Мягкие лекарственные формы в аптечном производстве

              M. f. unguentum

              D.S. Мазь с йодистым калием

       Растирают в ступке 5 г калия йодида и  0,1 г натрия тиосульфата с 4,4 г дистиллированной воды. Добавляют 13,5 г ланолина безводного, перемешивая до полного вбирания жидкости, А потом – 27 г свиного жира и смешивают до однородности. Тиосульфат натрия вводится в состав мази как стабилизатор, который предотвращает выделению свободного йода. Если мазь с йодидом калия прописана вместе с йодом, ее готовят без натрия тиосульфата.

       Приготовление комбинированных мазей. В состав мази могут входить компоненты с разными свойствами, что приводит  к образованию сложных систем. Такие мази называются комбинированными. Готовя их, пользуются правилами, принятыми для отдельных типов мазей.

Rp.: Protargoli 1,0

              Mentholi 0,2

              Ephedrini hydrochloridi 0,1

              Vaselini 8,0

              Lanolini 2,0

              M. f. unguentum

              D.S. Мазь для носа

       В испарительную чашку отвешивают 8 г вазелина, подогревают на водяной бане до температуры не выше 50 градусов и растворяют в нем 0,2 г ментола, 0,1 г протаргола растирают в ступке с 6-8 каплями глицерина, добавляют 4-5 капель воды до полного его растворения и растворяют в нем 0,1 г соль эфедрина, потом смешивают с 1,4 г безводного ланолина и раствором ментола в вазелине. Из-за того, что для растворения протаргола была использована вода, целесообразно вместо 2 г водного ланолина взять 1,4 г безводного ланолина (70% массы водного ланолина). [6]

       Использование НВЧ-полей в технологии мягких лекарственных  форм.

       Для получения данным способом мягкой лекарственной  формы в качестве основы используются такие традиционные вещества: вазелин, ланолин, смалец и искусственные основы, а также растительное сырье. Сырье в зависимости от физиологического состояния и вида подвергается соответствующей обработке и переносится в НВЧ-прозрачную посуду, в которой находится мазевая основа. Составные части тщательно перемешиваются, посуда размещается в камере НВЧ-установки для обработки электромагнитным полем. Температура, время экспозиции, частота волны и другие параметры фиксируются при помощи пульта управления и индикации. Извлечение физиологически активных веществ из растительного сырья производится непосредственно мазевой основой без промежуточных этапов. После завершения процесса НВЧ-облучения и получения очищенного мазевого экстракта, каждый готовый продукт подлежит соответствующему физико-химическому анализу. Используя вышеописанную методику, получаем мазеподобные продукты, которые по ряду признаков и реологических характеристик могут быть использованы в медицинской или косметической практике после подтверждения соответствующими физико-химическими анализами, фармакологическими и клиническими испытаниями.[7]

1.2 Использование мазей

1.2.1 Рациональное  применение мазей

       Наружный  способ применения лекарств с пластично-упруго-вязкой средой позволяет максимально обеспечить концентрацию лекарственных веществ  непосредственно в очаге поражения. Методы нанесения на кожу и слизистые оболочки весьма разнообразны, что используется с целью оптимизации местного или общего воздействия на организм или отдельные органы и системы, А также характеризуется в отдельных случаях большой длительностью применения.

       Различают следующие способы нанесения мазей:

• Обычная аппликация в виде тонкого или более толстого слоя;
• Аппликация в виде нескольких слоев;
• Аппликация мази после предварительной обработки проблемного участка;
• Активное втирание мази в кожу, в область суставов;
• В виде окклюзионной повязки;
• Аппликация с последующим применением различных приборов, усиливающих проводимость лекарственных веществ.

    1.2.2 Ранозаживляющая активность мазей

       Местное консервативное лечение гнойных ран основывается на выборе адекватных препаратов – мазей. Дифференцирование препаратов для местного лечения гнойно-воспалительных процессов позволяет улучшить результаты лечения. Длительность лечения по большей части не зависит от типа применяемых препаратов в I фазе, а зависит от препаратов, используемых для II и III фазы раневого процесса. Требования к препаратам для II фазы заключаются в наличии наряду с антимикробными и пенетрирующими свойствами протектирующего в отношении грануляций и стимулирующие свойства. Преимущественно для лечения II фазы раневого процесса используются такие препараты как «Метилурацил-Дарница», «Стрептонитол», «Пантестин». Для третьей фазы наиболее подходящими являются препараты облепихи, «Куриозин», «Олазоль», «Гипозоль». [8]

       Причем  огромное влияние на кинетику метилурацила оказывает мазевая основа и замена ланолин-вазелиновой основы на эмульсионную способствует более полному всасыванию его через кожу. Необходимо отметить, что метилурацил при внутривенном введении не аккумулируется в организме, а быстро выводится.[9]

       В результате проведенных физико-химических и технологических исследований по разработке оптимального состава мази для лечения раневого процесса был предложен состав с названием мазь «Аникол». Технологический процесс приготовления мази соответствовал общепринятым правилам приготовления мазей с учетом природы и физико-химических свойств лекарственных и вспомогательных веществ. Мазь внешне представляет собой однородную вязко-пластично-упругую массу белого или слегка желтоватого цвета со слабым характерным запахом аминов. Реологические свойства мази позволяют охарактеризовать ее как структурированную дисперсную систему. При хранении в течении 24 месяцев в банках и тубах при температуре 20 градусов мазь не изменяет цвет, содержание действующих веществ и коллоидную стабильность. Продукты разложения лекарственных веществ и взаимодействие продуктов между компонентами мази не были обнаружены. [10]

       Антисептическая мазь «Гексафеноксид» оказывает  выраженный антимикробный эффект при  лечении гнойно-воспалительных и  ожоговых ран. По антисептическим свойствам данная мазь относится к препаратам с депонированным микробоцидным действием, уровень которого зависит от pH среды. «Гексафеноксид» способствует эффективному сокращению сроков заживления гнойно-воспалительных и ожоговых ран на 4-5 суток. [11]

    1.2.3 Ассортимент противогрибковых мазей

       Препараты для местного лечения дерматомикозов составляют 16% среди всех зарегистрированных мазей в Украине. Причем превалируют  импортные противогрибковые мази. Отечественные  мази не всегда отвечают требованиям  эффективности, биодоступности и стабильности. Так, в состав некоторых мазей входят малоэффективные противогрибковые субстанции, такие как ундециленовая кислота и ее цинковая соль (мази «Ундецин», «Цинкундан»).

       Наиболее  распространенными для лечения  грибковых заболеваний кожи, ногтей, волос являются препараты, в состав которых входят производные азола. Это бифоназол, эконазол, миконазол, кетоконазол. Мази с производными азола имеют широкий спектр фунгицидного действия. Антимикотический эффект этих мазей связан с нарушением биосинтеза эргостерина, что приводит к изменению липидного состава мембраны и гибели грибов.[12]

       Метиленовый синий – антимикробный препарат из группы красителей – проявляет  выраженное антимикотическое действие в отношении Candida albicans, а также влагалищных трихомонад при местном применении в виде водных растворов, не вызывая при этом серьезных побочных эффектов. Антимикробный эффект препарата обусловлен взаимодействием с мукополисахаридами и белками микроорганизмов. Результаты медицинских исследований показали, что максимальное высвобождение метиленового синего и максимальная активность в отношении Candida albicans наблюдается при использовании 2% мазей на основе 8% геля натрий-карбоксиметилцеллюлозы.[13]

    1.2.4 Новинки среди мазеподобных продуктов

 

       Новая комбинированная мазь «Веногепар»  проявляет широкий спектр фармакологического действия: противовоспалительное, венотоническое, антикоагуляционное, антимикробное. Высокая  эффективность мази обусловлена ее комплексным составом, а именно гепарином, троксерутином, мефенамовой кислотой, мирамистином и димексидом. Данная мазь не имеет местнораздражающего, иммунотоксического, эмбриотоксического, гонадотоксического и кумулятивного действия.[14]

       Перспективным направлением в области мягких лекарственных форм является использование эфирных масел в технологии назальных мазей. Композиция эфирных масел, включающая эфирное масло мяты перечной, проявляет антисептическое, спазмолитическое действие; эфирное масло шалфея лекарственного имеет бактерицидное, противовоспалительное действие; эфирное масло фенхеля обыкновенного проявляет антиоксидантное и фунгицидное действие.[15]

       Новым прототипом мази «Ибупрофен» стала  мазь, созданная на основе полиэтиленоксидов 400 и 1500 и димексида. Такое сочетание  основообразующих компонентов обеспечило отсутствие в мази нерастворенных частиц и высокую скорость всасывания, в то время как ранее мазь представляла собой суспензию.[16]

    1.3 Линименты как  представители мягких лекарственных  форм

 

       Линименты – лекарства для наружного  применения, представляют собой однородные смеси в виде густых жидкостей или творожистых масс, которые плавятся при температуре тела. По физико-химическим свойствам линименты можно разделить на: линименты-растворы, линименты-взвеси, линименты-эмульсии.

       Приготовление линиментов.

       Линименты-растворы – жидкие прозрачные смеси масел с эфирными маслами, хлороформом, раствором аммиака, метилсалицилатом, готовят по общим правилам приготовления растворения и смешивания жидкостей, обычно непосредственно в склянке для отпуска. Твердые растворимые вещества сначала растворяют в прописанных жидкостях. В последнюю очередь добавляют летучие и пахучие вещества.

       Rp.: Chloroformii 10,0

               Olei Helianthi

               Olei Terebinthinae ana 20,0

               M.D.S. Для втирания

       В тарированную сухую склянку для отпуска отвешивают 20 г масла подсолнечного, добавляют 20 г скипидара и в последнюю очередь отвешивают 10 г хлороформа. Склянку закрывают и содержимое смешивают.

       Линименты-суспензии  – это взвеси нерастворимых порошкообразных веществ в воде, глицерине, маслах и других жидкостях. Готовя их, порошкообразные вещества нужно растирать в мельчайший порошок и потом смешивать с прописанными жидкостями.

       Линименты-эмульсии – состоят из смеси масел со щелочами или содержат растворы мыла.

       Комбинированные линименты. Примером комбинированных  линиментов являются линименты синтомицина  и стрептоцида, которые представляют собой комбинацию эмульсии и суспензии. 
 
 
 

       Rp.: Synthomycini 5,0

       Olei Ricini 20,0

       Emulgentis 7,0

       Thymoli 0,15

       Aquae destillatae ad 100,0

       M.D.S. Для лечения ран.

       В ступку кладут 7 г эмульгатора, растирают  его с 14 мл дистиллированной воды и  добавляют по частям раствор тимола в 20 г касторового масла. Содержимое в ступке растирают до образования  первичной эмульсии. Далее постепенно доливают остаток воды и эмульсию сливают в склянку для отпуска. В ту же самую ступку отвешивают 5 г синтомицина, растирают и добавляют частями эмульсию. Как эмульгатор используют натриевую соль цетилового эфира сульфатной кислоты, а если ее нет, - аравийскую камедь (10г), абрикосовую камедь (5 г), желатозу (20 г). Чтобы приготовить первичную эмульсию, берут воду в половинном количестве от суммы взятого масла и эмульгатора. [6]

1.4 Гели

 

       Относительно  недавно была разработана такая  лекарственная форма, как гель, содержащая масло лоха и обладающая противовоспалительным и ранозаживляющим действием. В качестве загустителя для масла лоха был использован аэросил. Данная лекарственная форма не обладает местнораздражающим, общетоксическим и сенсибилизирующим действием. Кроме того, имея в своем составе эмульсионную основу, гель также применяется для лечения различных ожогов. [17]

       Глазные гели – перспективная лекарственная  форма, применяемая для местной  терапии в офтальмологии. Преимущества глазных гелей по сравнению с глазными мазями на жировых основах: происходит лучшее смачивание слезной жидкостью и высвобождение лекарственных веществ; глазные гели не удаляются из глаза при моргании и оказывают пролонгированное действие.[18]

       Гель  «Метронидазол» - современный и широко используемый высокоактивный препарат системного действия, влияющий на грамотрицательные и грамположительные анаэробные бактерии и простейшие. В состав препарата входит в качестве основы полимер Ареспол. Ареспол, обладая высокими загущающими свойствами, определяет в целом образование гелевой системы и изменение его концентрации оказывает огромное влияние на величину эффективной вязкости и структурообразование. Также установлено, что реологические свойства основы оказывают влияние на концентрацию входящих в состав основы ингредиентов, температуру.[19]