Фармакоинетика

Мужские половые гормоны. Э,П, ПЭ. Тестостерон, тестенат, метилтестостерон. Э: обеспечивают половую потенцию, тормозят рост гормонозависимых опухолей у женщин. П: половое недоразвитие, импотенция, климакс, рак молочной железы и яичников ( у женщие до 60 лет). ПЭ: при назначении женщинам могут вызвать маскулинизацию, геникомастия у мужщин. Витамины В1, В2, В5, В6. МД, Э, П. Классификация- жирорастворимые- А, Д2, Е, К. Водорастворимые- группа В, С, РР. В1- тиамина бромид. МД: декарбоксилирует кетокислоты, регулирует углеводный обмен. Э: улучшение синаптической передачи и трофики миокарда. П: полиневриты, радикулиты, невралгии, заболевания ЖКТ и сердца. В2- рибофлавин, флавинат. МД: регулирует ОВП. Э: улучшает углеводный, жировой и белковый обмен, функцию зрения, синтез гемоглосина, рост и регенерацию тканей. П: атрофические процессы глаз, заболевания кожи, инфекции, лучевая болезнь.В5- кислота пантотеновая. МД: участие в обмене жирных кислот, кетокислот, синтезе кортикостероидов, ацетилхолина. Э: улучшение синаптической передачи, трофики кожи, функции дыхания. П: невриты, невралгии, аллергии, болезни органов дыхания, кожи, атония кишечника. В6- пиридоксина гидрохлорид. МД: участвует в обмене аминокислот, необходимых для синтеза белков, ферментов, гемоглобина, ГАМК, серотонина. Э: улучшение функции ЦНС, периферической нервной системы, крови, трофику кожи. П: невриты, радикулиты, хорея, паркинсонизм, болезни печени, токсикозы беременности, недоношенным детям, при лечении противотуберкулёзными средствами.

Препараты витаминов РР, С, Р. МД, Э, П. РР- никотиновая кислота. МД: Осуществляют окислительное фосфорилирование, обезвреживание веществ в печени. Э: улучшение  трофики кожи, функции ЖКТ, ЦНС, печени, сосудорасширяющее действие. П: Болезни сердца, печени, лучевая болезнь, болезни ЖКТ. С- аскорбиновая кислота. МД: участвует в ОВП, образование коллагена, кортикостероидов, тирозина, превращение фолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, снижение образования перикисей. Э: нормализует сосудистую проницаемость, повышает сопротивляемость организма, антиоксидантным действием, улучшает регенеративные процессы. П: инфекции, интоксикации, лучевая болезнь, болезни сердца, печени, почек.

Препараты витаминов Д. МД, П, ПЭ. Эргокальциферол. МД: регулирует обмен Са и Р, влияя на их всасываемость в кишечнике, реабсорбцию в почках, мобилизацию из костей. П: профилактика илечение рахита, при переломах костей. ПЭ: отложение Са в сосудах, почках, печени и др. органах, расстройства ЦНС.

Препараты витаминов А, Е, К, Э, П, ПЭ. А- ритинола ацетат.Э: нормализация эпителия кожи и слизистых, адаптация зрения в темноте. П: заболевания роговицы и сетчатки, ожоги, отморожения, болезни ЖКТ, печени, при беременности. ПЭ: вялость, головная боль, сыпь, пигментация кожи, боли в костях, увеличение печени и селезёнки. Е- токоферола ацетат. Э: антиоксидантное действие, торможение развития атеросклероза. П: профилактика атеросклероза, самопроизвольных абортов, при мышечной дистрофии, стенокардии, климаксе, при стрессе и радиации. ПЭ: аллергия. К-викасол. Э: повышение свёртывания крови. П: профилактика и лечение кровотечений при пониженной свёртываемости крови. ПЭ: резкое повышение свёртывания крови, образование тромбов.

Противоатеросклеротические средства. МД, П. 1) уменьшающие синтез атерогенных липопротеидов. Клофибрат, бензофибрат, гемфиброзин. МД: превращаются в парахлорфенилмаслянную кислоту. Ловастатин. МД: угнетают синтез холестерина в печени. Никотиновая кислота, пиридилкарбенол, холексамин, ксантинола никотинад. МД: снижение синтеза триглицеридов и ЛПОНП, угнетение липолиза. П: при всех типах гиперлипидемии кроме первого. 2) Усиливающие распад и выделение атерогенных липопротеидов. Декстротироксин. МД: усиливает распад холестерина в печени. П: 2 и 3 типы гиперлипидемии. Холестерамин, холестипол. МД: связывается с желчными кислотами в ЖКТ и выводит их. П: при 2 типе гиперлипидемий. Линетол, арахиден. МД: содержит полиненасыщенные жирные кислоты. П: 2-5 типы гиперлипидемий. 3) Ангиопротекторы. Пармидин, пентоксифилин, этамзилат. МД: защищают эндотелий сосудов. П: все типы гиперлипидемий. 4) Антиоксиданты. Токоферол, аскорбиновая кислота, рутин. МД: связывание свободных радикалов. П: те же.

Противоподагритические – см ненаркотические  анальгетики.

Кислоты и щёлочи. Коррекция кислотно-щелочного равновесия. Отравление. Регулируют кислотно-щёлочное равновесие: Натрия гидрокарбонат. МД: образуют натриевые соли органических кислот и углекислоту, которая быстро выделяется лёгкими. Э: устраняет ацидоз за счёт гидрокарбонатного буфера. П: отравление барбитуратами, салицилатами и др. кислотами, метаболический ацидоз. ПЭ: алкалоз. Натрия лактат. МД: связывание молочной кислоты с Н ионами, включая её в цикл Кребса. Э: рН крови возрастает, ацидоз устраняется. П: респираторный и смешанный ацидоз. ПЭ: алкалоз. Трисамин. МД: в клетке и вне её связывает водородные ионы и избыток углекислоты. Э: нормализация обмена веществ, рН в клетке и внеклеточно, уменьшают потерю К, усиливают выделительную функцию почек. П: метаболический, респираторный, смешанный ацидозе, при отравлении углекислотой. ПЭ: угнетение дыхания, гипогликемия, гипотензия. Отравления кислотами лечится по принципу реакции нейтрализации- при отравлении кислотой она нейтрализуется щёлочью и наоборот.

Участие ионов натрия и калия в регуляции функций организма. П. Натрия изотонический раствор-0,9, гипертонический- 2-10%. МД: участвует в процессах поляризации и деполяризации клеточных мембран и передаче нервных импульсов, обеспечение постоянства осмотического давления. П: изотонический- при обезвоживании- рвота, понос, кровопотеря, при форсированном диурезе, при разведении лекарств, гипертонический- местно при гнойных процессах, в/в при гипонатриемии. Калий хлорид, панангин, аспаркам. МД: участвует в процессах поляризации и деполяризации клеточных мембран и передаче нервных импульсов. П: при интоксикации сердечными гликозидами, гипокалиемии, вызванной мочегонными средствами и глюкокортикоидами, при аритмиях, упорной рвоте, поносе, кишечных свищах.

Ионы кальция и магния. МД, П. Кальция хлорид, кальция глюконат. МД: активация фосфатных систем, обеспечение формирования костной ткани, активация белка актомиозина в мышцах, стимуляция выброса катехоламинов из симпатических окончаний. П: при тетании, спазмофилии, рахите, остеопорозе, беременности, длительной иммобилизации, кровотечениях, аллергии. Магния сульфат. МД: активируют мембранную АТФ-азу, участвующие в транспорте натрия и калия, тормозит высвобождение катехоламинов из симпатических окончаний. П: при гипертонический кризах, судорогах, эклампсии беременных, парезах кишечника. Противоаллергические средства. Классификация, МД, П. 1) стабилизирующие мембрану тучных клеток. Кромолин-натрия. МД: стабилизируют мембрану тучных клеток и препятствуют выходу медиаторов. П: профиламтика приступов бронхиальной астмы, аллергические рениты и конъюктивитов. Кетотифен. МД: как у предыдущего + слабое антигистаминное и седативное. П: как у предыдущего. 2) Цитостатики. Алкилирующие средства- циклофосфан, хлорбутин, тиодипин, миелосан. МД: алкилирование ДНК карбониевым ионом. Антиметаболиты. МД: конкурентный антагонизм с фолиевой кислотой, пурином, пиримидином. Препараты золота. Кризанол. МД: неясен. Ингибирует гуморальный и стимулирует клеточный иммунитет. П: при аутоимунный заболеваниях: ревматизм, ревматоидный артрит, системная красная волчанка, при пересадке органов для иммунодепрессии. 3) Антигистаминные- см. следующий.

Антигистаминные. Э, П. 1) Этанолимины. Димедрол, тавегил. Э: выражен седативный, снотворный и ганглиоблокирующий эффект. Тавегил- сильный противогистаминный, слабый седативный. 2) Этилендиамины. Супрастин. Э: средней силы противогистаминный и седативный. 3) Фенотиазины. Дипразин. Э: наиболее выраженный бедативный, снотворный и вестибулопротекторный эффекты. 4) Тетрагидрокарболиды. Диазолин. Э: почти не обладает седативным эффектом. 5) Производные хинуклидина. Фенкарон. Э: средней силы противогистаминное и антисеротониновое при слабом седативном.6) Производные пиперидина. Перитол. Э: средней силы противогистаминное, слабое седативное и самое сильное антисеротониновое действие, повышение аппетита. Для 31 всех. Э: блокада Н1-гистаминовых рецепторов, серотониновые, м-холино а-адренорецепторы, местно анестезирующее, ганглиоблокирующее, седативное и снотворное действие. П: ангионевротический отёк, крапивница, сенная лихорадка, сыворочная болезнь, вазомоторный ринит, капилляротоксикоз, аллергия на переливание крови, для потенцирования наркоза. 1)- как снотворное, 3)- при вестибулярных нарушениях, 4)- дневное противогистаминное, 6)- анорексия, панкреатит, мигрень. Для купирования анафилактического шока- см. глюкокортикоиды. Иммунодепрессанты и иммуностимуляторы. Депрессанты- азатиоприн, батриден, циклоспонин, антилимфолин, кризанол, ауранофин. Стимуляторы- тактивин, тимолин, тимоптин, тимоктид, вилозен, миелопид, тимоген, натрия нуклеинат, продигеозан, левамизол, пирогенал, полудан.

Антисептики. Классификация. 1) Неорганические. Галогеносодержащие- пантоцид, окислители- калия перманганат, препараты ртути- сулема, серебра- серебра нитрат, меди, цинка, свенца, алюминия- квасцы алюминиевые, кислоты и щелочи- кислота борная, 2) Органические. Соединения алифатического ряда- формалин, ароматического ряда- крезол, детергенты- мирамистин, красители- бриллиантовый зелёный, производные нитрофурана- фурацилин.

Антисептики алифатического, ароматического ряда и красители.МД, П. Алифатического ряда- формалин, гексаметилентетрамин, спирт этиловый. МД: вызывают денатурацию  белков микроорганизмов. П: дезинфекция  рук, инструментов, при потливости, для спринцевания, для консервации вакцин, сывороток и анатомических препаратов, в стоматологии, при инфекции мочевыводящий путей, для дезинфекции рук и операционного поля, для инструментов. Соединения ароматического ряда. Фенол, крезол, лизол, тимол, резорцин, ихтиол, дёготь берёзовый. МД: денатурация белков микроорганизмов. П: дезинфекция инструментов, предметов обихода, в стоматологии, кожные заболевания, конъюктивиты. Красители. Бриллиантовый зелёный, метиленовый синий, этакридина лактат. МД: проникают в микробные клетки, окрашивают и убивают их. П: смазывание порезов, царапин, гнойников на коже, промывание ран, полостей, инфекции мочевыводящий путей, отравления цианидами.

Галогенсодержащие вещества, окислители, кислоты и щёлочи. МД, П. Галогенсодержащие- известь хлорная, пантоцид, раствор йода спиртовый, раствор люголя, йодинол, йодонат. МД: денатурация белков микроорганизмов за счёт окисления отщепляемым в водной среде активным хлором или йодом. П: дезинфекция внешней среды, одежды, кожных покровов, неметалических инструментов, обеззараживание воды. Окислители. Перекись водорода, калия перманганат. МД: окисление атомарным кислородом, образующимся при их расщеплении, механическая очистка раны. П: промывание ран, ожоговых поверхностей, промывание желудка, при отравлениях, полоскание горла, спринцевание. Кислоты и щёлочи. Кислота борная, салициловая, бензойная, нашатырный спирт. МД: денатурация белков микроорганизмов. П: промывание глаз, горла, полости рта, при кожных заболеваниях, как кератопластическое и кератолитическое средство, как противогрибковое средство, обработка рук хирурга.

Соединения металлов. МД, П. Препараты  ртути. Ртути дихлорид, ртути амидохлорид, ртути окись жёлтая. П: обработка  кожи рук, дезинфекция неметалических предметов, обработка помещений, пиодермии, инфекции глаз. Препараты серебра. Серебра нитрат, протаргол, колларгол. П: в офтальмологии, орошение ран, промывание мочевого пузыря, прижигание язв, эррозий, грануляций. Препараты меди. Меди сульфат, цинка сульфат, свинцовая вода, квасцы алюминиевые. П: конъюктивиты, уретриты, отравление фосфором, для примочек, полосканий, спринцеваний. МД: блокирует сульфридрильные группы тиоловых ферментов микробов, вызывая их гибель.

Детергенты, производные нитрофурана. МД, П. Детергенты. Церигель, дегмицид, этоний, хлоргексидин, роккал, мирамистин. МД: понижают поверхностное натяжение клеточных мембран микроорганизмов, нарушая осмотическое равновесие, что приводит к их гибели. П: обработка рук хирурга, стерилизация инструментов, аппаратуры, обработка ран, полостей, мочевого пузыря. Производные нитрофурана. Фурацилин. МД: ингибирует дыхательные ферменты микробов, тормозит их дыхание, вызывая гибель. П: промывание ран, слизистых, полостей.

Классификация химиотерапевтических средств. 1) Сульфаниламиды. Для резорбтивного действия- короткого- уросульфан, длительного- сульфадиметоксин, сверхдлительного- сульфален, комбинированные- бактрим. Для действия на кишечную флору- сульгин. Для местного применения- стрептоцид. 2) Разного химического строения. Производные хинолона- офлоксацин, производны 8- оксихинола- энтеросептол, производные нитрофурана- фурагин, производные хиноксалина- диоксидин.

Сульфаниламиды. Классификация, МД, П. 1) Для резорбтивного действия: а) короткого действия- норсульфазон, сульфальфадимезин, этазол, уросульфан. Б) длительного действия- сульфапиридазин, сульфадиметоксин. В) сверхдлительного- сульфален. Г) комбинированные- бактрим, сульфатон. 2)для действия на кишечную флору- фталазол, сульгин, 3) для местного применения- стрептоцид, сульфацил натрий. МД: по конкурентному типу тормозят включения ПАБК и синтез фолиевой кислоты, пуриновых, пиримидиновых оснований, а также нуклеиновых кислот микробными клетками. П: инфекционные заболевания внутренних органов- резорбтивного действия, инфекции мочевыводящих путей- уросульфан, кишечные инфекции- сульгин, заболевания глаз- сульфацил натрия, раны, кожные поражения- стрептоцид.

Средства группы нитрофурана, оксихинолона. Спектр действия, МД, П. Нитрофураны- фуразолидол, фурадонин, фурагин. МД: восстанавливает нитрогруппу в аминогруппу и угнетают клеточное дыхание микробов. СД: широкий. П: гнойные и анаэробные инфекции, ангины, конъюктивиты, инфекции мочевыводящих путей, пищевая токсикоинфекция, дизентирия, энтероколиты, гнойные хирургические заболевания, протозойные заболевания. Оксихинолоны- нитроксолин, энтеросептол. МД: угнетение синтеза белка и нуклеиновых кислот микробов. СД: широкий. П: инфекции мочевыводящих путей, базилярная и амёбная дизентерия, энтероколиты, пищевые токсикоинфекции, стерилизация кишечника перед операциями. Производные хинолона- налидиксовая кислота, офлоксалин. МД: угнетение синтеза ДНК микробов. СД: широкий. П: инфекции моче- и желчевыводящих путей.

Классификация антибиотиков по спектру, характеру и МД, понятие об основных и резервных. По спектру: широкого и узкого, характиру: бактерицидное и бактериостатическое, по МД: угнетающие синтез белка микробов, нарушающие синтез компонентов клеточной стенки, угнетающие активность дыхательных ферментов, нарушающие проницаемость мембран микроорканизмов. Основные- оптимальные антибиотики для лечения данного заболевания, резервные- применяются если есть противопоказания или антибиотикорезистентность к основным.