Лекарственные формы с антибиотиками и особенности их технологии

 

МИНОБРНАУКИ РОССИИ

ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ  БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ

ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО  ОБРАЗОВАНИЯ

«ВОРОНЕЖСКИЙ  ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ»

(ФГБОУ ВПО «ВГУ»)

 

Фармацевтический факультет

Кафедра фармацевтической химии  и фармацевтической технологии

 

КУРСОВАЯ РАБОТА по ФТЛФАИ

 

Тема: «Лекарственные формы с антибиотиками и особенности их технологии».

 

 

Выполнил: студент                                                                                    4 курса 403 группы                                                                                            Тамилина Ирина Александровна                                                                                                      Проверил: Дзюба Валентина  Филипповна Работа  защищена:                  __________________Оценка                        ___________________Дата  ___________________Подпись

                                                                     Воронеж 2012г

 

Содержание

Введение…………………………………………………………………...………3

Глава1.Антибиотики………………………………………………………….......3

1.1 Общая характеристика  антибиотиков……………………………………….3

1.2 Классификация антибиотических  веществ………………………………….6

1.3 Требования к антибиотикам…………………………………………...……..9

Глава 2. Лекарственные формы  антибиотиков, особенности их технологии и способы производства в промышленных условиях…………………………...12

2.1 Лекарственные формы  антибиотиков……………………………………...12

2.1.1 Инъекции с антибиотиками……………………………………………….12

2.1.2 Таблетки с антибиотиками………………………………………………..15

2.1.3 Мази и линименты с антибиотиками…………………………………….16

2.1.4 Суппозитории с антибиотиками……………………………………….…19

2.1.5 Капли с антибиотиками…………………………………………………...20

2.1.6 Аэрозоли с антибиотиками………………………………………….…….21

2.2 Растительные антибиотики……………………………………………...…..22

Глава 3. Лекарственные формы  антибиотиков, особенности их экстемпорального изготовления………………………………………………..24

3.1 Инъекции с антибиотиками…………………………………………………24

3.2 Глазные капли и примочки………………………………………………….26

3.3 Ушные капли и капли  для носа……………………………………………..27

3.4 Мази с антибиотиками……………………………………………………....27

3.5 Суппозитории………………………………………………………………..29

3.6 Порошки с антибиотиками………………………………………………….32

Глава 4. Требования качества, хранения и отпуска лекарственных форм с антибиотиками, совершенствование их технологии………………………….32

4.1 Оценка качества, хранения и отпуск лекарственных форм с антибиотиками…………………………………………………………………..32

4.2 Совершенствование технологии лекарственных форм с антибиотиками…………………………………………………………………..33

Заключение……………………………………………………………………....34

Литература…………………………………………………………………….…35

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Введение

   Цель работы.

Основной целью данной работы является изучение лекарственных  форм с антибиотиками. Рассмотрение классификации антибиотических  веществ, их характеристики и особенности  их технологии, способы производства в промышленных условиях и экстемпорального изготовления.

   Задачи:

Рассмотреть характеристику лекарственных форм с антибиотиками, таких как, инъекции с антибиотиками, порошки с антибиотиками, таблетки с антибиотиками, мази и линименты  с антибиотиками, суппозитории с  антибиотиками, капли с антибиотиками, аэрозоли с антибиотиками, суспензии  с антибиотиками.

Глава 1. Антибиотики

   Среди многих лекарственных веществ антибиотики являются основными средствами для лечения бактериальных инфекций и достаточно широко применяются в медицинской практике в виде различных лекарственных форм.

   Антибиотики - это все лекарственные препараты, подавляющие жизнедеятельность возбудителей инфекционных заболеваний, таких как грибки, бактерии и простейшие. Способность микроорганизмов образовывать антибиотики выработалась у них в ходе длительной эволюции и представляет собой важный фактор в их борьбе за существование. Способность некоторых микроорганизмов подавлять в окружающей их среде рост и размножение других микробов открыл Л. Пастер, который назвал это явление антибиозом. На возможность практического использования антибиоза впервые указал И. И. Мечников.

Открытие антибиотиков, без  преувеличения, можно назвать одним  из величайших достижений медицины прошлого века. Первооткрывателем антибиотиков является английский ученый Флеминг, который  в 1929 году описал бактерицидное действие колоний грибка Пенициллина на колонии бактерий разраставшихся по соседству с грибком. Как и многие другие великие открытия в медицине, открытие антибиотиков было сделано случайно. Оказывается, ученый Флеминг не очень любил чистоту, и потому нередко пробирки на полках в его лаборатории зарастали плесенью.     Однажды после недолгого отсутствия Флеминг заметил, что разросшаяся колония плесневого грибка пенициллина полностью подавила рост соседней колонии бактерий (обе колонии росли в одной пробирке). Здесь нужно отдать должное гениальности великого ученого сумевшего заметить этот замечательный факт, который послужил основой предположения того, что грибы победили бактерий при помощи специального вещества безвредного для них самих и смертоносного для бактерий. Это вещество и есть природный антибиотик – химическое оружие микромира. Действительно, выработка антибиотиков является одним из наиболее совершенных методов соперничества между микроорганизмами в природе. В чистом виде вещество, о существовании, которого догадался Флеминг, было получено во время второй мировой войны. Это вещество получило название пенициллин (от названия вида грибка, из колоний которого был получен этот антибиотик). Во время войны это чудесное лекарство спасло тысячи больных обреченных на смерть от гнойных осложнений. Но это было лишь начало эры антибиотиков. После войны исследования в этой области продолжились и последователи Флеминга открыли множество веществ со свойствами пенициллина. Оказалось, что кроме грибков вещества и подобными свойствами вырабатываются и некоторыми бактериями, растениями, животными. Параллельные исследования в области микробиологии, биохимии и фармакологии, наконец, привели к изобретению целого ряда антибиотиков пригодных для лечения самых разнообразных инфекций вызванных бактериями. При этом оказалось, что некоторые антибиотики могут быть использованы для лечения грибковых инфекций или для разрушения злокачественных опухолей. 

   Как действуют антибиотики? Термин «антибиотик» происходит от греческих слов anti, что означает против и bios - жизнь, и буквально переводится, как «лекарство против жизни». Несмотря на это антибиотики спасают, и будут спасать миллионы жизней людей. Так в чем же состоит секрет антибиотиков, их механизм действия?

Важнейшим моментом в понимании  феномена антибиотиков является определение  горизонта их действия. Как мы уже  говорилось выше, антибиотики разрушают или тормозят развитие клеток бактерий грибов или опухолей, то есть антибиотики активны по отношению к организмам, состоящим из клеток. И наоборот: антибиотики абсолютно неэффективны против вирусов, которые, как известно, относятся к субклеточным микроорганизмам.

В настоящее время выделено и описано более 3000 антибиотиков, причем для многих из них установлена  химическая структура. Практическое применение нашли около 70, а наиболее часто  встречаются в экстемпоральной  рецептуре аптек пенициллин, стрептомицин, тетрациклин, левомицетин, гризеофульвин, эритромицин, канамицин и др.

Антибиотики, в отличие  от других лекарственных веществ, имеют  особенности физико-химических свойств: обладают недостаточно высокой стабильностью  при хранении; недостаточной кислотоустойчивостью (в особенности пенициллины); имеют  сравнительно короткий период полураспада; взаимодействуют со многими вспомогательными веществами; плохо растворяются в  воде (а водные растворы некоторых  антибиотиков недостаточно стабильны); термолабильны (что полностью исключает  их термическую стерилизацию); способны проявлять химическую или фармакологическую  несовместимость при сочетании  с другими лекарственными веществами.

   Указанные свойства существенно влияют на технологию лекарственных форм с антибиотиками. Поэтому необходимо знать физико-химические и фармакологические свойства антибиотиков и условия, при которых они сохраняют свою активность.

Так, например, левомицетин  термостабилен, его растворы выдерживают  тепловую стерилизацию. Соли бензилпенициллина  и других антибиотиков при нагревании инактивируются.

Соли бензилпенициллина  инактивируются также веществами, обусловливающими кислую и щелочную реакции; стрептомицин устойчив в слабокислой среде, но при нагревании легко разрушается  в растворах крепких кислот и  щелочей.

В щелочной среде гидролизуется  левомицетин, легко ускоряется гидролиз тетрациклина и разложение полимиксина  сульфата. Напротив, в кислой среде  последний устойчив.[4]

1.2 Классификация антибиотических веществ по механизму действия

В основу классификации антибиотиков также положено несколько разных принципов. 
По способу получения их делят на: 
 - природные; 
 - синтетические; 
 - полусинтетические (на начальном этапе получают естественным путем, затем синтез ведут искусственно).

Продуцентами  большинства антибиотиков являются: 
 - актиномицеты, 
 - плесневые грибы; 
но их можно получить и из: 
 - бактерий (полимиксины), 
 - высших растений (фитонциды) 
 - тканей животных и рыб (эритрин, эктерицид).

По направленности действия : 
 - антибактериальные; 
 - противогрибковые; 
 - противоопухолевые.

По спектру  действия (числу видов микроорганизмов, на которые действуют антибиотики) они делятся на: 
 - препараты широкого спектра действия (цефалоспорины 3-го поколения, макролиды); 
 - препараты узкого спектра действия (циклосерин, линкомицин, бензилпенициллин, клиндамицин). 
Заметим, что препараты узкого спектра в некоторых случаях могут быть предпочтительнее, так как не подавляют нормальную микрофлору.

• По химическому строению антибиотики делятся на: 
   - Бета-лактамные антибиотики - основу из молекулы составляет бета-лактамное кольцо. К ним относятся: 
          - пенициллины - это группа природных и полусинтетических антибиотиков, молекула которых содержит 6-аминопенициллановую кислоту, состоящую из двух колец - тиазолидонового и бета-лактамного. Среди них выделяют: 
          - биосинтетические (пенициллин G - бензилпенициллин), 
          - аминопенициллины (амоксициллин, ампициллин, бекампициллин), 
          - полусинтетические "антистафилококковые" пенициллины (оксациллин, метициллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин), основное преимущество которых - устойчивость к микробным бета-лактамазам, в первую очередь, стафилококковым; 
   - цефалоспорины - это природные и полусинтетические антибиотики, полученные на основе 7-аминоцефалоспориновой кислоты и содержащие цефемовое (также бета-лактамное) кольцо, т.е. по структуре они близки к пенициллинам. Они делятся на цефалоспорины: 
          - 1-го поколения: цепорин, цефалотин, цефалексин; 
          - 2-го поколения:- цефазолин (кефзол), цефамезин, цефамандол    (мандол); 
          - 3-го поколения:- цефуроксим (кетоцеф), цефотаксим (клафоран), цефуроксим аксетил (зиннат), цефтриаксон (лонгацеф), цефтазидим (фортум); 
          - 4-го поколения:- цефепим, цефпиром (цефром, кейтен) и другие. 
   
   - монобактамы - азтреонам (азактам, небактам); 
   - карбопенемы - меропенем (меронем) и имипинем. Причем имипинем применяют только в комбинации со специфическим ингибитором почечной дегидропептидазы циластатином - имипинем/циластатин (тиенам); 
   - Аминогликозиды - они содержат аминосахара, соединенные гликозидной связью с остальной частью (агликоновым фрагментом) молекулы. К ним относятся: стрептомицин, гентамицин (гарамицин), канамицин, неомицин, мономицин, сизомицин, тобрамицин (тобра) и полусинтетические аминогликозиды - спектиномицин, амикацин (амикин), нетилмицин (нетиллин); 
   - Тетрациклины - основу молекулы составляет полифункциональное гидронафтаценовое соединение с родовым название тетрациклин. Среди них имеются природные тетрациклины - тетрациклин, окситетрациклин (клинимицин) и полусинтетические тетрациклины - метациклин, хлортетрин, доксициклин (вибрамицин), миноциклин, ролитетрациклин; 
   - Макролиды - препараты этой группы содержат в своей молекуле макроциклическое лактоновое кольцо, связанное с одним или несколькими углеводными остатками. К ним относятся: эритромицин, олеандомицин, рокситромицин (рулид) азитромицин (сумамед), кларитромицин (клацид), спирамицин, диритромицин; 
   - Линкозамиды - к ним относятся: линкомицин и клиндамицин. Фармакологические и биологические свойства этих антибиотиков очень близки к макролидам, и, хотя в химическом отношении это совершенно иные препараты, некоторые медицинские источники и фармацевтические фирмы - производители химиопрепаратов, например, делацина С, относят линкозамины к группе макролидов; 
   - Гликопептиды - препараты этой группы в своей молекуле содержат замещенные пептидные соединения. К ним относятся: ванкомицин (ванкацин, диатрацин), тейкопланин (таргоцид), даптомицин; 
   - Полипептиды - препараты этой группы в своей молекуле содержат остатки полипептидных соединений, к ним относятся: грамицидин, полимиксины М и В, бацитрацин, колистин; 
   - Полиены - препараты этой группы в своей молекуле содержат несколько сопряженных двойных связей. К ним относятся: амфотерицин В, нистатин, леворин, натамицин; 
   - Антрациклинновые антибиотики - к ним относятся противоопухолевые антибиотики - доксорубицин, карминомицин, рубомицин, акларубицин. 
  Есть еще несколько достаточно широко используемых в настоящее время в практике антибиотиков, не относящихся ни к одной из перечисленных групп - фосфомицин, фузидиевая кислота (фузидин) рифампицин. 
   
  В основе антимикробного действия антибиотиков, как и других химиотерапевтических средств, лежит нарушение метаболизма микробных клеток. [2]