Фармакология

 

 Для  усиления ослабленной сократительной  способности матки можно использовать  прозерин. Он оказывает прямое возбуждающее действие на миометрий, и матка становится более чувствительной к окситоцину.

 

 Группа  веществ, вызывающие тонические  сокращения матки, применяются при послеродовых кровотечениях. После рождения плода происходит отделение от стенки матки плаценты, которая вытесняется наружу. Последующее сильное сокращение мускулатуры матки ведет к пережатию кровеносных сосудов и прекращению послеродового кровотечения. При недостаточном сокращении матки кровотечение продолжается. В этих случаях назначаются алкалоиды спорыньи(эргометрин) и их производные (метилэргометрин)

 

Классификация маточных средств.

 

1. Спорынья и ее алкалоиды.

 Общее  содержание алкалоидов в спорынье  должно быть не менее 0,05%.Основными  алкалоидами спорыньи являются  эрготамин, алкалоиды группы эрготоксина  - (эргокристин, эргокорнин, эргокриптин) и эргометрин. В основе химического строения алкалоидов спорыньи лежит лизергиновая кислота, являющаяся производным индола. Алкалоиды спорыньи оказывают сложное влияние на организм. Одной из характерных фармакологических особенностей является их способность вызывать сокращения матки. Под влиянием малых доз спорыньи развивается ритмическая деятельность матки, когда периоды сокращения чередуются с периодами расслабления матки. При больших дозах наступает спазм мускулатуры. Особенно чувствительна к спорынье мускулатура матки во время беременности и после родов. Алкалоиды спорыньи оказывают сложное влияние на Ц.Н.С. Эрготамин и эрготоксин успокаивают нервную систему, понижают основной обмен, уменьшают тахикардию. Эрготамин часто оказывает хороший эффект при мигрени.

 Алкалоиды  спорыньи и их производные  имеют применение как вещества, влияющие на различные функции организма.

 Широкое  применение имеют спорынья и  ее препараты в акушерско- гинекологической практике при атонии матки и связанных с нею маточных кровотечениях. Кровоостанавливающее действие связано главным образом со сжатием стенок сосудов при сокращении мускулатуры матки. В послеродовом периоде препараты спорыньи ускоряют обратное развитие матки. Спорынью принимают при меноррагиях (менструальных кровотечениях) и при маточных кровотечениях, не связанных с нарушениями менструального цикла.

 Применение  препаратов спорыньи противопоказано  при беременности и во время  родов.(тоническое сокращение мускулатуры матки может вызвать асфиксию плода).

 Препараты  спорыньи необходимо применять  только по назначению врача.  При слишком длительном применении, а иногда при повышенной чувствительности возможны явления эрготизма, связанные с сужением сосудов и нарушением питания тканей, а также психические расстройства.

 Эрготал (Ergotalum) – смесь фосфатов алкалоидов спорыньи. Порошок от светло-серого до серого цвета, слабого своеобразного запаха. Очень мало растворим в воде (лучше — в подкисленной).

 Формы  выпуска: таблетки, содержащие по 0,0005 г (0,5 мг) и 0,001 г (1 мг) суммы  алкалоидов и в виде 0,05% раствора  для инъекций (рН 2,0 – 3,0) в ампулах  по 1 мл.

 Эргометрин — выпускается в виде эргометрина малеата (Ergometrini Maleas).

 Эргометрин является одним из главных алкалоидов спорыньи. Сильнее и быстрее, чем другие алкалоиды, действует на мускулатуру матки, повышая ее тонус и увеличивая частоту сокращений. В малых дозах не оказывает существенного влияния на кровообращение; адреналитическими свойствами не обладает.

 Применяют  эргометрина малеат в акушерской практике при кровотечениях после ручного отделения последа, при ранних послеродовых кровотечениях, замедленной инволюции матки в послеродовом периоде, при кровотечениях после кесарева сечения, при кровянистых выделениях после аборта (при неэффективности других мероприятий), при кровотечениях на почве миом матки.

 Противопоказан во время беременности, в I и II периоде родов.

 Формы  выпуска: таблетки, содержащие по 0,0002 г (0,2 мг) эргометрина малеата, и ампулы по 0,5 и 1 мл 0,02% раствора (0,1 и 0,2 мг).

Метилэргометрин (Methylergometrinum) — выпускается в виде гидротартрата.

 Применяют  при гипотонии и атонии матки  в раннем послеродовом периоде, при кесаревом сечении, кровотечениях после аборта и в результате замедленной инволюции матки.Вводят под кожу и внутримышечно по 0,5 – 1 мл 0,02% раствора, в вену 0,25 – 1 мл (в 20 мл 40% раствора глюкозы).

 Противопоказан во время беременности и родов.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,02% раствора.

Эрготамин — выпускается в виде эрготамина гидротартрата (Ergotamini

 Hydrotartras). Белый или белый со слегка сероватым или кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде и спирте.

 Усиливает  ритмические сокращения матки  и повышает ее тонус; по сравнению  с эргометрином действует более продолжительно, хотя эффект развивается несколько медленней.

Применяют в акушерско-гинекологической практике в раннем послеродовом периоде при гипо- и атонических кровотечениях, во время и после кесарева сечения, при субинволюции матки после родов и аборта, при обильных дисфункциональных маточных кровотечениях и гемморагиях, связанных с миомами матки

При применении препарата в отдельных случаях  возможны тошнота, рвота, понос.

 Препарат  противопоказан при стенокардии  и сужении периферических сосудов,  в поздних стадиях атеросклероза  и гипертонической болезни, а  также при беременности, при септических  состояниях, нарушениях печени и  почек.

 Формы  выпуска: ампулы по 1 мл 0,05% раствора, флаконы по 10 мл 0,1% раствора, таблетки  по 0,001 г

 

 

 

2. Гормоны задней доли гипофиза.

 Питуитрин для инъекций ( Pituitrinum pro injectionibus ).

 Гормональный  препарат, получаемый из задней  доли гипофиза крупного рогатого скота и свиней. Обладает окситоцической (маточной) вазопрессорной и антидиуретической активностью. Прозрачная бесцветная жидкость кислой реакции (pH 3,0-4,0). Консервируется 0,25-0,3% раствором фенола.

 Основными  действующими веществами Питуитрина  являются окситоцин и вазопрессин.

 Первый  вызывает сокращения мускулатуры  матки, второй — сужение капилляров  и повышение А.Д, участвует  в регулировании постоянства  осмотического давления крови, вызывая увеличение реабсорбции воды в извитых канальцах почек и уменьшение реабсорбции хлоридов.

 Активность  питуитрина стандартизуют биологическими  методами: 1 мл препарата должен  содержать 5 ЕД.

 Применяют  для возбуждения и усиления  сократительной деятельности матки  при первичной и вторичной  ее слабости и при перенашивании беременности; при гипотонических кровотечениях в раннем послеродовом периоде; для нормализации инволюции матки в послеродовом и послеобортном периоде.

.Большие  дозы питуитрина, особенно при  быстром его введении в вену  могут вызывать спазм сосудов  головного мозга, нарушения гемодинамики, коллапс.

 Форма  выпуска: ампулы по 1 мл, содержащие  по 5 ЕД.

 

  Гифотоцин (Hyphotocinum)

 Синоним:  Питуитрин М.

 Очищенный  экстракт задней доли гипофиза  крупного рогатого скота и  свиней.

 Бесцветная  прозрачная жидкость со слабым  запахом фенола. Применяют в акушерско-гинекологической практике при слабости родовой деятельности.Вводят внутривенно в виде капельных вливаний: 1 мл препарата разводят в 0,5 – 1 л 5% раствора глюкозы со скоростью от 5-8 до 35-40 капель в минуту.

 Противопоказания  к применению гифотоцина являются: несоответствие размеров таза и головки плода, наличие рубцов на матке, угрожающий разрыв матки, неправильное положение плода.

 Форма  выпуска: в ампулах по 1 мл.

  Маммофизин ( Mammophysinum ).

 Препарат, получаемый из экстракта молочной  железы лактирующих коров и экстракта задней доли гипофиза крупного рогатого скота и свиней, смешанных в соотношении 1 : 1.

 Препарат  оказывает окситоцическое (маточное), вазопрессорное и антидиуретическое действие, усиливает секрецию молока.

 Применяется  при послеабортной и послеродовой субинволюции матки при маточных кровотечениях, а также для стимулирования лактации.

 Противопоказан при выраженном атеросклерозе, миокардите, выраженной артериальной гипертензии, тромбофлебите, сепсисе.

 Форма  выпуска: в ампулах по 1 мл.

  Адиуретин-СД (adiuretin-SD) — международное наименование — desmopressin, активное вещество — десмопрессин.

 Раствор  (1 мл – 0,1 мг) 5мл в ампулах.

 Синтетический  аналог вазопрессина с усиленным  антидиуретическим действием. Также  оказывает влияние на свертывание  крови: активизирует фактор VIII и  способствует повышению уровня  плазминового активатора плазмы, однако фибринолитические свойства значительно не проявляются.

 Показания:  диагностика и лечение diabetes insipidus cranialis, лечение временной полиурии и полидипсии после операции в области гипофиза, вспомогательное лечение при ночном недержании мочи; в качестве диагностического средства для определения концентрационной способности почек.

 Препарат  вводится в нос, т.к. он разлагается  под действием ферментов желудочно-кишечного  тракта, при необходимости возможно  подъязычное введение. Закапывают  в среднем по 1 – 4 капли в  нос через каждые 12 часов

 Побочное  действие: при терапии высокими  дозами возможны переходящие сильные головные боли и тошнота, спорадически наблюдается ринит, отек слизистой оболочки носа, умеренное повышение артериального давления, абдоминальные колики, менструальные боли. При передозировке наблюдается гипоосмолярность плазмы, вплоть до водной интоксикации.

 Противопоказания: гиперчувствительность к препарату,  анурия, задержка жидкости различной этиологии, гипоосмолярность плазмы, сердечная недостаточность.

 Реместил (remestil) — международное наименование — terlipressin — активное вещество — терлипрессин.

 Раствор  для инъекций в ампулах по 2 мл (0,2 мг активного вещества), в  упаковке 5 ампул.

 Синтетический  полипептид, аналог гормона задней  доли гипофиза, обладающий вазоконстрикторным и антигеморрагическим действием. После его введения постепенно наступает высвобождение эндогенного вазопрессина.

 Препарат  не обладает антидиуретическим,  вазопрессорным или кардиотоксическим действием.

 Показания:  кровотечения из желудочно-кишечного  тракта, мочеполовых органов.

  Побочное  действие: временная бледность кожных  покровов лица, сокращения матки, повышенная перистальтика кишечника, брюшные колики, отрыжка, тошнота, изменение АД, одышка при бронхоспазме.

 Противопоказания: абсолютные: ранние сроки беременности (2 – 3 недели), токсикозы беременных, эпилепсия; усиленное внимание нужно уделять лицам пожилого возраста с ишемической болезнью сердца, при тяжелой гипертонической болезни и хронических аритмиях, при бронхиальной астме.

 

3. Вещества, стимулирующие родовую  деятельность.

  Прегнантол (Praegnantolum) — вызывает сужение сосудов и сокращение мускулатуры матки. Оказывает слабое адренолитическое действие.

 Применяют  при атонии, гипотонии матки в  течение родового акта и при  недостаточном обратном развитии  матки в послеродовом периоде,  при маточных кровотечениях в климактерическом периоде.

 Назанчяют внутрь, под кожу и в мышцы. Внутрь дают по 1 таблетке (0,02 г) после еды 3 – 4 раза в день; под кожу и внутримышечно вводят по 1 мл 1,2% раствора 1 – 2 раза в день.

 Формы  выпуска: таблетки по 0,02 г в  виде цитрата и ампулы по 1 мл 1,2% раствора гидрохлорида прегнантола.

Экстракт пастушьей сумки жидкий (Extractum Bursae pastoris fluidum) — экстракт (1 : 1) на 70% спирте. Прозрачная зеленовато-бурого цвета жидкость своеобразного запаха и едкого вкуса.

 Назначают  внутрь по 20 – 25 капель 2 – 3 раза  в день.

 Изоверин (Isoverinum) — белый или белый со слегка кремоватым оттенком кристаллический порошок или блестящие пластинки. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Водные растворы стерилизуют при +100? С в течение 30 мин.

 По  фармакологическим свойствам близок  к сферофизину, блокирует ганглии вегетативного отдела нервной системы, понижает артериальное давление, повышает тонус и усиливает сокращения мускулатуры матки, усиливает чувствительность матки к питуитрину.

Применяют в качестве родоускоряющего средства (лучше вместе с питуитрином или другими родоускоряющими средствами) и для стимулирования сокращения мускулатуры матки в послеродовом периоде. В связи с гипотензивным действием изоверин можно назначать роженицам, страдающим поздними токсикозами беременности, сопровождающимися гипертонией.

Формы выпуска: ампулы по 1 мл 2% и 5% раствора и  таблетки по 0,1 г.