Метод прессования

    Метод прессования быстр, гигиеничен, удобен, пригоден для аптек, готовые суппозитории имеют хороший товарный вид.

    В аптечной практике этот метод используют достаточно редко (в основном для получения цилиндрических суппозиториев). Для этого необходим специальный пресс, который состоит из циллиндра, поршня, двигающегося при помощи винта, матрицы на три формы и упора. Технология заключается в следующем: суппозиторную массу помещают в цилиндр и поршнем через каналы под давлением подают в полости матрицы. После заполнения отвинчивают упор и спрессованные суппозитории выталкивают из пресса. Расчеты требуемого количества в этом случае производят так же, как и при изготовлении суппозиториев методом выливания. Этим способом готовят уппозитории из пластичных немарких масс на жировых основах.

    Массы с водорастворимыми основами из-за их высокой упругости прессованию  не поддаются.

Оформление  паспорта письменного  контроля (ППК)

    ППК заполняется после изготовления суппозиториев. При этом название и количество взятых ингредиентов записываются в порядке введения их в суппозитории, указывается также масса суппозиториев, масса одного суппозитория и число доз. При изготовлении суппозиториев методом выкатывания на обороте ППК выполняют следующие расчеты: определяют массу каждого ингредиента прописи (лекарственного вещества и масла какао); рассчитывают общую массу суппозиториев; рассчитывают количество вспомогательной жидкости для измельчения или растворения лекарственных веществ. При этом необходимо учитывать водопоглощающую способность масла какао, а также правило, что количество дополнительно вводимых жидкостей не должно превышать норму допустимого отклонения в массе суппозиториев. Если производство суппозиториев осуществляется методом выливания, то на обороте ППК проводят расчеты по проверке разовых и суточных доз лекарственных веществ (наркотических, психотропных, ядовитых, сильнодействующих из списков А и Б). Кроме того, рассчитывают количество основы.

Особенности изготовления некоторых видов суппозиториев

    Палочки

    Палочки можно готовить методами выкатывания, выливания и прессования. Как  уже отмечалось, технология их изготовления аналогична технологии других видов  суппозиториев, единственное отличие  заключается в расчетах количества основы. При прописывании палочек не указывают количество основы, а задают их размеры: длину и толщину (диаметр). Правила расчета количества основы, необходимой для изготовления палочек, были приведены выше.

    Пессарии

    Приготовление пессариев также протекает по схеме, аналогичной приготовлению свечей. Лекарственные вещества вводят в виде концентратов (растворов или суспензий). Иногда при приготовлении жировой основы вместо масла какао применяют саломас.

    Суппозитории  с хлоралгидратом

    Назначаются в качестве успокаивающего и снотворного средства. Необходимо помнить, что жировые основы с хлоралгидратом образуют низкоплавкие эвтектики, поэтому существует предельная концентрацией хлоралгидрата, при которой суппозиторная масса еще пригодна для формования или прессования суппозиториев.

    При использовании в качестве основ  ПЭО таких ограничений не существует, поскольку возможно применение полимеров  различного молекулярного веса. Например, для получения суппозиториев  с содержанием хлоралгидрата  до 10 % пригодны полимеры с молекулярной массой 1500, 2000 и 4000.

    При увеличении содержания хлоралгидрата  до 20 % пригоден только полимер с  молекулярной массой 4000.

    Шипучие суппозитории

    Шипучие суппозитории используются в качестве лекарственной формы при регулировании стула и лечении запоров. Преимуществом данного вида свечей перед мыльно-глицериновыми является то, что возбуждение моторики кишечника двуокисью углерода, выделяющегося при растворении суппозиториев в прямой кишке, более предпочтительно, чем химическое раздражение.

    В качестве газообразующих агентов используют натрия гидрокарбонат и калия  битартрат, натрия фосфат и натрия гидрокарбонат, а также некоторые другие.

    Суппозитории  для детей

    В виде суппозиториев в педиатрической практике применяют препараты анальгетико-антипиретического и спазмолитического действия, ряд гормонов, витаминов и антибиотиков, сульфаниламиды, седативные, противоаллергические, диуретические и слабительные средства.

    Суппозитории  с витаминами

    Применение  ректальных лекарственных форм с витаминами особенно актуально для пожилых и старых людей в связи с постоянным дефицитом витаминов и плохой их абсорбцией (в частности группы В). Прямая кишка является единственной областью в организме, в которой процессы всасывания могут быть усилены путем регулирования внешних условий (рН, поверхностного натяжения на границе “слизистая оболочка — лекарство”, скорости кровообращения) с помощью определенных веществ.

    Ректальные  капсулы

    Ректальные  капсулы представляют собой твердые  пустотелые жировые или на иной основе капсулы заданных размеров, наполненные лекарственными веществами в виде порошка, раствора, эмульсии, мази и т.д. Изготовление ректальных капсул производят отливанием расплавленной основы в специальные формы, оснащенные вынимающимися металлическими штифтами. В процессе приготовления этого вида суппозиториев гнезда формы, слегка смазанные мыльным спиртом или парафином жидким в зависимости от свойств основы, наполняют расплавленной массой на 2/3 объема, после чего в них встают штифты, также смазанные соответствующей смазкой. После застывания массы штифты вынимают. В качестве основы для ректальных капсул применяют масло какао и другие жировые основы, желатинно-глицериновые смеси, содержащие 64—70 % желатина и 30—35 % глицерина, и т.д. В последнее время наибольшее распространение получили желатиновые ректальные капсулы. Технология их изготовления заключается в том, что внутрь готовой капсулы помещают прописанное лекарственное вещество и отверстие аккуратно заливают той же массой, из которой был изготовлен корпус суппозитория. После этого масса должна быть охлаждена до состояния начинающегося загустения. Как только произошло застывание пробки, свечи готовы к применению.

    Ректиоли

    Ректиоли (ректальные пипетки, микроклизмы одноразового применения) состоят из твердого наконечника и капсулы из эластичной пластмассы, в которой находится необходимая доза лекарства в жидком состоянии. В процессе использования при легком надавливании на капсулу ее содержимое выливается через отверстие в наконечнике в прямую кишку. Эти лекарственные формы могут храниться длительное время без строгого соблюдения температурного режима, являются более гигиеничными, чем обычные суппозитории. Преимуществом является также то, что лекарственные вещества, вводимые в данном случае в виде раствора, эмульсии или тонкой суспензии, будут оказывать более быстрое действие, чем при введении в форме свечей, которые дают эффект только после расплавления.

    Суппозитории  гомеопатические

    Суппозитории  гомеопатические представляют собой  твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, применяемые для введения в полости тела. Особенностью является то, что они состоят из гомеопатических лекарственных средств, равномерно распределенных в суппозиторной основе. К гомеопатическим суппозиториям предъявляется ряд требований: масса одного суппозитория для детей должна быть около 1 г, для взрослых — около 2 г; отклонение в массе не должно превышать ±10 %. В качестве основ для изготовления этого вида суппозиториев обычно применяют масло какао и гидрогенизированные жиры (твердый жир типов А и В, основа для суппозиториев “Суппорин-М”). Если используются другие основы, то необходимо убедиться, что они разрешены для применения в гомеопатии. Гомеопатические лекарственные средства (настойки матричные, разведения, тритурации) вводят в основу, соблюдая соотношение 1 : 10. Лекарственные вещества, как правило, смешивают с основой непосредственно после растворения (или растирания) с небольшим количеством расплавленной основы, воды, спиртоводноглицериновой смеси (1 : 3 : 6), масла вазелинового или другого подходящего растворителя. Если действующее вещество термолабильно, то его добавляют к основе непосредственно перед формированием суппозиториев. В суппозитории гомеопатические стабилизаторы обычно не вводятся, однако допускается добавление декстрина, целлюлозы или меда. Гомеопатические свечи изготавливают способом выкатывания или выливания. При использовании способа выкатывания в качестве связывающего вещества обычно применяют ланолин безводный.

Несовместимость лекарственных веществ  в суппозиториях

    Случаи  несовместимости лекарственных  веществ в суппозиториях достаточно редки, но все же иногда имеют место.

    Пример 

    Rp.: Iodi 0,05

    Kalii iodidi 0,1

    Zinci oxydi 0,5

    Ichthyoli 0,1

    Buturi Cacao q. s.

    M. f. suppositorium.

    D. t. d. № 10

    S. По 1 суппозиторию 3 раза в день.

    В сданной прописи при взаимодействии йода с ихтиолом протекает окислительно-восстановительная  реакция, вследствие чего суппозиторная  масса приобретает темную окраску.

 

Заключение

    Суппозитории (Suppositoria) представляют собой твердую  при комнатной температуре и  расплавляющуюся или растворяющуюся при температуре тела дозированную лекарственную форму.

    В зависимости от строения и особенностей полостей тела суппозиториям придают различные геометрические очертания и размеры. Различают суппозитории ректальные (свечи) — suppositoria rectalia, вагинальные — suppositoria vaginalia и палочки — bacilli. Все суппозитории, особенно ректальные и уретральные, должны обладать достаточной твердостью, позволяющей преодолеть сопротивление тканей и сфинктеров; в противном случае они деформируются и применение их становится невозможным.

    Суппозитории  — сложная лекарственная форма, состоящая из лекарственных веществ, которые определяют лечебные свойства, и вспомогательных веществ (суппозиторной основы), обеспечивающих суппозиториям надлежащий объем, необходимую концентрацию лекарственных препаратов, нужные физико-химические свойства. В качестве суппозиторных основ применяют масло какао; жиры растительные и гидрогенизированные и их сплавы с воском, спермацетом, обессмоленным озокеритом, твердым парафином и различными эмульгаторами; ланоль; желатинно-глицериновые и мыльно-глицериновые гели; полиэтиленоксиды и т.д. В настоящее время гидрофобные основы являются наиболее распространенными в аптечном производстве суппозиториев.

    К этой группе основ относятся жиры и жироподобные вещества, а также  их сплавы с эмульгаторами или  веществами углеводородного происхождения. Наиболее известными основами являются масло какао, основы типа витепсол (имхаузен), массупол, монолен, эстаринум, пальмкернстеарин, лазупол, ГХМ 5Т. Из водорастворимых основ наиболее распространены желатинно-глицериновые и мыльно-глицериновые массы, а также полиэтиленоксиды. Главным требованием, предъявляемым к основам этой группы, является достаточно быстрое и полное растворение в секретах прямой кишки, минимальное раздражающее и прижигающее действие на слизистую оболочку. Официнальная пропись желатинно-глицериновой основы: 1 часть желатина, 2 части воды, 5 частей глицерина. Технология изготовления суппозиториев включает несколько стадий: подготовку лекарственных веществ и основы, введение лекарственных веществ и получение суппозиторной массы, дозирование, формирование суппозиториев, упаковку, оформление. Лекарственные вещества подбирают в соответствии с прописью рецепта или нормативной документацией. В последнее время в большинстве случаев как в аптечной практике, так и в промышленности для изготовления суппозиториев, особенно ректальных, используются нерастворимые в воде основы, а именно жиры и продукты их переработки. Так же как и при изготовлении мазей, существуют определенные правила введения лекарственных веществ в основы для суппозиториев. Лекарственные вещества смешивают с основой непосредственно или после растворения, растирания с несколькими каплями воды, глицерина или вазелинового масла. Существует три способа получения суппозиториев: ручное формирование (выкатывание), выливание, прессование. ППК заполняется после изготовления суппозиториев. При этом название и количество взятых ингредиентов записываются в порядке введения их в суппозитории, указывается также масса суппозиториев, масса одного суппозитория и число доз. При изготовлении суппозиториев методом выкатывания на обороте ППК выполняют следующие расчеты: определяют массу каждого ингредиента прописи (лекарственного вещества и масла какао); рассчитывают общую массу суппозиториев; рассчитывают количество вспомогательной жидкости для измельчения или растворения лекарственных веществ. Случаи несовместимости лекарственных веществ в суппозиториях достаточно редки, но все же иногда имеют место.

 

Список  литературы

Технология  лекарственных форм: Учебник в 2-х  томах. Том 2 / Р.В. Бобылев, 
Г.П. Грядунова. Л.А. Иванова, и др., Под ред. Л.А. Ивановой. - М.: Медицина, 2001. - 544 с.

Руководство к лабораторным занятиям по заводской  технологии лекарственных форм . / Под ред. А.И. Тенцовой. -М: Медицина, 2000. - 271 с.

М.Д. Машковский. Лекарственные средства. - 9-е изд. - М.: Медицина, 1999. Справочник фармацевта. / Под ред. А.И. Тенцовой. - М.: Медицина, 2002. 384 с.

И.А. Муравьёв. Технология лекарств: Учебник в 2-х  томах. - М.: Медицина, 2002.-704 с.

Справочник  по клинической фармакологии и фармакотерапии / Под ред. И.С. Чекмана, А.П. Полещука, О.А. Пятака. - Киев.: Здоровье, 2002. -734 с.

Ажгихин И.С, Тенцова А.И. Лекарственная форма и терапевтическая

эффективность лекарств. — М.: Медицина, 1976. - 336 с.

Суппозитории // Интернет источник http://www.medkurs.ru/pharmacy/technology86/section2300/11610.html