Министерство  здравоохранения  Украины

       Донецкий  национальный медицинский  университет им. М.Горького

       Кафедра фармакогнозии, технологии лекарств и  медицинской ботаники 
 
 
 
 
 

       Курсовая  работа

       по  дисциплине: «Аптечная технология лекарств»

       «Мягкие лекарственные формы в аптечном производстве» 
 
 
 
 
 
 

                                                                         Студентки 3 курса 3 группы

                                                                         Фармацевтического факультета

                                                                         Чернышовой Д.А.

                                                                         Научный руководитель:

                                                                         Шинева Н.В.

                                       
 

                                

                                              Донецк – 2011

 

Содержание

 

Введение

 

       Являясь древнейшими лекарственными формами и имея ряд достоинств, мягкие лекарственные формы достаточно широко применяются в современной медицине. Самым главным их преимуществом является чрезкожный путь введения, так как он считается безопасным, поскольку большая часть дозы находится на поверхности и ее легко можно изменить путем частичного удаления. Сталкиваясь с такими заболеваниями как артрит, ревматизм, те же раны и простудные заболевания, мы их исцеляем при помощи мазей «Веногепар», «Апизартрон» или того же «Доктора Мома». Обладая местным и в некоторых случаях резорбтивным действием, данные лекарственные формы достаточно легко наносятся и имеют высокий фармакологический эффект. Именно в этом и заключается актуальность темы моей курсовой работы.

       Цель  курсовой работы – изучить мягкие лекарственные формы и их применение в медицине.

       Задачи:

• Определить значение мазей в современной фармакотерапии;
• Выделить основные направления использования мазей;
• Изучить вспомогательные вещества, используемые в технологии мазей;
• Выделить ранозаживляющую активность мазей как одну из направлений использования мазей;
• Изучить основные свойства гелей;
• Определить значение линиментов среди мягких лекарственных форм

 

                  

Глава 1. Обзор литературы

       1.1 Роль мазей в  современной фармакотерапии

       1.1.1 Характеристика мазей: определение, основные понятия, свойства

 

       В практической фармации мази традиционно  рассматриваются в группе лекарств для наружного применения под  названием «мягкие лекарственные  средства» (МЛС). Кроме собственно мазей к этой группе лекарств относят: гели, кремы, линименты, пасты, трансдермальные терапевтические системы,  полимерные пленки и др. Основанием для формирования «собирательной» группы МЛС послужили следующие характерные признаки: наружный способ применения, наличие пластично-упругой среды в этих лекарственных дисперсных системах; единый технологический подход в производстве, наличие в составе большого количества вспомогательных веществ, под влиянием которых формируются их основные свойства. [1]

       Согласно  ГФУ – «Мази это мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки». Они относятся к структурированным дисперсным системам, состоящим из двух фаз (твердой и жидкой). Твердые частицы в мазях могут быть представлены как носителями, так и лекарственными субстанциями, иметь очень мелкие размеры, различную форму и образовывать пространственный структурный каркас. Микроструктурой одной и той же мази в зависимости от температуры, степени и продолжительности обработки (гомогенизации), скорости охлаждения и других факторов может изменяться. Однако при постоянстве рецептуры, технологического процесса и соблюдения режима хранения можно получить идентичную картину микроструктуры и свойств мази, что может служить показателем ее качества.

       В соответствии с концепцией реологии, к основным свойствам мази относятся: пластичность, эластичность, структурная  вязкость, тиксотропность.

       Наиболее  важной реологической характеристикой, определяющей свойства дисперсной системы, является вязкость. Вязкость – мера сопротивления при передвижении одного слоя жидкости по отношению к другому под действием внешних сил.

       Тиксотропность  – свойство дисперсной системы изменять свою структуру под влиянием механических воздействий и восстанавливать  прежнюю структуру после прекращения этого воздействия.

       На  реологические свойства дисперсных систем могут влиять химическая природа  входящих компонентов, межмолекулярные  силы взаимодействия между ними и  дисперсной средой, температура, способ и продолжительность механического воздействия на систему. Реологические характеристики в значительной мере определяют качество мази и должны контролироваться на протяжении всего ее жизненного цикла (от разработки состава до использования), включая такой важный этап, как технологический процесс и его аппаратурное оснащение.

       Независимо  от цели назначения мазь должна соответствовать  общим требованиям:

• Легко и полностью высвобождать введенные в нее лекарственные вещества. Вещества из мази общего (резорбтивного) действия должны активно и глубоко проникать в кожу и подкожную клетчатку, достигать кровяного русла и лимфы. Лекарственные вещества из мази, предназначенной для поверхностного действия, наоборот, не должны всасываться, что достигается подбором вспомогательных веществ с определенными свойствами;
• Сохранять стабильность на протяжении всего срока хранения, предусмотренного сертификатом;
• Быть однородной (составные компоненты должны равномерно распределяться в основе). Размеры частиц лекарственных веществ в суспензионной мази не должен превышать норм, указанных в частных статьях;
• Иметь необходимые структурно-механические свойства (легко выдавливаться из тубы и намазываться, равномерно распределяться и хорошо фиксироваться на поверхности);
• Отвечать требованиям по обсеменению микроорганизмами;
• Не оказывать раздражающего и сенсибилизирующего действия;
• Иметь  pH, близкое к поверхности, на которую наносится (влияет на степень болезненности при нанесении мази, скорость и полноту высвобождения из нее лекарственных веществ, стабильность системы, сохранность защитного барьера кожи);
• Хорошо фиксироваться и удаляться с поверхности. [2]

           1.1.2 Мазевые основы

 

       Мазевые основы могут быть в виде индивидуальных веществ или смеси разных веществ, которые обуславливают необходимый  объем, соответствующую консистенцию и некоторые специфические особенности мази. В результате действия основы уменьшается испарение воды с кожи, благодаря чему отекает роговой слой и задерживается природная теплота, чем достигается значительная защита от влажности и холода.

       Мазевые основы должны:

       1) быть мягкой консистенции;

       2) быть индифферентными и не  иметь раздражающего действия;

       3) быть стойкими, не изменяться  под действием внешних факторов, лекарственных средств и не  иметь плохого запаха;

       4) смешиваться с разными лекарственными средствами и с водными растворами  разных веществ эмульгированием последних

       5) проникать в глубинные слои  кожи, внося с собой лекарственные  вещества, или образовывать только  покров кожи и легко удаляться  с кожи

       6) быть адекватными коже, то есть  они должны быть сходны с веществами, которые просачиваются через кожу и удаляются из нее. Идеальной мазевой основы нет, поэтому необходимо пытаться исправлять недостатки отдельных основ, смешивая их в разных соотношениях для получения необходимого качества основы. Исходя из физико-химических свойств мазевых основ, их можно разделить на группы.

       Жиры  животные и растительные

       Жиры  – органические соединения, которые  представляют собой смесь сложных  эфиров глицерина с высшими жирными  кислотами. Натуральные жиры, которые содержат холестерин, -- животного происхождения, причем жиры наземных теплокровных животных – твердой или мазеподобной консистенции, а жиры рыб – рептилий и морских животных – жидкие. Жиры морских животных отличаются от других жиров наличием высокомолекулярных, ненасыщенных жирных кислот с 4-5 двойными связями. Растительные жиры, которые содержат фитостерин, называются маслами, чаще всего они бывают в жидком виде и реже – в твердом (масло какао, кокосовое масло, мускатное и др.). Жирные масла не растворимы в воде, хорошо растворяются в эфире, хлороформе, сами являются хорошими растворителями многих лекарственных веществ. Жиры легко омыляются водными растворами щелочей, при нагревании до 300 градусов они разлагаются, образуя акролеин, который имеет характерный для жиров резкий, неприятный запах. К положительным свойствам жиров можно отнести индифферентность, хорошее всасывание в кожу, способность смешиваться с разными лекарственными веществами. Но жиры недостаточно стойкие и под влиянием внешних факторов разлагаются.

       Жир свиной очищенный (Axungia porcina depurata). Свиной жир – белая однородная масса своеобразного запаха и вкуса с температурой плавления 34-36 градусов. Преимуществом данной основы является то, что данный жир – нейтрален, при втирании проникает в толщу кожи и способствует всасыванию лекарственных веществ, имеет эмульгирующую способность, не раздражает кожу и относительно быстро смывается с нее. При длительном хранении свиной жир под влиянием внешних факторов легко портится – прогоркает. Такой жир как основу применять нельзя. Для сохранения жиров рекомендуются разные консервирующие средства. Как хорошее консервирующее средство рекомендуют почки тополя, которые содержат популин (салицилбензоат) и терпены, но данное средство еще не до конца изучено, поэтому практически не используется. Некоторые примеси природных жиров – так называемые антиокислители, например, витамин Е, в значительной мере защищают жиры от прогоркания.

       Гидрогенизированные жиры (Olea hydrogenata). Гидрогенизация – реакция присоединения водорода к разных соединениям, которая проходит под влиянием катализаторов. Гидрогенизация жидких масел, которые содержат глицериды олеиновой, линолевой и других ненасыщенных кислот, основана на присоединении водорода по месту двойной связи и превращении в твердый глицерид. Гидрогенизированные жиры имеют мазеподобную консистенцию, сравнительно индифферентны. Своими свойствами они во многих случаях заменяют жир, хотя кожа их вбирает немного хуже, чем свиной жир.

       Жирные  масла (Olea pinguia). Жирные масла добываются обычно выдавливанием семян мощными гидравлическими прессами. Отстаивание и фильтрование масел способствует их большей стойкости при хранении. Масла хорошо растворяются в эфире, хлороформе, бензине, не растворяются в воде. Жирные масла применяют как составные части мазевых основ, в небольших количествах их вводят в мазевые основы для повышения их способности всасываться, а также в тех случаях, когда готовятся тритурационные мази. Чаще всего используются такие масла: невысыхающие (персиковое, миндальное, абрикосовое, маслиновое), полувысыхающие (подсолнечное масло), высыхающие (льняное масло).

       Воски (жироподобные вещества)

       Воски представляют собой вещества животного  и растительного происхождения, которые состоят из сложных эфиров высших жирных кислот и высших одноатомных реже двухатомных спиртов. Отличаются от жиров тем, что трудно омыляются водными растворами едких щелочей, поэтому их омыление проводят спиртовым раствором щелочи при кипячении, не образуют акролеин, химически стойки и индифферентны. Воски растворяются в эфире, хлороформе, бензине, смешиваются с водой.