Введение в фармакологию. Общая рецептура. Виды лекарственных форм

Nitrong- табл. Сод по 0.0026 НГ продленного действия внутрь Действие до 8 часов, также применяется в виде 2% мази

Накожно используют пластырь с НГ- действие начинается через 30-60 мин, продолжается до 1 суток ( Nitroderm)

Trinitrolong- пластины для аппликаций  на десну эффект наступает через 2 мин и продолжается до 4 часов

Nitrosorbitum- табл внутрь по  0.01, до 6 часов.применяют до еды 3-4 раза в день для предупреждения приступов

За рубежом выпускается лек. Формы аэрозоль нитросорбита- Изомак-спрей для купирования приступов стенокардии и лек форма для иньекций 0.1%-10 мл в/в кап

Средства рефлекторного действия

При легких приступах стенокардии  применяют Validolum- табл 0.06 под язык или капс желатиновые.

М.д содержит ментол,раздражает рецепторы  языка, рефлекторно расширяет коронарные артерии, эффект слабый. Если эффект отсутствует  через 3-5 мин, следует принять НГ

Побочное действие- тошнота, головокружение

Антагонист кальция- оказывают антиангинальное действие за счет ув. Поступления кислорода к миокарду. Известно, что кальций необходим для нормального мышечного сокращения. Соединения актина с миозином.

Механизм действия- блокируют поступление ионов кальция в кардиомиоциты и мышечные клетки артерия, расширяют артерии, что сопровождается снижением АД

Показания к применению:

1. для  предупреждения приступов стенокардии
2. для снижения АД при ГБ
3. некоторые (веропамил) применяют как противоаритмические средства

Nifedipinum (коринфар, фенигидин) драже 0.01 применяют внутрь, эффект через 30-60 минл в течение 4-6 часов, при приеме под язык эффект через 5-10 мин. Применяют для предупреждения приступов стенокардии по 1-2 табл х 3 раза в день, есть коринфар-ретард

Побочное действие: головная боль, тахикардия, гиперемия кожи

В-адреноблокаторы-понижают потребность сердца в кислороде за счет уменьшения ЧСС, работы сердца

Показания к применению:

1. предупреждениеприступов стенокардии
2. лечениеГБ
3. лечение и профилактика аритмий сердца

Преимущество следует отдавать кардиоселективным в-адреноблокаторам

Метопролол – табл 0.1 и 0.05, амп 1%-5 мл в/в капельно на глюкозе

Действие 4-6 часов (син. Корвитол)                                                                               

Атенолол- табл 0.1 и 0.05 внутрь Действие 12-24 часа

Побочное действие: брадикардия, общая слабость, при превышении дозы бролнхоспазм,

Повышают сахар крови, увеличивают  холестерин крови

Противопоказания: брадикардия, блокада сердца

Бисопролол (конкор) и  бетаксолол (локрен) практически не влияют на углеводный и жировой обмен. И действуют более длительно, чем атенолол

Препарат миотропного  действия:

Molsidominum ( сиднофарм, корватон) снижает тонускоронарных артерий, увеличивая доставку крови и кислорода к миокарду. Табл по 0.002. Назначают по 1 табл х 3 раза в день, для предупреждения приступов стенокардии пациентам, которые не переносят нитраты из за головной боли По эффективности слабее нитратов.

       СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ  ПРИ ИНФАРКТЕ МИОКАРДА

     Инфаркт  миокарда- наиболее тяжелое осложнение стенокардии.

Инфаркт- омертвление (некроз) участка миокарда из за прекращения поступления крови к этому участку. Наиболее частой причиной инфаркта является закупорка коронарной артерии тромбом, атеросклеротической бляшкой, либо длительный спазм артерии.

Есть высказывание «стенокардией  можно болеть 30 лет, а можно 30 секунд»  При полной закупорке магистральной  коронарной артерии смерть может  наступить почти мгновенно в результате остановки сердца.

Лечение инфаркта миокарда комплексное, используют препараты из разных групп:

1. НА- (промедол, морфин, омнопон) в/в струйно медленно, либо в/м

НЛА- фентанил+ дроперидол в/в струйно

Применяют для купирования болевого синдрома

2. Противоаритмические средства ( в 90% случаев инфаркту миокарда сопутствует аритмия ( лидокаин, анаприлин, кордарон) в/в кап, при блокаде сердца- изадрин, атропин
3. Антикоагулянты прямого действия – гепарин по 5-10 тыс ЕД в/в кап, затем п/к х 2 раза в день в область пупка в течение 5 дней

Препятствует свертыванию крови, предупреждает образование тромбов.

После отмены гепарина назначают  кислоту ацетилсалициловую по 0.1 (0.25) Х 1 раз в сутки после еды  длительно (несколько месяцев) для  предупреждения тромбообразования – группа антиагрегантов (сейчас применяют препарат «Аспекард» по 1 таблетке в день п/ еды

Противопоказанием к применению: ЯБ желудка, склонность к кровотечениям

4. Для разрушения уже образовавшегося  тромба в первые 3-4 часа применяют  фибринолитические средства- фибринолизин, стрептолиаза в/в кап на физ растворе

     5. Нитраты – для предупреждения ишемии  В первые сутки НГ (изокет и др) в/в кап на физ.растворе очень медленно- под контролем АД, затем нитраты продленного действия внутрь.

      6. Метаболические средства, улучшающие обмен в миокарде- рибоксин р-р 2%-10 мл в/в кап или струйно, милдронат, поляризующая смесь, кокарбоксилаза

      7. Ингибиторы АПФ-  эналаприл, каптоприл внутрь в  табл для предупреждения риска  внезапной смерти.

 

                         ЛЕКЦИЯ    №   15                                                                                       

             ТЕМА:     Д И У Р Е Т И К И.     ГИПОТЕНЗИВНЫЕ   СРЕДСТВА

Диуретики (мочегонные) – вещества, увеличивающие выделение почками воды и солей, уменьшающие содержание жидкости в тканях и полостях тела.

С помощью диуретиков увеличивают  диурез (мочеотделение) в 3-4 раза (до 6-8 литров против 1.5 литра у здоровых лиц.

Показания к применению:

1. Хроническая сердечная недостаточность
2. Болезни почек
3. Цирроз печени

(Это заболевания при которых  в организме задерживаются соли  и вода, что приводит к появлению  отеков и накоплению жидкости  в полостях тела- асцит, гидроторакс  и др)

4. Артериальная гипертензия (диуретики снижают АД за счет выведения из организма натрия и воды) син. ГБ
5. Острые отравления ( для выведения яда из крови применяют метод форсированного диуреза ФД
6. Глаукома
7. Неотложные состояния- отек легких, отек мозга

*Для понимания механизма  действия диуретиков необходимо  знать механизмы мочеобразования. Оно складывается из трех процессов: фильтрация, реабсорбция и секреция.

Основной  структурной  единицей почек является нефрон. Он состоит из :

1. сосудистого клубочка (капилляры), окруженного капсулой (Ш-Б)
2. системы канальцев (проксимальный, петля Генле, дистальный, собирательная трубка)

Фильтрация происходит в клубочках . Через стенки капилляров и его капсулу фи льтруется вся плазма крови, кроме крупных белков и липидов, которые не проходят через капиллярную стенку. В результате фильтрации образуется первичная моча (фильтрат), в сутки ее образуется 150 литров.

Реабсорбция (обратное всасывание) происходит в канальцах. Первичная моча поступает в канальцы, где большая ее часть реабсорбируется – 99% ( белки, жиры, глюкоза, витамины, электролиты, вода)

70% натрия реабсорбируется  в проксимальном канальце (с натрием  реабсорбируется вода), 25%- в восходящей  части петли Генле, и 5% в  дистальном канальце. В дистальном  канальце реабсорбция натрия  и воды связана с гормоном  альдостероном.

В собирательных трубках под влиянием антидиуретического гормона гипофиза реабсорбируется вода.

В результате реабсорбции  образуется  вторичная моча (1% от первичной, что составляет 1.5 литров в сутки) Вторичная моча содержит вещества, подлежащие удалению из организма- мочевина, мочевая кислота, соли, вода, а также метаболиты ЛП  или ЛП в активном состоянии, которые выделяются через почки.

*Задержка воды и появление  отеков связано с задержкой  натрия в организме.

Обмен электролитов (в  том числе и натрия) регулируется:

• альдостероном – гормоном коры надпочечников, который действует на дистальный каналец нефрона, способствует реабсорбции натрия и выведению калия.  Т.о. альдостерон  задерживает натрий и воду в организме, а калий выводит.
• Антидиуретическим гормоном задней доли гипофиза, который действует в области собирательной трубки и способствует реабсорбции воды.Т.о. задерживает воду в организме

                                                                                                                                        

Так как обмен воды зависит от натрия, поэтому назначение диуретиков прежде всего преследует цель удалить  избыток натрия.

Т.о. механизм действия диуретиков- уменьшают реабсорбцию натрия и воды в почечных канальцах.

К л а с с и ф и к  а ц и я    д и у  р е т и к о в:

1. действующие на функцию эпителия почечных канальцев (салуретики)- фуросемид, дихлотиазид, кислота этакриновая, оксодолин, диакарб
2. калийсберегающие диуретики- триамтерен, амилорид, верошпирон
3. осмотические диуретики- маннит, мочевина для иньекция
4. растительные препараты- лист брусники, березовые почки, полевой хвощ, лист толокнянки (медвежьи ушки), цветы василька, ягоды земляники, клубники, арбуз

Фуросемид Furosemidum-  один из самых сильных диуретиков, выпускается в табл 0.04 и р-р 1%-2 мл в/в струйно, в/м

Назначают внутрь до еды, в первую половину дня, эффект через 30 мин, длительность до 8 часов.

При в/в введении эффект развивается  через 2-3 мин и продолжается 3-4 часа

Обычно назначают 1 табл утром натощак, при недостаточности эффекта  дозу увеличивают до2-4 табл в день в 2 приема. После уменьшения отеков дают в меньших дозах с перерывом 2-3 дня.

При лечении ГБ дают 1 табл в сутки.

В/в струйно вводят при оказании неотложной помощи в случае отека  легких, мозга, эклампсия (токсикоз беременности), острые отравления

П о б о ч н ы е    э ф ф е к т ы:

• гипокалиемия (потеря калия) – аритмия сердца, общая мышечная слабость, тошнота, головная боль, головокружение
• жажда
• гиперурикемия (обострение подагры)
• гипергликемия
• депрессия
• снижение слуха (в больших дозах) - ототоксичность

Для предупреждения гипокалиемии:

Одновременно с фуросемидом  назначают препараты калия- «Аспаркам» («Панангин»), либо калий сберегающие  диуретики. Также рекомендуют принимать  в пищу продукты, богатые калием- печеный картофель, курага, абрикос, инжир, изюм, бананы, тыква.

Нельзя комбинировать фуросемид  с антибиотиками из группы цефалоспоринов, аминоглшикозидов

Lasix- р-р 2 мл в/в стр    является аналагом  фуросемида.

Дихлотиазид Dichlothiazidum- табл 0.025 ( 0.05) Эффект через 1-2 часа, до 12 часов

Назначают по 1-2 табл – 1-2 раза в сутки  для лечения хронических отеков, также ГБ

Относится к сильным диуретикам.

Побочные эффекты: гипокалиемия, гиперурикемия, сдвиг КЩР крови в сторону  алкалоза

Также комбинируют с препаратами  калия.

Кислота этакриновая Acidi etacrynicum  ( син урегит)  табл 0.05, является сильным диуретиком, назначают утром 1-3 табл, эффект до 9 часов. Выводит калий

Фуросемид, дихлотиазид, урегит действуют  на протяжении проксимального канальца и петли и являются наиболее мощными  диуретиками.

      К а л и й  с б е р е г а ю щ  и е     д и у р е  т и к и

Действуют в области дистальных канальцев- увеличивают выделение  ионов натрия, не выводят калий. Оказывают  менее сильное диуретическое  действие, чем салуретики. Обычно их комбинируют с салуретиками -  фуросемидом, гипотиазидом.

                                                                                                                                               

Спиронолактон Spironolactonum- табл 0.025 Назначают внутрь по 1-2 табл – 3 раза в день Эффект проявляется на 2-5 день лечения. Эффект слабый. По механизму действия – антагонист гормона альдостерона.

Триамтерен Triamterenum – капс. По 0.05 Назн по 1-2 капс  1(2 раза в сутки

Мех действия- не является антагонистом альдостерона, уменьшает реабсорбцию натрия в дистальном канальце.

    О с м о т и  ч е с к и е        д и у р е т и к и    - маннит и мочевина

Вводят в/в капельно

Механизм действия: повышают осмотическое давление в крови и почечных  канальцах, «тянут « воду из тканей в кровь (дегидратация)

Маннит Mannitum- во фл 30.0 стерильного порошка, разводят на200 мл физ раствора в/в капельно. Есть готовый раствор 15%-200 мл

Применяют при острых отравлениях, острой почечной недостаточности, острой сердечной недостаточности, отеке  мозга

    Р а с т и т  е л ь н ы е      д и у р е т и к и

Применяют в виде настоев, чаев курсом в течение 3-4 недель по 1-2 ст ложке 3-4 раза в день ( некоторые по ½ стакана- шиповник)

Inf. Foliorum Uvae ursi 10.0- 200 ml

Spesierum diureticarum 100.0

     

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

                                                                                                             

  ГИПОТЕНЗИВНЫЕ   СРЕДСТВА (АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ)   – средства, снижающие АД. Применяются для лечения артериальной гипертензии.