с повышенным фибринолизом, при циррозе печени, передозировке фибринолитиков, маточные кровотечения. Контрикал, трасилол, патрипин, гордокс. МД: угнетение фибринолизина и др. протеолитических ферментов.П: те же.

Коагулянты. МД, П, ПЭ. Викасол. МД: обеспечивает синтез протромбина и проконвертина в печени. П: дефицит витамина К, передозировка антикоагулянтов непрятого действия, кровотечения, лучевая болезнь, последние месяцы беременности. ПЭ: торможение агрегации тромбоцитов. Тромбин. МД: способствует механической закупорке кровоточащих сосудов. П: кровотечение из мелких сосудов во время операции и при травме. ПЭ: те же. Губка гемостатическая. МД: как у тромбина. П: как у тромбина. ПЭ: те же. Фибриноген. МД: компонент свёртывающей системы. П: понижение содержания фибриногена. Кальция хлорид, кальция глюконат. МД: стимулируют образование тромбопластина, переход протромбина в тромбин и поляризация фибрина. П: гипокальциемия, при повышенной проницаемисти капиляров, перед операциями. ПЭ: чувство жара, замирания сердца, некроз тканей. Желатин медицинский. МД: стабилизирующее действие на сосудистую стенку и повышает прочность капиляров. П: кровотечения. Растительные средства- лист крапивы, водяной перец, кора калины, тысячелистник, пастушья сумка, барбарис, лагохилус опьяняющий. МД, П-как у желатина. Протамина сульфат. МД: имеет щелочную реакцию и несёт на себе положительный заряд, нейтрализующей электроотрицательные молекулы гепарина. П: передозировка гепарина. ПЭ: снижение АД, брадикардия, аллергия.

Препараты адренокортикотропного, соматотропного и тиреоидного гормонов передней доли гипофиза. П: Кортикотропин. П: вторичная гипофункция коры надпочечников при отмене кортикостероидов после длительной терапии. Соматотропин. П: карликовость, связанная с недостатком гормона роста. Гонадотропин менопаузный. П: бесплодие с женщин с гипофункцией яичников, у мужчин при бесплодии эндокринного генеза. Гонадотропин хорионический. П: нарушение деятельности гипоталомуса и гипофиза, ановуляторная дисфункция яицников, привычный и угрожаящий аборт. П: при Лактин. Недостаточное выделение молока в послеродовом периоде. Трийодтиронин. недостатке соответствующего гормона гипофиза.

Препараты гормонов задней доли гипофиза. П. Окситоцин. П: слабость родовой деятельности, гипотонические маточные кровотечения. Вазопрессин. П: несахарный диабет.

Препараты гормонов щитовидной железы. П. Тироксин, трийодтиронина гидрохлорид, тиреоидин. П: все формы гипотиреоза  и диффузного нетоксичиского зоба. Кольцитонин, кальцитрин. П: остеопороз, нефрокальциноз, парадонтоз. Антитиреоидные гормоны. МД, ПЭ, П. Йод, дийодтирозин. МД: угнетение продукции тиреотропного гормона передней доли гипофиза. П: лечение тиреотоксикоза, подготовка больных к хирургическому лечению щитовидной железы. Мерказолил. МД: угнетение синтеза тиреоидных гормонов в щитовидной железе. П: те же. ПЭ: лейкопения, агранулоцитоз, диспепсия, зобогенный эффект. Калия перхлорид. МД: нарушение поглощения йода щитовидной железой. П: те же. ПЭ: лейкопения, агранулоцитоз. Радиоактивный йод. МД: разрушение клеток фоликулов щитовидной железы. П: те же. ПЭ: лейкопения, агранулоцитоз, зобогенный эффект. Препараты гормона паращитовидной железы. П. Паратиреоидин, дигидротахистерол. П: гипопаратиреоз, тетания, спазмофилия, аллергия. Кальцитонин- гормон паращитовидных желез, регулирует обмен кальция и фосфора- увеличивает реабсорбцию кальция, тормозит реабсорбцию фосфатов.

Препараты гормонов поджелудочной  железы. МД, П. Короткого действия. Моноинсулин  для инъекций. МД: регулировка углеводного  обмена, усиление усвоения глюкозы. П: побор дозы инсулина, гипергликемическая кома, инсулинокоматозная терапия, при шизофрении, истощении. Средней продолжительности-8-12ч. Суспензия инсулина семилонг, суспензия инсулина лонг, В-инсулин, суинсулин. МД: тот же. П: заместительная терапия при сахарном диабете. Длительного действия. Суспензия инсулина ультралонг, суспензия цинк инсулина, протамин-цинк-инсулин. МД,П- те же.

Синтетические противодиабетические средства. МД, П. Производные сульфанилмочевины- бутамид, букарбан, глибенкламид, хлорпропрамид. МД: стимулируют в-клетки, усиливая высрос эндогенного инсулина. П: нетяжёлые формы диабета 2-го типа. Бигуаниды. Глибутид, метформин. МД: способствует поглощению глюкозы мышцами, угнетают глюконеогенез в печени, тормозят липогенез.

Классификация, Э, П, МД глюкокортикоидов. 1) Препараты естественных гормонов- кортизона ацетат, гидрокортизона ацетат, гемисукцинад. П: заместительная терапия при надпочечниковой недостаточности, острая гипотония, все виды шока, остановка сердца. 2) Синтетические препараты с преимущественно противовоспалительным и иммунодепрессивным действием. Преднизолон, дексаметазон, триамцинолон. П: тяжёлые системные аутоиммунные, аллергические и противовоспалительные заболевания, не поддающиеся другим видам терапии- ревматизм. 3)Синтетические препараты с преимущественно противовоспалительным и иммунодепрессивным действием, плохо всасывающиеся с кожи и слизистых. Синафлан, флуметазона павилат, беклометазона дипропионат. П: воспалительные, аллергические и аутоиммунные заболевания кожи и слизистых- экземы, дерматиты, псориаз. Для всех: МД: проникают через мембраны и взаимодействуют в клетках со специфическими реципторами, изменяя активность фермента, синтез белка и обмен нуклеиновых кислот и белков. Противовоспалительное действие обусловлено влиянием на фосфолипазу А. Э: противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, гипергликемическое, усиление систолы сердца, повышение сосудистого тонуса, задержка натрия и воды приводят к росту АД, усиление выделения К и Са. ПЭ: диабетогенное действие, угнетение функций коры надпочечников с развитием гормональной зависимости, подавление иммунитета и обострение инфекционных заболеваний, у детей нарушение процесса роста, окостенения, задержка полового развития, задержка натрия и воды в организме, повышение АД, повышенное выделение К и СА, остеопороз, деградация хрящей, ожирение с перераспределением жировой клетчатки в верхнюю половину туловища, ульцерогенное действие, рост свёртываемости крови.

Минералокортикоиды. МД, П. Дезоксикортикостерона ацетат, дезоксикортикостерона триметилацетат. МД: увеличивают реабсорбцию натрия и воды, усиливают секрецию К в дистальных канальцах почки. П: хроническая недостаточность коры надпочечников ( в т.ч. б-нь Адиссона), гипокортицизм, миастения, адинамия, язва.

Анаболические стероиды. МД, П, ПЭ. Феноболин, ретаболил, метандростенолон, силаболин. МД: стимуляция синтеза белка, задержка выведения азота, фосфора, кальция. П: кахексия, астения, после лучевой  терапии, остеопороз, переломы, ишемическая  болезнь сердца, длительное лечение кортикостероидами. ПЭ: тошнота, отёки, маскулинизация у женщин. Женские половые гормоны. Э, П. Эстрогены- эстрон, эстрадиола дипропионат, этинилэстрадиол, синестрол, диэтилстильбестрол, диместрол, сигетин. Э: вызывают пролиферацию эпителия матки, обеспечивают отторжение слизистой, повышают чувствительность к окситоцину, подавляют рост гормонозависимых опухолей. П: аменорея, климактерические нарушения, рак молочной железы у женщин старше 60, рак простаты, подавление чрезмерной лактации. Гестагены. Прогестерон, оксипрогестерона капронат, прегнин. Э: обеспечивают переход слизистой матки из фазы пролиферации в фазу секреции, подавляют созревание других яйцеклеток, снижают чувствительность к окситоцину. П: аменорея, расстройства менструального цикла, профилактика выкидышей.