Обезболивание в стоматологии

4.1. Местное обезболивание. Местные анестетики, применяемые в хирургической стоматологии

Местное обезболивание остаётся ведущим методом в амбулаторной хирургической стоматологии.

Эффективность и безопасность обезболивания зависят не только от техники анестезии, но и от правильного выбора местного анестетика, исходя из особенностей его фармакокинетики и фармакодинамики, вазоконстриктора, концентрации этих компонентов.

По химической структуре местные анестетики являются слабыми основаниями. По химическому строению все местные анестетики делят на две группы: сложные эфиры и амиды.

К группе сложных эфиров относятся прокаин (новокаин), бензокаин (анестезин), тетракаин (дикаин). Эфирные связи нестойки, анестетики этой группы гидролизуются эстеразами, в том числе бутирилхолинэстеразой (или псевдохолинэстеразой) тканей и плазмы крови, имеют небольшой период полувыведения и действуют коротко. В настоящее время применяются в стоматологии редко.

К группе амидов относятся артикаин, бумекаин (пиромекаин), бупивакаин (маркаин), лидокаин, мезокаин (тримекаин), мепивакаин, ропивакаин. Препараты этой группы метаболизируются микросомальными ферментами печени, инактивируются они медленнее и действуют более длительно.

Местные анестетики группы амидов действуют более длительно, лучше диффундируют в ткани, реже вызывают аллергические реакции, обладают стойкостью при хранении и стерилизации. Большинство применяемых в настоящее время местных анестетиков относятся к группе амидов.

Местные анестетики позволяют блокировать проведение болевого импульса на начальном этапе его возникновения, действуя на чувствительные нервные окончания, воспринимающие болевые стимулы. В отличие от большинства лекарств местноанестезирующие препараты должны действовать только на месте введения или нанесения на ткани. Эффекты, наблюдаемые после всасывания их в кровь, рассматриваются как нежелательные, т.е. побочные эффекты. Абсорбция местных анестетиков зависит от дозы, концентрации, присутствия вазоконстриктора, места и скорости введения препарата.

При окончании действия местных анестетиков функция чувствительных нервных окончаний или проводников полностью восстанавливается. Местные анестетики снимают боль без выключения сознания и при сохранении контакта пациента с врачом.

Диффузия местных анестетиков через мембрану нервного волокна осуществляется по закону простой диффузии. Местный анестетик тем более эффективен, чем выше концентрация анестетикаоснования на наружной мембране нервного волокна: чем выше концентрация препарата и ближе значения рКа анестетика к рН тканей, тем активнее идёт его гидролиз, препарат действует быстрее и активнее. Наиболее высокая константа диссоциации у новокаина, рКа которого составляет 8,9-9,1. Поэтому в интактных тканях его гидролиз идет медленно и эффект развивается через 10-18 мин, в то время как у артикаина, лидокаина и мепивакаина рКа 7,6-7,9 местная анестезия наступает через 1-5 мин.

При воспалении, когда в тканях наблюдается ацидоз, гидролиз препаратов ухудшается и наблюдается снижение их местноанестезирующей активности. Наличие в очаге воспаления гиперемии, повышение проницаемости сосудов и отёк тканей также способствуют уменьшению концентрации местного анестетика на месте введения, а соответственно и снижению его активности. Воспалительный инфильтрат увеличивает нервную проводимость, медиаторы воспаления (простагландины, брадикинин, серотонин и др.) снижают порог болевой чувствительности, способствует снижению активности местных анестетиков при воспалении. Чем выше рКа анестетика, тем больше снижается его активность в условиях воспаления, меньше образуется анестетика-основания, способного проникать через мембрану нервного волокна. Поэтому наименее активен при воспалении новокаин, имеющий рКа 8,9-9,1.

В стоматологической практике при проведении местного обезболивания не используются большие объёмы анестетиков, что позволяет применять их для проводниковой и инфильтрационной анестезии в виде растворов 2-4 % концентрации, а поверхностной - 2-10 %.

Для инфильтрационной и проводниковой анестезии используются препараты, обладающие быстрым и сильным обезболивающим эффектом (лидокаин, мепивакаин, артикаин, реже - прокаин). Для поверхностной анестезии целесообразно применять препараты, хорошо проникающие в ткани и воздействующие на чувствительные нервные окончания (бензокаин, лидокаин, тетракаин).

Важной характеристикой анестетиков является длительность действия препарата, которая должна быть достаточной для выполнения различных хирургических стоматологических вмешательств, сопровождающихся болью.

По продолжительности действия местноанестезирующие препараты подразделяются на анестетики:

•  короткого действия (прокаин);

•  среднего действия (тримекаин, лидокаин, мепивакаин, артикаин);

•  длительного действия (бупивакаин, этидокаин).

4.1.1. Местные анестетики группы сложных эфиров Бензокаин

Синонимы: анестезин (Anaesthesinum), этиловый эфир парааминобензойной кислоты.

Бензокаин - местный анестетик группы сложных эфиров. В отличие от других местных анестетиков плохо растворяется в воде и используется только для поверхностной анестезии в виде растворов в масле или глицерине. Бензокаин оказывает слабое, но продолжительное местноанестезирующее действие, плохо всасывается, не обладает системным токсическим эффектом.

Показания к применению

Используется для обезболивания раневых, язвенных, ожоговых поверхностей и снятия зуда при стоматите, альвеолите, гингивите,глоссите. Для обезболивания при хирургических вмешательствах бензокаин не применяется.

Противопоказания к применению

Индивидуальная непереносимость.

Способ применения и дозы

Для аппликационной анестезии слизистых оболочек, раневых и ожоговых поверхностей используются 5-20 % растворы бензокаина в масле или глицерине, 5-10 % мази, пасты и присыпки. При лечении стоматита и глоссита бензокаин можно сочетать с гексаметилентетрамином, обладающим антибактериальным действием. Для обезболивания твёрдых тканей зуба используют порошок или 50-70 % пасту бензокаина.

Максимальная доза

Для местного применения - 5 г (25 мл 20 % раствора).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется применение бензокаина у пациентов, принимающих лечение сульфаниламидными препаратами, так как, являясь производным парааминобензойной кислоты, он снижает антибактериальное действие сульфаниламидов.

Прокаин

Синонимы: новокаин* (Novocainum), β-диэтиламиноэтилового эфира парааминобензойной кислоты гидрохлорид.

Прокаин имеет высокую рКа (8,9), гидролиз препарата идёт медленно, эффект развивается через 10-20 мин. Прокаин имеет низкую липофильность и плохо связывается с белками плазмы крови. Препарат не создаёт высокой концентрации на рецепторе, уступая современным местным анестетикам по активности. Препарат быстро гидролизуется в организме эстеразами плазмы, тканей и печени до парааминобензойной кислоты (ПАБК), являющейся составной частью фолиевой кислоты и обусловливающей развитие аллергических реакций на прокаин, и диэтиламиноэтанола, обладающего сосудорасширяющим и возбуждающим действием на ЦНС. 2 % введенной дозы прокаина выделяется с мочой в неизме- нённом виде в течение 24 ч, 90 % - в виде ПАБК в свободной или в конъюгированной форме, 8 % - в виде диэтиламиноэтанола.

33 % образовавшегося диэтиламиноэтанола не изменяется в организме, остальное количество подвергается биотрансформации.

Прокаин обладает умеренной местноанестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия.

Прокаин других вызывает аллергию, обладает самым выраженным сосудорасширяющим действием, что требует высокой концентрации вазоконстриктора, в связи с чем применение его у пациентов группы риска нежелательно.

Прокаин оказывает выраженное сосудорасширяющее действие. Эффективность и длительность анестезии мягких тканей составляет от 15 до 30 мин. Добавление вазоконстриктора увеличивает длительность действия анестетика до 60 мин.

Показания к применению

Используется для инфильтрационной и проводниковой анестезии в хирургической стоматологии. Для поверхностной анестезии не применяется, поскольку плохо проникает в ткани, а в высоких концентрациях (10-20 %) оказывает раздражающее действие. Прокаин расширяет сосуды, поэтому для усиления и пролонгирования анестезии, а также уменьшения капиллярных кровотечений во время операции к нему добавляют вазоконстриктор адреналин.

Прокаин используется для инфильтрационной и проводниковой анестезии перед хирургическими вмешательствами.

Прокаин применяется для «блокад» при лечении хронических воспалительных и гнойных процессов, невралгий, плохо заживающих язв и т.д. При обкалывании раствором прокаина патологического очага снижается чувствительность интерорецепторов, прерываются вегетативные рефлексы, участвующие в развитии заболевания, улучшается микроциркуляция, что оказывает влияние на нервно-трофический компонент воспаления и способствует выздоровлению. Методом электрофореза 0,5-2 % раствор новокаина вводят при лечении невралгий, парестезий, заболеваний пародонта.

После всасывания оказывает угнетающее влияние на нервную систему; снижает возбудимость двигательных зон коры головного мозга и возбудимость миокарда; угнетает висцеральные и соматические полисинаптические спинальные рефлексы, обладает ганглиоблокирующим эффектом, тормозит образование ацетилхолина; оказывает антиаритмическое, спазмолитическое, аналь-

гезирующее, антиаллергическое, противошоковое, противозудное действие, улучшает микроциркуляцию.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, лечению сульфаниламидами, врождённая недостаточность псевдохолинэстеразы, миастении, гипотензии. Не следует вводить препарат в очаг гнойного воспаления. С осторожностью применяется прокаин у пациентов с тяжёлыми заболеваниями сердца, печени и почек.

Способ применения и дозы. Прокаин в виде 1-2 % раствора используется для инфильтрационной и проводниковой анестезии в сочетании с адреналином.

Максимальная доза прокаина для инъекционного введения без вазоконстриктора - 500 мг. При одной и той же общей дозе токсичность препарата повышается с увеличением концентрации его раствора.

Передозировка. В больших дозах может вызывать судороги, нарушать нервно-мышечную передачу; уменьшать высвобождение ацетилхолина из окончаний двигательных нервов. По мере увеличения концентрации токсичность возрастает, появляется головокружение, парестезии, двигательное возбуждение, эпилептиформные судороги, одышка, коллапс.

4.1.2. Местные анестетики группы амидов

Для достижения эффективной анестезии используются наиболее активные анестетики, относящиеся к группе амидов: лидокаин (ксикаин, ксилокаин8, ксилестезин, ксилонест, лигнокаин, лигноспан, дентакаин, байкаин), мепивакаин (карбокаин, скандикаин, скандонест, мепивастезин, мепиминол), тримекаин, прилокаин (цитанест*), этидокаин (дуранест), бупивакаин (маркаин*), артикаин (альфакаин, септанест, убистезин, ультракаин, артикаин, брилокаин, примакаин*9), ропивакаин. Главное их достоинство - они лучше диффундируют в ткани на месте инъекции, действуют быстрее и длительнее, обладают большей зоной анестезии. Не все указанные препараты находят широкое применение в стоматологии.

Артикаин (Articainum)

Синонимы: ультракаин, убистезин, артикаин ИНИБСА, альфакаин, брилокаин, септонест. Метиловый эфир 4-метил-3-[2- пропиламнопропионамидо]-2-тиофенкарбоновой кислоты.

Первый местный анестетик группы амидов, имеющий вместо бензольного кольца тиофеновое и дополнительную эфирную группу, синтезирован в 1969 г. Х. Рушинг с соавторами.

Препарат уступает лидокаину по жирорастворимости, что обусловливает меньшую возможность всасывания в кровь и поступления в ткани и органы. Для получения адекватной местной анестезии в стоматологии он используется в виде 4 % раствора.

Артикаин обладает самым высоким соотношением активности и токсичности, т.е. имеет большую широту терапевтического действия, что делает его препаратом выбора у детей, лиц пожилого возраста и имеющих в анамнезе патологию печени и почек.

По сравнению с другими амидными анестетиками имеет самый большой плазматический клиренс (3,9 л/мин) и самый короткий период полувыведения. Т1/2 артикаина составляет около 20 мин и зависит от содержания в растворе вазоконстриктора.

Он не обнаруживается в грудном молоке в клинически значимых концентрациях, что свидетельствует о его преимуществах при выборе средств для местного обезболивания у кормящих матерей.

Быстрота метаболизма и экскреции артикаина обусловливают отсутствие кумуляции при повторном его введении в ходе проведения большого объёма стоматологической помощи.

Несмотря на короткий по сравнению с другими амидными местными анестетиками период полувыведения, высокий плазматический клиренс, препарат обладает средней длительностью действия.

По сосудорасширяющей активности артикаин сходен с лидокаином, что обусловливает необходимость его применения с вазоконстрикторами. Высокая местноанестезирующая активность препарата позволяет уменьшить содержание в его растворе вазоконстриктора до 1:200 000. Низкая токсичность артикаина позволяет использовать его в 4 % растворе, имеющего высокую анестезирующую активность.

Показания к применению

•  Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти и в переднем отделе, включая премоляры, нижней челюсти.

•  Проводниковая анестезия.

•  Интралигаментарная анестезия.

•  Внутрикостная анестезия.

В обычно применяемых концентрациях артикаин не обладает поверхностноанестезирующим эффектом, но превосходит лидокаин, прилокаин и мепивакаин по активности при проведении инфильтрационной и проводниковой анестезии, позволяя приблизить эффективность местного обезболивания в стоматологии у взрослых к 95-100 %.

У артикаина отмечается более высокая активность при воспалении в сравнении с другими анестетиками, используемыми в стоматологической практике. Поскольку артикаин в меньшей степени теряет свою активность при воспалении, он является препаратом выбора для обезболивания тканей при тяжёлых гнойно-воспалительных процессах.