Введение в фармакологию. Общая рецептура. Виды лекарственных форм

 

 

     К внутренним органам  человека подходят симпатические  и парасимпатические нервы.

     В симпатических нервах, которые заканчиваются во внутренних  органах, сосудах, железах внешней  секреции (кроме потовых), синтезируется медиатор норадреналин.

Норадреналин соединяется с адренорецепторами на поверхности клеток органов и передает импульс с нерва к клетке. Под действием импульса изменяется функция

органов.

      Адренорецепторы  различных органов имеют  неодинаковую  чувствительность к химическим  веществам (лекарствам), поэтому различают а-адренорецепторы  и в-адренорецеторы

     В органах судествует  два типа адренорецепторов:

 

Вид адренорецепторов	Локализация адренорецепторов	Эффекты, связанные с возбуждением адренорецепторов
1.   А-адренорецепторы	Сосуды (кожи, слизистых, почек, кишечника, коронарные и др)	Сужение сосудов, повышение Артериального давления
2.  В1-адренорецепторы	Сердце	Увеличивается ЧСС, сила Сердечных сокращений, ско Рость проведения импульсов по сердцу, увеличивается потребность сердца в кислороде
3. В2-адренорецепторы	Бронхи Миометрий (мышца матки) Сосуды	Расширяются бронхи Снижается тонус миометрия Расширяются сосуды, снижается  АД

 

     В физиологических  условиях веществом, которое действует  одновременно на все адренорецепторы является  медиатор норадреналин  (НА) и гормон мозгового слоя надпочечников   -  адреналин.

           КЛАССИФИКАЦИЯ  ЛЕКАРСТВ, ДЕЙСТВУЮЩИХ НА

             АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ

1. Адреномиметики- возбуждают адренорецепторы, подобно НА

• А-  а/м

• В- а/м
•   А,В- а/м
• симпатомиметики

2. Адреноблокаторы (адренолитики)- блокируют адренорецепторы

• А-  а/б
•   В- а/б
• симпатолитики

                 

А-АДРЕНОМИМЕТИКИ.

 

 К ним относятся  препараты : мезатон,  норадреналин,  нафтизин

Механизм действия:    возбуждают    а-  адренорецепторы сосудов

Фармакологические эффекты:    сосуды сужаются и АД повышается

Показания к применению: 1. Шок, коллапс (мезатон, норадреналин)

                                              2. Острый ринит (насморк)- нафтзин

НОРАДРЕНАЛИН ГИДРОТАРТРАТ- применяется в растворе 0.2%-1мл, вводят только в/в капельно на 5% глюкозе или физ растворе

 При в/м и п/к введении  вызывает сильный спазм сосудов  и некроз ткани.

Применяется при резком снижении АД- коллапсе во время операций, травм.

 

 

МЕЗАТОН – форма выпуска – раствор 1%-1мл в ампулах, вводят в/м, п/к, в/в

Применяется для лечения и профилактики шока, коллапса.

НАФТИЗИН - применяется в растворе 0.05% фл-10 мл для детей, 0.1%-10 мл для взрослых- капли в нос.

При закапывании в нос нафтизин сужает сосуды слизистой оболочки. Уменьшает отек слизистой и образование слизи. Применяется при остром рините, гайморите, аллергическом рините.

При длительном применении больших  доз нафтизина (более 7 дней), рецепторы  клеток слизистой носа привыкают к нему  и эффект снижается, при увеличении дозы нафтизина, эффекта нет. Это называется  -  тахифилаксия. Продолжительность применения нафтизина должна быть не более 7 дней. Не рекомендуется применять нафтизин при хроническом насморке (возникает некроз слизистой оболочки)

Аналогами нафтизина являются санорин, галазолин, фармазолин и др.

 

 В - АДРЕНОМИМЕТИКИ.

К ним относятся препараты :

Н е с е л е к т и  в н ы е ( действуют неизберательно и на сердце и на бронхи и на матку) изадрин, орципреналин сульфат (=астмопент =астмовент= алупент),

С е л е к т и в н  ы е   в2-адреномиметики (действуют  преимущественно на бронхи и матку)

 сальбутамол (=вентолин), фенотерол (беротек, партусистен), гинипрал

Механизм действия: возбуждают  в- адренорецепторы бронхов, матки, сердца.

Фармакологические эффекты: Бронхи -  расширяются ( бронхолитическое действие)

                                                      Матка - мускулатура матки расслабляется

                                                     Сердце - увеличивается ЧСС и сила сердечных сокращений

Показания к применению:

1. Купирование ( прекращение) приступа бронхиальной астмы
2. Угроза преждевременных родов и стремительные роды
3. Блокада сердца и брадикардия (редкий пульс)

ИЗАДРИН-

Форма выпуска – ингалятор и  таблетки

 В ингаляторах 0.5%-25 мл ( 100 мл) применяется при приступе бронхиальной астмы, больной делает 2 вдоха- разовая доза, не более 3 раз в день.

   При частом применении всех в-адреномиметиков бронхолитический эффект исчезает.

   При бронхиальной астме  побочным действием изадрина является то, что он одновременно действует на сердце, вызывая у пациента сильное сердцебиение, могут быть боли в сердце, нарушение ритма сердца- аритмии.

Также изадрин применяется в  таблетках под язык по 0.005 при заболеваниях сердца, сопровождающихся редким пульсом – брадикардия и блокада сердца.

ОРЦИПРЕНАЛИН СУЛЬФАТ ( Астмопент, астмовент, алупент ) выпускается в ингаляторах по 15 мл, в ампулах по 1 мл для в/в капельного введения и таблетках по 0.02

В сравнении с изадрином меньше влияет на сердце, однако также вызывает тахикардию, что нежелательно для человека с бронхиальной астмой.

САЛЬБУТАМОЛ (вентолин) - избирательно возбуждает в2-адренорецепторы, в связи с чем почти не действует на сердце, не вызывает тахикардии.

Применяется при приступе бронхиальной астмы в ингаляторах по 10 мл- аэрозоль.

  

   Также применяется в акушерстве  при угрозе преждевременных родов  в таблетках по 0.004 и 0.002 внутрь – снижает тонус матки

ФЕНОТЕРОЛ (беротек) применяется в ингаляторах по 15 мл – 2 вдоха при приступе бронхиальной астмы. Не вызывает тахикардии.

 В акушерстве применяется  под названием партусистен в таблетках при угрозе выкидыша – снижает тонус матки

ГИНИПРАЛ  - новый препарат в таблетках по 0.0005 внутрь и в ампулах по 1 мл для в/в капельного введения. Применяется в акушерстве при угрозе выкидыша. Снижает тонус матки.

 

 А-В АДРЕНОМИМЕТИКИ

К ним относится препарат адреналин гидрохлорид- аналог

гормона надпочечников. Получают синтетически или из надпочечников убойного скота.

Механизм действия: адреналин одновременно возбуждает все адренорецепторы и вызывает множество эффектов.

Фармакологические эффекты:

1. Сердце - увеличивается ЧСС и сила сокращений сердца, увеличивается поглощение           

                       сердцем кислорода

2. Артериальное давление – повышается.

      Действие адреналина  на АД зависит от способа  его введения:   при   в/в струйном введении АД резко увеличивается, но через 5-7 мин снижается

     Если вводить адреналин в/в капельно на глюкозе (физ.растворе) АД повышается не так резко, и эффект сохраняется в течение всего периода вливания

3. Бронхи - расширяются
4. Уровень глюкозы в крови увеличивается (адреналин расщепляет гликоген печени до глюкозы)

Показания к применению:

1. При остановке сердца адреналин вводят в/в струйно вместе с атропином
2. При анафилактическом шоке адреналин является препаратом выбора - вводят в/в струйно
3. При низком давлении- коллапсе вводят в/в капельно
4. При гипогликемической коме ( передозировка инсулина или больной не поел после иньекции инсулина) адреналин  вводят в/м
5. Адреналин добавляют к местноанестезирующим- новокаину, лидокаину, чтобы уменьшить их всасывание в кровь из места введения и удлинить время их действия

     Ранее адреналин применяли  для снятия приступа бронхиальной астмы, так как он расширяет бронхи, но сейчас  НЕ ИСПОЛЬЗУЕТСЯ, так как вызывает у больных

 сильную тахикардию, аритмию  и боли в сердце.

ПРОТИВОПОКАЗАН адреналин при  высоком АД, атеросклерозе, стенокардии и инфаркте миокарда

   Так как адреналин разрушается в желудке, он вводится только в иньекциях

 

СИМПАТОМИМЕТИКИ

К ним относится препарат эфедрин - алкалоид, получаемый из растения эфедра хвощевая

 Эфедрин применяется в растворе 5%-1 мл в ампулах в/м, в/в, п/к   и в таблетках по 0.025

 

Эфедрин относится к сильнодействующим  веществам, он стимулирует ЦНС, в больших дозах вызывает психическое и двигательное возбуждение, бессонницу, снижение аппетита,  судороги, зависимость.

В связи с этим применение препарата  ограничено, он подлежит учету и  выдается только по рецептам.

 Кроме того он входит в состав комбинированных лекарств «Бронхолитин» - сироп,

« Теофедрин» - таблетки

Механизм действия: Эфедрин увеличивает выделение НА из  нервных окончаний

Фармакологические  эффекты: подобны эффектам адреномиметиков

1. бронхи расширяет
2. сосуды сужает, АД повышает

Показания к применению:

1. Лечение и предупреждение приступов бронхиальной астмы ( редко)

                 Лечение бронхитов, пневмонии   назначают бронхолитин внутрь 

     

2. При шоке (коллапсе)  вводят раствор в/м

 

Побочные эффекты:

 

1. возбуждение ЦНС (эйфория), бессонница, зависимость,
2. тахикардия, боли в сердце
3. Тахифилаксия (быстрое привыкание) при частом применении ( из за истощения запасов НА)

 

 

А-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

К ним относятся фентоламин, тропафен, празозин

Механизм действия: блокируют    а/р сосудов

Эффекты:  снижение АД

 

Показания к применению:

1. Артериальная гипертензия- высокое АД (Гипертоническая

   болезнь)

2. Феохромацитома - опухоль мозгового слоя надпочечников,

   при этом у больного  в крови очень много адреналина

   и очень высокое АД

3. Болезни артерий- эндартериит, болезнь Рейно, незажива

   ющие язвы и раны нижних  конечностей

ФЕНТОЛАМИН применяется в таблетках по 0.025 чаще всего

применяется при феохромацитоме

ПРАЗОЗИН  применяется в таблетках по 0.001.Применяется

 при разных формах ГБ, лечение  начинают с малых доз-

1/2 таблетки перед сном. Постепенно  дозу увеличивают до

2-3 таблеток в сутки.

 

В-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ делятся на неселективные и селективные.

Неселективные    а/б: анаприлин ( обзидан), тразикор

Они блокируют одновременно   рецепторы сердца и бронхов

Эффекты: со стороны сердечно судудистой системы-

1. уменьшают ЧСС, работу сердца,

  снижают потребность сердца  в кислороде

2. Уменьшают АД, так как снижают работу сердца
3. Противоаритмическое действие

со стороны бронхов- спазм бронхов

Селективные    а/б: атенолол, метопролол, корданум

В основном блокируют рецепторы  сердца, вызывая те же

эффекты, что и неселективные. Но не действуют на бронхи-

не вызывают бронхоспазм. Поэтому  можно использовать больным с  сопутствующей бронхиальной астмой или бронхитом

Показания к применению   В- а/б:

1. ИБС ( стенокардия и инфаркт миокарда)
2. ГБ
3. Тахикардия и тахиаритмия

Противопоказания: брадикардия, сердечная  недостаточность,          

               блокады сердца, бронхиальная астма(для  анаприлина)

АНАПРИЛИН (обзидан) применяется в таблетках по 0.01 и 0.04 при ИБС т ГБ, также в растворе 0.25%-1 мл при тахиаритмиях вводят чаще в/в капельно на глюкозе

Вызывает спазм бронхов, во время  приема следует следить

за пульсом ( урежает ЧСС), нельзя резко прерывать прием-

так как развивается синдром отмены- резкое повышение

АД, боли в сердце, ухудшение состояния  больного

АТЕНОЛОЛ применяется в таблетках по 0.1. Дозы устанавливаются индивидуально, В отличие от анаприлина, меньше влияет на бронхи и в средних дозах не вызывает

спазма бронхов. Но при увеличении дозы селективность снижается.

МЕТОПРОЛОЛ  селективный В-адреноблокатор в таблетках по 0.1 и 0.05

КОРДАНУМ применяется в драже  по 0.05

 

СИМПАТОЛИТИКИ

К ним относятся резерпин, октадин.

Механизм действия- снижают выделение  НА из нервных окончаний, что приводит к блокаде проведения импульса.

Эффекты: главный основной эффект - снижение АД

Применение: при ГБ- высоком АД для  его снижения

Побочные эффекты: 1. Брадикардия

2. угнетение ЦНС- сонливость, депрессия
3. повышение секреции желез- гастрит
4. повышение моторной фнкции жкт
5. набухание слизистой носа- затруднение носового дыхания
6. эффект наступает через 10-14 дней

 после регулярного приема

в первые дни приема возможен резкий  подъем АД

В настоящее время редко используются для снижения АД.