Противовирусные препараты

Автор работы: Пользователь скрыл имя, 22 Февраля 2013 в 17:45, курсовая работа

Описание

Вирусы – неклеточные формы жизни, обладающие собственным геном и способные к воспроизведению лишь в клетках более высокоразвитых существ. Для вирусов характерны две формы существования: внеклеточная и внутриклеточная (репродуцирующаяся). Вирусы по составу различаются на две большие группы: простые и сложные. Первые состоят только из белка и нуклеиновой кислоты, тогда как вирусы сложные наряду с этими компонентами содержат в своем составе липиды, углеводы в виде гликопротеидов. Для вирусов характерно большое разнообразие форм нуклеиновых кислот, в том числе таких форм РНК и ДНК, которые отсутствуют у клеточных форм жизни.

Работа состоит из  1 файл

ВВЕДЕНИЕ.docx

— 70.97 Кб (Скачать документ)
Лекарственные взаимодействия

Повышение нефротоксичности при сочетании с аминогликозидами, амфотерицином В, пентамидином, ацикловиром и циклоспорином.

Риск развития гипокальциемии возрастает при сочетании с пентамидином.

Показания
  • Цитомегаловирусная инфекция: ретинит, поражения легких, ЖКТ (при неэффективности ганцикловира или наличии противопоказаний к нему). При персистирующем или рецидивирующем ретините возможно сочетание с ганцикловиром.
  • H.simplex инфекции, резистентные к ацикловиру.
  • Инфекции Varicella-Zoster, резистентные к ацикловиру.
Противопоказания
  • Беременность.
  • Новорожденные.
Дозировка
Взрослые

Внутривенно - при инфекциях, вызванных H.simplex, 80-120 мг/кг/сут в 2-3 введения в течение 7-21 дня; при инфекциях, вызванных Varicella-Zoster, 120-180 мг/кг/сут в 2-3 введения в течение 7-14 дней; при цитомегаловирусной инфекции 180 мг/кг/сут в 3 введения в течение 14-21 дня.

Дети

Внутривенно - 40-60 мг/кг 3 раза в день в течение 3 дней, затем 90 мг/кг/сут.

Формы выпуска

Флаконы по 250 мл и 500 мл, содержащие 24 мг/мл.

 
 

5.3ПРОТИВОГРИППОЗНЫЕ  ПРЕПАРАТЫ

В данную группу входят блокаторы М2-каналов - амантадин и римантадин, активные против вируса гриппа типа А, а также ингибиторы вирусной нейроаминидазы - занамивир и озельтамивир, действующие на вирусы гриппа типов А и В.

Использование для лечения и  профилактики гриппа таких противовирусных  средств, как арбидол, дибазол, оксолиновая мазь, теброфен, флореналь, интерферон в виде носовых капель, с точки зрения доказательной медицины, не имеет достаточных научных оснований, так как их эффективность не подтверждена в рандомизированных клинических исследованиях.

 

АМАНТАДИН

Мидантан

Первый противогриппозный препарат с доказанной клинической эффективностью. В России в качестве противовирусного средства не используется. Иногда применяется при болезни Паркинсона, так как обладает дофаминергической активностью.

 

РИМАНТАДИН

Ремантадин

Отечественный противогриппозный  препарат, разработанный на основе амантадина.

Фармакодинамика

Противовирусный эффект реализуется  путём блокирования особых ионных каналов (М2) вируса, что сопровождается нарушением его способности проникать в клетки. В процессе применения римантадина вирусы способны вырабатывать резистентность к препарату, частота которой к 5 дню лечения может достигать 30%.

Спектр активности

Вирус гриппа типа А, причем активность в 5-10 раз выше, чем у амантадина.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается и распределяется при приеме внутрь. Создает высокие  концентрации в слизи носовых  ходов и в слюне. Проникает  через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Выводится почками. Т1/2 - 1-1,5 суток, при почечной недостаточности увеличивается до 2-2,5 суток.

Нежелательные реакции

Как правило, хорошо переносится. У 3-6% пациентов могут отмечаться нейротоксические реакции в виде раздражительности, нарушения концентрации внимания, бессонницы.

Показания
  • Лечение гриппа, вызванного вирусом типа А.
  • Профилактика гриппа, если эпидемия вызвана вирусом типа А (табл. 14). Профилактический прием необходим только тем лицам, которым не проводилась противогриппозная вакцинация, или если с момента вакцинации прошло менее 2 недель. Эффективность составляет 70-90%.
Дозировка
Взрослые

Лечение гриппа

Внутрь - по 0,1 г каждые 12 ч в течение 5 дней. Начинать в первые 2 суток от момента появления клинических симптомов.

Профилактика  гриппа

Внутрь - по 0,1 г каждые 12 ч не менее 2 недель, причем прием должен продолжаться в течение 1 недели после окончания эпидемии.

Дети

Лечение гриппа

Внутрь - 1-9 лет - 5 мг/кг/сут (не более 0,15 г) в 2 приёма, 10-13 лет - по 0,1 г каждые 12 ч (при массе тела менее 40 кг - 5 мг/кг/сут).

Профилактика  гриппа

Внутрь - 1-9 лет - 5 мг/кг/сут (не более 0,15 г) в 2 приёма, 10-13 лет - по 0,1 г каждые 12 ч (при массе тела менее 40 кг - 5 мг/кг/сут).

Форма выпуска

Таблетки по 0,05 г.

 

 

ЗАНАМИВИР

Реленца

Первый представитель ингибиторов  вирусной нейроаминидазы - нового класса противогриппозных препаратов. Применяется для лечения гриппа, вызванного вирусами типов А и В.

Фармакодинамика

Ингибируя нейроаминидазу - один из ключевых ферментов, ответственных за репликацию вирусов гриппа, занамивир тормозит их распространение в организме. Кроме того, он уменьшает продукцию цитокинов (интерлейкина-1, фактора некроза опухоли), препятствуя развитию местной воспалительной реакции и ослабляя системные проявления вирусной инфекции (лихорадка и др.).

Спектр активности

Вирусы гриппа типов А и В.

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь низкая, поэтому используется ингаляционно. При этом 10-20% проникает в трахеобронхиальное дерево и легкие. Выделяется почками. Т1/2 - 2,5-5 ч, при тяжелой почечной недостаточности возрастает до 18 ч.

Нежелательные реакции
  • Диспептические и диспепсические расстройства.
  • Головная боль, головокружение.
  • Синусит.
  • Бронхоспазм (у пациентов с обструктивными бронхолегочными заболеваниями).
Показания
  • Лечение гриппа, вызванного вирусами А и В.
Дозировка
Взрослые и  дети старше 7 лет

Ингаляционно (с помощью дискхалера) - по 0,01 г каждые 12 ч в течение 5 дней. Начинать следует в первые 36 ч от момента появления клинических симптомов.

У детей  до 7 лет не применяется.

Форма выпуска

Ротадиски, содержащие разовые дозы по 0,005 г.

 

ОЗЕЛЬТАМИВИР

Тамифлю

По химической структуре  и действию сходен с занамивиром. Предназначен для приёма внутрь.

Фармакокинетика

После всасывания в ЖКТ в печени превращается в активный метаболит, биодоступность которого составляет 75-80% и не зависит от пищи. Создает высокие концентрации в основных очагах гриппозной инфекции (нос, среднее ухо, трахея, бронхи, легкие). Выводится почками. Т1/2 - 7-8 ч, возрастает при почечной недостаточности.

Нежелательные реакции
  • ЖКТ - диспептические и диспепсические расстройства.
  • Нейротоксичность - головные боли, головокружение, общая слабость, бессонница.
  • Катаральные явления - заложенность носа, боли в горле, кашель.
Показания
  • Лечение и профилактика гриппа А и В.
Дозировка
Взрослые

Лечение гриппа

Внутрь - по 0,075-0,15 г каждые 12 ч в течение 5 дней. Лечение следует начинать в первые 36 ч от появления клинических симптомов.

Профилактика  гриппа

Внутрь - по 0,075 г один раз в день в течение 4-6 недель.

У детей  до 12 лет не применяется.

Формы выпуска

Капсулы по 0,075 мг.

 

5.4ПРОТИВОВИРУСНЫЕ  ПРЕПАРАТЫ 
С РАСШИРЕННЫМ СПЕКТРОМ АКТИВНОСТИ

 

РИБАВИРИН

Виразол, Ребетол

Обладает широким спектром активности в отношении многих ДНК- и РНК-содержащих вирусов и высокой токсичностью. Механизм противовирусного действия до конца не выяснен.

Спектр активности

Клиническое значение имеет активность против респираторно-синцитиального вируса, а также вирусов, вызывающих лихорадку  Ласса, геморрагическую лихорадку с почечным синдромом и гепатит С (в комбинации с интерфероном-альфа).

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь - 35-45%. При ингаляционном применении высокие концентрации отмечаются в секретах дыхательных путей и значительно более низкие в плазме. При повторных введениях может накапливаться в эритроцитах. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, экскретируется с мочой. Т1/2 - 30-60 ч, при почечной недостаточности возрастает.

Нежелательные реакции
  • Местные - сыпь, раздражение кожи, слизистых оболочек глаз и дыхательных путей, бронхоспазм (отмечаются как у пациентов, так и у медперсонала при использовании аэрозольной лекарственной формы). Возможна кристаллизация рибавирина в дыхательных путях и интубационных трубках.
  • Гематотоксичность - анемия, лимфоцитопения (у больных СПИДом); гемолитическая анемия (чаще к 4 неделе), обратима, не требует специфического лечения, нормализация гемоглобина наступает при временном уменьшении дозы.
  • Нейротоксичность - головные боли, усталость, раздражительность, бессонница.
  • ЖКТ - металлический вкус во рту, боли в животе, метеоризм, тошнота.
  • Тератогенное действие.
Показания
  • Инфекции, вызванные РСВ (серологически подтвержденные): тяжёлый бронхиолит и пневмония у новорожденных и детей раннего возраста, относящихся к группе риска (врожденные пороки сердца, иммунодефицит, бронхолегочная дисплазия), а также ассоциированные с тяжелым муковисцидозом или легочной гипертензией.
  • Лихорадка Ласса.
  • Геморрагическая лихорадка с почечным синдромом.
  • Гепатит С (в сочетании с интерфероном-альфа или пегинтерфероном альфа).
Противопоказания

Абсолютные

  • Беременность.
  • Терминальная почечная недостаточность.
  • Анемия.
  • Гемоглобинопатии.
  • Тяжелая сердечная недостаточность.

Относительные

  • Неконтролируемая гипертензия.
  • Пожилой возраст.
Предупреждение

Из-за его тератогенного действия противопоказан при беременности и представляет опасность в случае беременности у медперсонала.

Всем женщинам, получающим рибавирин (и в том случае, если их партнеры получают его), следует предохраняться от беременности во время всего курса терапии, а также на протяжении 4 месяцев после окончания лечения. Тест на беременность необходимо повторять ежемесячно, а также в течение 4 месяцев после окончания лечения. Если в этот период возникает беременность, необходимо предупредить пациентку о высоком риске тератогенного эффекта.

В целях «защиты» медперсонала ингаляционное введение рибавирина допускается только с использованием специального небулайзера.

Перед применением рибавирина необходимо обязательное серологическое подтверждение наличия РСВ-инфекции, а также определение HCV РНК методом полимеразной цепной реакции (у пациентов с гепатитом С).

Дозировка
Взрослые

При лихорадке Ласса и геморрагической лихорадке: внутривенно - первая доза 2,0 г, затем по 1,0 г каждые 6 ч в течение 4 дней и далее по 0,5 г каждые 8 ч в течение 6 дней.

При гепатите С: внутрь 1,0-1,2 г в сутки в течение 12 месяцев.

Новорожденные и  дети

При РСВ-инфекции: ингаляционно (с помощью небулайзера) 20 мг/мл (6,0 г в 300 мл стерильной воды) в течение 18 ч в день, курс лечения - 3-7 дней.

Форма выпуска

Флаконы по 6,0 г порошка для приготовления раствора для инфузий; капсулы по 0,2 г.

 

ЛАМИВУДИН

Зеффикс, Эпивир ТриТиСи

Активен против ретровирусов и вируса гепатита В.

Фармакодинамика

В клетках, пораженных вирусом, активируется, превращаясь в ламивудин трифосфат, который ингибирует ДНК-полимеразу вируса гепатита В и обратную транскриптазу ВИЧ. Отмечены случаи развития резистентности вируса гепатита В.

Фармакокинетика

Информация о работе Противовирусные препараты