Лекарственные формы с антибиотиками и особенности их технологии

Форма выпуска.

В настоящее время в  медицинской практике применяются  два природных тетрациклина и  лекарственные формы на их основе - тетрациклин и окситетрациклин; хлортетрациклин как более токсичный  антибиотик из медицинской номенклатуры исключен.

Тетрациклин и окситетрациклин.

Таблетки по 0,1 г.

Мазь 1%, 3% [4]

2.1.4 Суппозитории

Суппозитории - твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, назначаемые для введения в полости тела.

Различают суппозитории: ректальные, вагинальные и палочки В практической медицине назначение антибиотиков в  виде суппозиториев имеет большое  значение.

Скорость всасывания антибиотиков зависит от природы основы, в качестве которой обычно используются масло  какао, воск и различные поверхностно-активные вещества. В последнее время в  качестве суппозиторных основ предложено использовать гидрогенизированные  растительные масла. Приготовляют суппозитории выкатыванием или прессованием, так  как нагревание применять нельзя.[1]

Левомицетин.

Антимикробное действие.

Левомицетин обладает широким  антимикробным спектром. Активен  в отношении многих Г"+" и  Г"-" микробов, риккетсий, спирохет, хламидий. Антибактериальный эффект левомицетина удается повысить при  сочетании с другими антибиотиками. При комбинации левомицетина с тетрациклином или эритромицином в большинстве случаев наблюдается суммация.

Механизм  действия.

Левомицетин характеризуется  высокой избирательностью действия в отношении происходящих в клетке биохимических процессов. В концентрациях, соответствующих бактериостатическим, он подавляет белковый синтез в клетках  чувствительных к нему микроорганизмов. Синтез белка левомицетином подавляется  как в размножающихся клетках, так  и в стационарной культуре. Антибиотик нарушает белковый синтез на стадии аминокислот  от тРНК на рибосомы.

Форма выпуска.

Таблетки, покрытые оболочкой  по 0,1; 0,25 и 0,5 г. препарата.

Капсулы - по 0,1 и 0,25 г.

Свечи по 0,1; 0,25 и 0,5 г.

Мазь 1%.

2.1.5 Капли

Каплями называют жидкие лекарственные  формы, представляющие собой истинные и коллоидные растворы, дозируемые каплями. Капельная дозировка это  единственный отличительный признак  этой лекарственной формы.

Стрептомицины.

Стрептомицины это группа антибиотиков образуемых актиномицетами видов: Streptomyces griseus, Str. bikiniensis, Str. olivaceus и  другие.

Антимикробное действие.

Стрептомицин - антибиотик с  широким антибактериальным спектром действием. Стрептомицин активен в  отношении не только размножающихся микробов, но и находящихся в стадии покоя. Условия для проявления антимикробного эффекта стрептомицина - активный метаболизм в бактериальной клетки. Он активно  подавляет рост микробов в аэробных условиях. Стрептомицин - антибиотик с бактерицидным типом антимикробного действия. Он подавляет размножение лишь внеклеточно расположенных возбудителей и малоактивен в отношении находящихся внутри клетки.

Механизм  действия.

В соответствии с современными представлениями антимикробная  активность стрептомицина связана  с подавлением синтеза белка. Стрептомицин подавляет образование  адаптивных ферментов у чувствительных к нему бактерий.

Причиной такого подавления служит, по-видимому, нарушение реакций, лежащих в основе белкового синтеза. Он связывается с 30S субъединицой рибосом  микробной клетки, предотвращая взаимодействие РНК с рибосомами.

Искажение считывания генетического кода на стадии трансляции сопровождается включением в синтезируемый полипептид "чужой" аминокислоты.

Формы выпуска.

Стрептомицин, являясь органическим основанием, образует с кислотами  ряд солей, хорошо растворимых в  воде. Наиболее широкое применение в медицинской практике получил  стрептомицина сульфат. В аптеках  готовят глазные капли, содержащие стрептомицина сульфат в изотоническом  растворе натрия хлорида в концентрации 10 - 100 тыс. ЕД/мл. Взвеси стрептомицина сульфата готовят в рыбьем жире или касторовом масле.

Флаконы по 0,25; 0,5 и 1 г. стрептомицина  сульфата.[4]

2.1.6 Аэрозоли

Аэрозолями называются дисперсные системы с газообразной дисперсионной  средой и твердой или жидкой дисперсной фазой. Лекарственные аэрозоли - это  искусственные аэродисперсные системы, в которых высокодисперсной фазой  являются лекарственный вещества в  виде той или иной лекарственной формы (растворы и другие жидкости, а также порошки, мази, линименты), а дисперсионной средой - сжатый или сжиженный газ - пропеллент.

Неомицин.

Антимикробное действие.

Неомицин - антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении  большинства Г"+" и Г"-" микрооганизмов. К действию антибиотика  чувствительны потагенные стафилококки, коринебактерии, листерии, сибиреязвенные палочки.

Формы выпуска.

Неомицин сульфат можно  применять в виде ингаляций при  растворение в воде или изотоническом  растворе натрия хлорида, или 0,25 -0,5% растворе новокаина.

2.2  Растительные антибиотики

В средневековой Европе свирепствовала чума. Не было средства вылечиться, не было известно никакой эффективной  профилактики, и люди умирали один за другим от этой смертельной инфекции. Хотя некоторым удавалось выжить. Среди них были четыре вора из Франции  которые грабили умирающих людей  или тела уже умерших от чумы без  всякой боязни заболеть. Они были полностью  защищены травяными антибиотиками, они не только употребляли их внутрь, но и мочили свою одежду в настое этих же самых трав. Волшебные травы,  которые они использовали в качестве средства против чумы были: лаванда, тимьян, розмарин, шалфей и чеснок.

Как использовать растительные антибиотики.

Есть некоторые правила использования  растительных антибиотиков

- их следует использовать сразу  же как только возникла проблема, а не когда инфекция зашла  уже достаточно далеко;

- следует использовать растительные  антибиотики  и как средство профилактики, а не только для лечения. Действуя таким образом можно вообще не столкнуться с необходимостью приема синтетических антибиотиков

-важно прислушиваться к состоянию  собственного организма и обладать  способностью адаптировать дозы  трав к действительным потребностям  своего организма.

-не каждый хорошо реагирует  на все травы. То что является  лекарством для одного человека, совсем не обязательно будет  являться лекарством для другого.

Шалфей лекарственный (Salvia Officinalis) является одним из сильнейших растительных антибиотиков, обладающий вдобавок сильным противовирусным и антисептическим действием. Шалфей имеет горький вкус, но добавление сахара или меда решает эту проблему. В средние века его называли «лечит все», и он действительно полезен при лечении столь многих болезненных состояний и особенно в качестве основного или дополнительного средства при лечении всех бактериальных и вирусных инфекций, а так же как противовоспалительное средство.

Для лечения инфекций он может быть использован как чай, или в виде сиропа или экстракта, как самостоятельно, так и в сочетании с другими травами. Его можно наносить на кожу для лечения заболеваний кожи и ран.

Чеснок как антибиотик

Чеснок не нуждается в рекламе, это очень мощный природный антибиотик, обладающий противовирусным действием. Добавление чеснока в традиционные блюда способно предотвратить многие инфекции и заболевания. При лечении инфекций дозировка должна превышать десять зубчиков в день (порезанных на мелкие кусочки, или в виде сока). Из-за сильного запаха многие люди предпочитают использовать его в виде капсул. Он очень хорош при лечении бактериальных и вирусных заболеваний. Он очищает кровь, укрепляет иммунитет и улучшает здоровье кишечника, что не способен сделать ни один синтетический антибиотик.

Чеснок снижает кровяное давление поэтому для людей, имеющих пониженное кровяное давление, чеснок, возможно, не будет являться оптимальным решением.

Список других растительных антибиотиков очень длинный, вот некоторые наиболее известные представители:

- листья оливкового дерева –  очень сильное антибактериальное  и противовирусное средство;

- лаванда;

-куркума или желтый имбирь;

-тимьян;

- розмарин;

- семечки грейпфрута;

- эхинацея.[10]

Глава 3. Лекарственные  формы антибиотиков, особенности  их экстемпорального изготовления.

3.1 Инъекции с  антибиотиками

Растворы антибиотиков для  инъекций готовят ex tempore. Обычно в аптеке приготовляют только стерильный растворитель. Растворение в нем антибиотика  производят в лечебном учреждении перед  введением его больному. Для приготовления растворов прописывают воду для инъекций, изотонический раствор хлорида натрия, 0,5-1% раствор новокаина, 5% раствор глюкозы и др.

Пример. Rp.: Benzylpenicillini-kalii crystallisati 500 000 ЕД

                       Natrii chlorati isotonicae 100,0 

                       Da. Signa. Для промывания.

Во флакон, содержащий пенициллин вводят с помощью шприца изотонический раствор хлорида натрия через резиновую пробку путем прокола ее иглой шприца. Затем, не извлекая иглы из пробки, в шприц набирают готовый раствор пенициллина.

Растворы глюкозы и  новокаина часто предназначаются  для растворения в них пенициллина. Однако установлено, что пенициллин в растворах глюкозы и новокаина, приготовляемых со стабилизатором, инактивируется при хранении в течение 24 ч, и обычной  температуре на 25-43%. Поэтому растворение  пенициллина в растворах глюкозы  или новокаина рекомендуется  производить перед введением  больному с тем, чтобы не допустить  значительной инактивации пенициллина  стабилизатором.

Для получения растворов  альбомицина прописывают воду для  инъекций, изотонический раствор  хлорида натрия, 0,5-1% раствор новокаина.

Для растворов биомицина-0,25-0,5% раствор новокаина и 0,5% раствор  экмолина.

Для растворов хлоркальциевого  комплекса стрептомицина (для субарахноидального введения) - воду для инъекций, изотонический  раствор хлорида натрия.

Для растворов стрептомицина  сульфата и растворов дигидрострептомицина - воду для инъекций, изотонический  раствор хлорида натрия, 0,25-0,5% раствор  новокаина.

Для растворов окситетрациклина гидрохлорида (террамицина хлористоводородного)- 1-2% раствор новокаина или смесь  равных объемов 1-2% раствора новокаина с 0,5% раствором экмолина. Растворы могут храниться в холодильнике не более суток. Террамицин-основание, трудно растворимое в воде, поэтому раствор при стоянии становится мутным вследствие выпадения основания (применяется внутримышечно).[11]

3.2 Глазные капли  и примочки

Капли с синтомицином. Синтомицин в глазных каплях прописывают  в виде 0,25% водного раствора. Может  быть приготовлен в запас 0,25% раствор  синтомицина сроком не более чем  на два дня. Раствор готовят на стерильной дистиллированной воде в  асептических условиях и хранят плотно упоренным.

Капли со стрептомицином. Готовят  на изотоническом растворе хлорида  натрия в концентрации 10 000 -100 000 ЕД на 1 мл. Следует учитывать, что у аптечных работников, длительно соприкасающихся со стрептомицином, могут развиваться контактные дерматиты. Во избежание этого нужно работать в перчатках и защитных очках.

Капли с пенициллином. Растворителями могут быть стерильная дистиллированная вода или изотонический раствор  хлорида натрия. Концентрация капель колеблется в пределах 20 000-100 000 ЕД в 1 мл. Применяют высокоочищенные  натриевые и калиевые кристаллические  соли бензилпенициллина, так как  менее очищенные препараты могут  вызвать раздражение слизистой  оболочки глаза.

Пенициллин неустойчив в  водных растворах, поэтому глазные  капли приготавливают на одни сутки. Установлено, что устойчивость существенно  зависит от рН среды. Оптимальным  является интервал рН от 4,8 до 7,9. Поэтому  целесообразно готовить растворы пенициллина  для глазной практики на фосфатном  буфере с рН 6,5 в концентрации 1000 оксфордских единиц в 1 мл. Такой  раствор при комнатной температуре  теряет 50% активности в течение 2-3 дней. Полная потеря активности происходит на 10-й день. При хранении в холодильнике потеря биологической активности наблюдается  к концу 30-го дня.

В глазных каплях и примочках  могут также прописывать биомицин (из расчета 1-5 мг в 1 мл неомицина сульфат  в концентрации 0,5%), хлор-гидрат тетрациклина (в концентрации 0,5%), грамицидин (до 1 мл 2% спиртового раствора на 100 мл растворителя). Водные растворы хлоргидрата тетрациклина быстро гидролизуются. Срок годности - одни сутки. Водные растворы биомицина  готовят ex tempore.

Имеются указания, что глазные  капли с антибиотиками (грамицидин, неомицин и др.) целесообразно прописывать  на стерильном изотоническом растворе хлорида натрия, что значительно  способствует сохранению их активности.

3.3 Ушные капли  и капли для носа

Чаще всего прописывают  пенициллин и экмолин. Капли с  пенициллином готовят на стерильной дистиллированной воде, изотоническом  растворе хлорида натрия в концентрации 10 000 - 100 000 ЕД/мл. Могут быть использованы любые соли пенициллина.

Раствор экмолина в каплях для носа (или ингаляции) готовится  в концентрации 0,5 мл экмолина в 5 мл изотонического раствора хлорида натрия (экмолин представляет собой 0,5% раствор  трипротаминсульфата).

В каплях для носа прописывают  также неомицина сульфат.

3.4 Мази с антибиотиками

Мази с антибиотиками  применяют в глазной и дерматологической  практике.

Мази пенициллиновые. Прописывают  пенициллин в мазях из расчета  от 100 до 10 000 ЕД в 1,0 мази. Готовят их на безводных и содержащих воду мазевых  основах.