Синдром головной боли

Побочные  эффекты. Препарат малотоксичен и практически не обладает ульцирогенной активностью. В редких случаях отмечаются аллергические реакции. При длительном применении высоких доз возможно гепатотоксическое действие. 

Кетопрофен

Является  производным пропионовой кислоты. Относится к числу наиболее эффективных НПВС. По анальгетической активности превосходит большинство «стандартных» НПВС, назначаемых в эквивалентных дозах. Имеются данные о высокой эффективности кетопрофена в сравнении с парацетамолом, и ибупрофеном при лечении приступа мигрени и головной боли другой этиологии. Он хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме после приема кетопрофена отмечается через 0,5-1,5 часа. Период полувыведения колеблется от 1,6 до 1,9 часов. Препарат разрушается в печени и продукты его метаболизма выводятся с мочой и желчью. Быстрое и достаточно полное выведение кетопрофена делает маловероятным развитие побочных эффектов.

Для купирования  очень сильных головных болей  кетопрофен вводится внутримышечно по 100 мг 1-2 раза в сутки. Если приступ мигрени сопровождается тошнотой и рвотой, которые затрудняют всасывание анальгетиков в ЖКТ, кетопрофен может быть введен ректально, в виде свечи, содержащей 100 мг препарата. Для профилактического лечения менструальной формы мигрени рекомендованы таблетки ретард 150 мг, за 3-5дней до ожидаемых месячных или ректальные свечи по 100 мг 1-2 раза в сутки. При необходимости лекарственные формы кетопрофена можно использовать в различных комбинациях, при этом суммарная суточная доза может быть увеличена до 300 мг.

Побочные  действия. Кетопрофен считается одним из самых безопасных НПВС. Частота гастроэнтерологических побочных эффектов значительно ниже, чем при применении аспирина, индометацина и других НПВС. В ряде случаев могут отмечаться аллергические реакции, головокружения. При длительном применении возрастает вероятность нарушений функции печени и/или почек, а также тромбоцитопении и анемии.

Диклофенак

Является  производным фенилуксусной кислоты. По силе анальгетического эффекта близок к кетопрофену. По силе противовоспалительного эффекта диклофенак уступает только индометацину.

Фармакокинетика. Практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте и на 95-99% связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 30-60 минут, период полувыведения колеблеться в пределах 1,5-3,5 часов. Отличительной особенностью диклофенака является способность накапливаться в очаге воспаления.

Побочные  действия. Наиболее часто наблюдаются  расстройства со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии). По ульцирогенной активности диклофенак существенно уступает аспирину индометацину, напроксену). Возможны кожные аллергические реакции, головная боль, бессонница, раздражительность.

Индометацин, кеторолак.

Относятся к производным индолуксусной кислоты. Индометацин обладает выраженным анальгетическим эффектом, уступая только кетопрофену и диклофенаку.

Фармакокинетика. Препараты хорошо абсорбируются из желудочно-кишечного тракта и почти полностью связываются с белками плазмы. Максимальная концентрация в крови отмечается через 30-40 минут после энтерального приема кеторолака, 2-4 часа после индометацина, а период полувыведения равен 3-3,5 и 7-12 часов). Основной путь метаболизма — связывание с глюкороновой кислотой, конъюгаты которой выделяются с мочой и желчью.

Побочные  действия. Наиболее характерны осложнения со стороны ЖКТ. При применении индометацина возможны аллергические реакции, головные боли, расстройства сна, депрессия. Иногда встречается гипохромная анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения. В целом препараты этой группы относятся к токсичным препаратам. Кеторолак не рекомендуют назначать более 5 дней подряд, несмотря на его высокую анальгетическую активность.

Комбинированные препараты

Комбинированные препараты для лечения головной боли представляют из себя сочетания анальгетика с кофеином, кодеином или буталбиталом. Частое применение этих препаратов увеличивает риск развития побочных эффектов.

Агонисты 5 НТ1 рецепторов, «триптаны»

Этот  класс препаратов применяется только для купирования приступов мигрени. Они не эффективны при других формах головных болей. В России используются суматриптан (Имигран, Сумамигрен), золмитриптан (Зомиг), элетриптан (Релпакс)

Фармакодинамика триптанов. Препараты вызывают сужение избыточно расширенных церебральных сосудов. Это снижает стимуляцию болевых рецепторов сосудистой стенки и способствует уменьшению боли. Они уменьшают нейрогенное воспаление в сосудах твердой мозговой оболочки и блокируют проведение боли на уровне чувствительных ядер ствола мозга. Предполагается, что нейрогенный механизм действия способствует уменьшению рецидивов головной боли и обеспечивает эффективность препаратов в отношении сопутствующих тошноты, рвоты, светобоязни и звукобоязни.

Фармакокинетика триптанов. Суматриптан выпускается в виде четырех лекарственных форм — раствора для подкожных инъекций (6 мг), таблеток (25, 50, 100 мг), раствора для интраназального введения (назальный спрей — 20 мг), суппозиторий (12,5 мг, 25 мг, 50 мг). Золмитриптан выпускается в виде таблеток 2,5 мг. Препараты хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Абсорбция не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация достигается в течение 1- 1,5 часов после приема внутрь. После печеночной биотрансформации метаболиты выводятся с мочой и калом.

Побочные  эффекты триптанов появляются в течение 4 часов после приема препарата. Наиболее часто встречаются тошнота, головокружение, сонливость, астения, ощущения жара, сухость во рту. Случаи передозировки редки. С осторожностью необходимо назначать триптаны беременным и во время лактации. У пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекция дозы. Безопасность у детей не исследована. Триптаны противопоказаны больным с ИБС, тяжелой гипертензией и аритмией, а также при индивидуальной гиперчувствительности к препарату.

Доза. Триптаны принимаются во время приступа мигрени внутрь, интраназально (суматриптан-спрей) или подкожно (суматриптан). Если применение первой дозы оказалось не эффективным, то повторное использование триптанов нецелесообразно. В случае рецидива головной боли повторное применение триптанов рекомендовано не ранее чем через два часа.

Выбор метода лечения головной боли зависит от ее формы. Так, при головных болях, связанных с нарушением кровоснабжения мозга, используются препараты, улучшающие мозговое кровообращение (кавинтон, стугерон, пикамилон, теоникол и др.); при артериальной гипертонии назначаются средства, снижающие уровень давления (клофелин, анаприлин, капотен, энап и др.); при воспалительных процессах используются антибактериальные и сульфаниламидные препараты. Для лечения отдельных форм головных болей широко применяются нестероидные противовоспалительные средства. Для снятия приступов мигрени используются препараты спорыньи, аспирин. Головные боли, обусловленные повышением внутричерепного давления, уменьшаются после приема мочегонных средств. При невралгиях оказываются эффективными некоторые противосудорожные препараты. Следует иметь в виду, что методы лечения должны определяться только врачом в зависимости от причины и формы головной боли.

Профилактические  мероприятия заключаются в правильном режиме труда и отдыха, отказе от вредных привычек, своевременном  и правильном лечении хронических  заболеваний.