Технологическая схема получения водных извлечений из лекарственного растительного сырья в аптеках

    Оптимальной измельченность сырья является: для  кожистых листьев размер до 1мм (сито №10), для стеблей, коры, корневища с корнями размер не более 3мм (сито №30), для плодов и семян размер не более 0,5 мм (сито №5), для листьев, цветков, травы размер не более 5 мм (сито №50).

    Не  измельчают: плоды  укропа пахучего, аниса обыкновенного, тмина, фенхеля, можжевельника, черники, жостера слабительного, шиповника, боярышника, семена лимонника и льна, почки березы и сосны, цветки василька синего и ромашки.

    Сырье должно быть измельчено без остатка (во избежание потери действующих  веществ). Измельченное сырье сначала отсеивают от пыли через сито размером не более 0,2 мм, а потом отвешивают.

    Как правило, сырье в аптеку поступает  уже в измельченном виде и просеянное. Лист эвкалипта, лист сены, спорыньи и другое сырье измельчают в аптеке перед приготовлением для сохранения нестойких действующих веществ.

    Соотношение количества сырья  и экстрагента:

    В рецепте обычно указывается необходимое  количество сырья и водного извлечения. Если в рецепте указан только объем  водного извлечения, то расчет количества сырья проводится в соответствии с указаниями статьи «настои и отвары» ГФ XI.

    Если  в рецепте указано соотношение, то дозы для ЛРС списка Б необходимо проверить.

      Степень водопоглощения.

    Количество  воды, необходимое для обеспечения полного извлечения действующих веществ, берется с учетом коэффициента водопоглощения (К_в.). Коэффициент водопоглощения показывает объем воды удерживаемый одним граммом растительного сырья фармакопейной степени измельчения   после отжатия сырья в перфорированном стакане инфундирки.

    Дополнительное  количество воды определяют путем умножения  количества сырья на К_в. 

    Если  экстрагированию подвергается сырье  массой менее 1,0 г, то поглощение воды сырьем не учитывают и К_в. при расчете объема экстрагента не используют.

    При изготовлении водного извлечения из корней алтея используют в расчетах не К_в., а расходный коэффициент (К_р)_. – отношение теоретически выписанного в рецепте объема настоя корней алтея и концентрации действующих веществ к практически полученному объему и концентрации.

    Физико-химический состав сырья.

    Химический  состав действующих веществ, их устойчивость, растворимость в холодной воде или горячей и другие свойства, определяющие условия экстракции, при выписывания рецепта, как правило, не учитываются. Поэтому актуальным является вопрос об индивидуализации способов обработки растительного сырья при приготовлении вытяжек в зависимости от свойств действующих веществ.

    Исходя  из химического состава ЛРС, можно  выделить водные извлечения из следующих групп:

1. Сырье, содержащие алкалоиды. При приготовлении настоев добавляют хлористоводородную кислоту (в пересчете на хлористый водород), причем кислоту берут по массе столько, сколько содержится алкалоидов во взятом количестве растительного сырья. Исключение составляет спорынья, так как в этом случаи хлористоводородной кислоты берут в 4 раза больше.

    В растениях алкалоиды содержаться  в виде танинов или солей, труднорастворимых в воде. Обработка сырья кислотами обеспечивает их перевод в легко растворимые в воде соли и, следовательно, их максимальному переходу в вытяжку.

    При приготовлении водных вытяжек из экстрактов, содержащих алкалоиды, необходимость обработки кислотами отпадает.

2. Сырье, содержащее сердечные гликозиды. Содержание гликозидов (ЛЕД): листья наперстянки – 50-66;трава горицвета весеннего – 50-66; листья ландыша-90; трава желтушника-500. При приготовлении настоев следует строго соблюдать режим экстракции. Например, установлено, что гликозид дигитоксин, содержащейся в листьях наперстянки, лучше растворим в холодной, чем в горячей воде.
3. Сырье, содержащее антрагликозиды. Из корня ревеня, плодов жостера, коры крушины готовят отвары. После снятия инфундирки с водяной бани отвары немедленно процеживают,  т. к. последующее охлаждение ведет к снижению содержания в вытяжке антрагликозидов (8- оксихинонов).
4. Сырье, содержащее сапонины. Из корня солодки, корневища с корнями синюхи, корня истода готовят отвары. Наиболее полное извлечение сапонинов происходит в щелочной среде, которая создается за счет прибавления к воде натрия гидрокарбоната в количестве 1,0 на 10,0 сырья.
5. Сырье, содержащее дубильные вещества. Из коры дуба, корневищ змеевика и лапчатки, листьев толокнянки готовят отвары. Процеживание водных вытяжек производят немедленно после снятия инфундирки с водяной бани, так как дубильные вещества лучше растворимы в горячей воде.
6. Сырье, содержащее эфирные масла. Из цветков ромашки, плодов аниса, корневищ с корнями валерианы, листьев мяты, шалфея, эвкалипта, фенхеля, можжевельника, березовых и сосновых почек, травы тысячелистника, душицы, тимьяна, побегов багульника, шишек ели, корневищ аира - готовят настои. Чтобы избежать улетучивания эфирных масел жидкость не перемешивают, но осторожно покачивают, не открывая инфундирку, как при настаивании, так и при охлаждении.

    Выдерживают водное извлечение в закрытом виде до полного охлаждения для максимального  насыщения воды эфирным маслом.

    Конденсат на крышке инфундирки, содержащий больное  количество эфирного масла, следует обязательно стряхнуть в извлечение.

7. Водные вытяжки из листьев сенны следует максимально охлаждать, так как в процессе охлаждения происходит самоочищение вытяжки от некоторых балластных веществ (смолистых веществ, вызывающих боли в желудке), обладающих меньшей растворимостью в холодной воде. После охлаждения вытяжку процеживают, сырье обязательно отжимают.

    Режим экстракции.

    Для приготовления настоев и отваров  измельченное растительное сырье помещают  в инфундирку, заранее подогретую на   водяной бане в течении 15 минут, заливают водой комнатной температуры, взятой с учетом коэффициента водопоглощения, перемешивают, закрывают крышкой ин настаивают на кипящей водяной бане:

    Отвары  с пометкой «cito»  не готовятся, так как не происходит полного извлечения.

    После настаивания извлечения процеживают  через двойной слой марли и ватный тампон, помещенный под нее в устье воронки. Затем сырье отжимают, и извлечение переносят в мерный цилиндр.

    Исключение  составляет настой корня алтея, который  процеживают, не отжимая сырья, чтобы в извлечение попало меньше крахмала.

    Разность концентраций и гидродинамические условия.

    ГФ XI рекомендует проводить процесс получения настоев и отваров при частом перемешивании.

    Перемешивание сырья и экстрагента изменяет, гидродинамические условия экстракции и обеспечивает подачу к частичкам сырья свежих порций экстрагента. В неподвижной жидкости, окружающей частицы сырья, перенос веществ осуществляется очень медленно за счет молекулярной диффузии. Перемешивание способствует перемещению жидкости относительно частиц сырья  и обеспечивает достаточно высокую разность концентраций на разделе фаз.

    Значение  pH экстрагента.

    Значение  pH экстрагента особенно важно для настоев и отваров, приготовляемых из сырья, содержащего алкалоиды. Подкисление воды способствует переводу труднорастворимых соединений алкалоидов (комплексов с дубильными веществами, солей труднорастворимых органических кислот) в легкорастворимые соли алкалоидов. С этой целью добавляют лимонную, виннокаменную и хлористоводородную кислоты.

    Влияние ферментов и микроорганизмов.

    Ферменты  и микроорганизмы активизируют свое действие при определенной температуре и влажности среды. Они могут разлагать лекарственную форму, при попадания в организм вызывать аллергию и токсикоинфекцию. Чтобы это действие свести к минимуму, ЛРС должно быть хорошо высушено. Если водное извлечение нагревать на водяной бане при температуре ниже 100 °С, то это не обеспечит стерильности ЛФ, так как споры микроорганизмов при температуре ниже 100 °С не уничтожаются. Установлены нормы микробиологической чистоты для ЛРС , жидких препаратов из него. 

    Технологическая схема получения  водных извлечений из лекарственного растительного сырья в аптеках.

     

 

    Упаковка  и оформление к отпуску.

    Настои  и отвары отпускаются во флаконах бесцветного или оранжевого стекла соответствующей емкости, укупоривают. Оформление готовой лекарственной формы проводят с учетом применения, гетерогенности системы, особой чувствительности к микробной порче водных извлечений и физико-химических свойств входящих лекарственных веществ в соответствии с приказом МЗ РФ № 376 от 13.11.96г.

    На  флакон приклеивается этикетка со следующими обозначениями:

    - эмблема (чаша со змей);

    - местонахождение аптечного учреждения;

    - название аптечного учреждения;

    - № рецепта;

    -фамилия  больного;

    - способ применения или вид лекарственной формы;

    - подробный способ применения («по…ложке…раз  в день…еды»)

    - дата;

    -цена;

    -надпись «Беречь от детей», «Хранить в прохладном защищенном от света месте», «Перед употреблением взбалтывать».

    Текст этикетки должен быть написан на русском  или местном языке.

    Продолжительность хранения для настоев, отваров, слизей - не более 2 суток (214).

    Контроль  при отпуске.

    Проводится  по следующим показателям: анализ документации, правильность упаковки и оформления, органолептический контроль. 

 
 
 
 

       Водные извлечения из сырья, содержащего алкалоиды.

      К ЛРС содержащие алкалоиды относятся: трава термопсиса, трава красавки, трава белены, трава дурмана, побеги эфедры, рожки спорыньи и др.

    Рассмотрим  водное извлечение из травы термопсиса.

    Пропись  №1.

    Rp .: Infusi herbae Thermopsidis 150 ml

             Natrii hydrocarbonatis 3,0

            Guttae Liquoris Ammonii anisati

            Elixiri pectorali ana 2 ml

           M. D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день.